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    一種氟雷拉納納米結構脂質載體及其制備方法技術

    技術編號:43684262 閱讀:20 留言:0更新日期:2024-12-18 21:04
    本申請公開了一種氟雷拉納納米結構脂質載體及其制備方法,其屬于殺蟲劑制備技術領域,氟雷拉納納米結構脂質載體半固體乳膏可口服給藥或者外用給藥,用于防治犬、貓等寵物的體外寄生蟲病;本申請通過在水相中添加定量多元醇與脂質復配,提高了納米結構脂質載體的性能,不僅使納米結構脂質載體體系更穩定,包封率高,還提高了納米結構脂質載體中主藥的釋放和吸收,既解決了氟雷拉納的溶解性,又提高了生物利用度,促進藥物更好的在體內發揮療效,使寵物在減量用藥的同時提高治療效果,提高了藥物的安全性,減少對寵物的損傷,具有顯著的臨床應用價值。

    【技術實現步驟摘要】

    本申請屬于殺蟲劑制備,尤其是涉及一種氟雷拉納納米結構脂質載體及其制備方法


    技術介紹

    1、氟雷拉納是一種異噁唑啉類的廣譜長效體外驅蟲藥,對蜱目、蚤目、虱目、半翅目和雙翅目等寄生蟲均表現出很好的殺滅效果,被廣泛應用于防治犬、貓等寵物的體外寄生蟲病,市場前景好;目前市場上流通的氟雷拉納獸藥劑型主要有寵物用咀嚼片、滴劑和禽用溶液劑,但是一方面氟雷拉納在水中溶解度低,限制了它的應用,另一方面氟雷拉納咀嚼片、滴劑在犬貓的口服和皮膚給藥生物利用度低,利用效率低。各大研發機構皆在嘗試解決相應的問題,例如專利cn118477183a利用環糊精包合解決了溶解度問題,制備了禽用可溶性粉;專利cn118121716a也利用環糊精包合制備了高水溶性粉;專利cn118059039a和專利cn118477040a制備了一種氟雷拉納溶液,上述專利雖然都不同程度的解決了氟雷拉納的溶解度低的問題,但是沒有解決氟雷拉納生物利用度低的問題。

    2、脂質體作為藥物載體,生產方法復雜且需要使用有機溶劑、藥物包埋效率低、生物利用度低、難以擴大規模等;納米結構脂質載體(nlc)具有類似脂質體的結構,但成分和功能不同,納米結構脂質載體結構中,并不是所有的脂質納米粒都有連續的雙分子層,有些脂質納米粒是膠束狀結構,將藥物分子包裹在非水相核心中,使其表現出比脂質體更好的物理穩定性,此外,由于nlc較低的固態分子流動性,能夠更精確地控制載荷的藥物有效釋放;綜上,與傳統脂質體相比,nlc制備簡單、無需使用有機溶劑,具有更高的負載能力和更高的生物利用度,易于大規模生產。


    技術實現思路

    1、本申請實施例的目的在于提供一種氟雷拉納納米結構脂質載體及其制備方法,以解決現有技術中存在的氟雷拉納溶解度低、生物利用度低的技術問題。

    2、為實現上述目的,本申請采用的技術方案是:提供一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,具體包括以下步驟:

    3、(一)、油相制備:將主乳化劑、脂質和氟雷拉納在水浴下加熱熔融,制得油相備用液;

    4、(二)、水相制備:將誘食劑、助乳化劑、多元醇和水在水浴下溶脹混勻,制得水相備用液;

    5、(三)、初乳制備:將所述油相備用液加入到所述水相備用液中,剪切形成初混合液,將所述初混合液均質循環,制得初乳;將所述初乳冷卻,制得氟雷拉納納米結構脂質載體,性狀為半固體乳膏狀;

    6、步驟(一)所述脂質包括液體脂質和固體脂質,所述液體脂質和固體脂質的質量比為5-7?:?3-5,優選的,液體脂質和固體脂質的質量比為6?:?4。

    7、在其中一實施例中,

    8、步驟(一)和步驟(二)所述水浴的溫度為50-80?℃,優選的,水浴的溫度為60?℃。

    9、在其中一實施例中,

    10、步驟(一)所述主乳化劑為吐溫20或吐溫80,優選的,主乳化劑為吐溫80;步驟(二)所述助乳化劑為泊洛沙姆188或泊洛沙姆407,優選的,助乳化劑為泊洛沙姆188。

    11、在其中一實施例中,

    12、所述主乳化劑和助乳化劑的質量比為1-1.5?:?1-1.5,優選的,主乳化劑和助乳化劑的質量比為1.5?:?1。

    13、在其中一實施例中,

    14、所述液體脂質為油酸、乙酸乙酯、環氧大豆油、肉豆蔻酸異丙酯、三油酸甘油酯或蓖麻油中的一種,優選的,液體脂質為乙酸乙酯;所述固體脂質為雙硬脂酸甘油酯、軟脂酸、硬脂酸、月桂酸、山崳酸甘油酯或單硬脂酸甘油酯中的一種,優選的,固體脂質為單硬脂酸甘油酯。

