【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于生物醫藥，具體涉及一種肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用，尤其是在抗肝癌活性中的應用。
技術介紹
1、肝細胞癌(hepatocellular?carcinoma,hcc)是人類最常見的惡性腫瘤之一，發病率和死亡率長期居高不下。目前，有效治療肝癌的臨床手段仍然缺乏，90％以上的惡性實體瘤難以達到滿意的療效。細胞毒性化合物一直是癌癥治療藥物的主體，但其對實體瘤療效差，毒副作用大且易產生耐藥性。藥物相當于建造大樓的磚石，來源于天然界的化合物，特別是小分子化合物，是生物抵御天敵、適應環境而