    15、在其中一實施例中,

    16、步驟(二)所述多元醇為丙二醇、丙三醇、聚乙二醇200或聚乙二醇400中的一種,優選的,多元醇為丙二醇。

    17、在其中一實施例中,

    18、所述多元醇與所述脂質的質量比為0.75-2?:?1-3,優選的,多元醇與脂質的質量比為1?:?1。

    19、在其中一實施例中,

    20、步驟(二)所述誘食劑為烤肉味香精、雞肝味香精或牛肉味香精中的一種,步驟(三)所述初乳制得后冷卻至室溫。

    21、本申請還提供了一種氟雷拉納納米結構脂質載體,為根據上述任一實施例所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法制得的氟雷拉納納米結構脂質載體,所述氟雷拉納納米結構脂質載體的成分組成為:每100?g所述氟雷拉納納米結構脂質載體中含有氟雷拉納0.1-10?g,脂質20?g,乳化劑8?g,誘食劑0.1?g,多元醇20?g,余量為水。

    22、本申請提供了一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,并提供了一種氟雷拉納納米結構脂質載體半固體乳膏,該乳膏可口服給藥或者外用給藥,用于防治犬、貓等寵物的體外寄生蟲病;本申請通過在水相中添加定量多元醇與脂質復配,不僅提高了納米結構脂質載體的性能,使納米結構脂質載體中主藥分布更均勻,體系更穩定,包封率高,還提高了納米結構脂質載體中主藥的釋放和吸收,既解決了氟雷拉納的溶解性,又提高了口服生物利用度,促進藥物更好的在體內發揮療效,使寵物在減量用藥的同時提高治療效果,提高了藥物的安全性,減少對寵物的損傷,具有顯著的臨床應用價值。

    本文檔來自技高網
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    【技術保護點】

    1.一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,具體包括以下步驟:

    2.根據權利要求1所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,步驟(一)和步驟(二)中所述水浴的溫度為50-80?℃。

    3.根據權利要求1所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,步驟(一)中所述主乳化劑為吐溫20或吐溫80;步驟(二)所述助乳化劑為泊洛沙姆188或泊洛沙姆407。

    4.根據權利要求3所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,所述主乳化劑和助乳化劑的質量比為1-1.5?:?1-1.5。

    5.根據權利要求1所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,所述液體脂質為油酸、乙酸乙酯、環氧大豆油、肉豆蔻酸異丙酯、三油酸甘油酯或蓖麻油中的一種;所述固體脂質為雙硬脂酸甘油酯、軟脂酸、硬脂酸、月桂酸、山崳酸甘油酯或單硬脂酸甘油酯中的一種。

    6.根據權利要求1所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,步驟(二)所述多元醇為丙二醇、丙三醇、聚乙二醇200或聚乙二醇400中的一種。

    7.根據權利要求1所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,所述多元醇與所述脂質的質量比為0.75-2?:?1-3。

    8.根據權利要求1所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,步驟(二)所述誘食劑為烤肉味香精、雞肝味香精或牛肉味香精中的一種,步驟(三)所述初乳冷卻至室溫。

    9.一種氟雷拉納納米結構脂質載體,其特征在于,為根據權利要求1-8任一所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法制得的氟雷拉納納米結構脂質載體,所述氟雷拉納納米結構脂質載體的成分組成為:每100?g所述氟雷拉納納米結構脂質載體中含有氟雷拉納0.1-10?g,脂質20?g,乳化劑8?g,誘食劑0.1?g,多元醇20?g,余量為水。

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    【技術特征摘要】

    1.一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,具體包括以下步驟:

    2.根據權利要求1所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,步驟(一)和步驟(二)中所述水浴的溫度為50-80?℃。

    3.根據權利要求1所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,步驟(一)中所述主乳化劑為吐溫20或吐溫80;步驟(二)所述助乳化劑為泊洛沙姆188或泊洛沙姆407。

    4.根據權利要求3所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,所述主乳化劑和助乳化劑的質量比為1-1.5?:?1-1.5。

    5.根據權利要求1所述的一種氟雷拉納納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,所述液體脂質為油酸、乙酸乙酯、環氧大豆油、肉豆蔻酸異丙酯、三油酸甘油酯或蓖麻油中的一種;所述固體脂質為雙硬脂酸甘油酯、軟脂酸、硬脂酸、月桂酸、山崳酸甘油酯或單硬脂酸甘油酯中的一種。

    ...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:王加才吉利偉王成森張慧段鵬李申華王永海
    申請(專利權)人:山東天宇生物科技有限公司
    類型:發明
    國別省市:

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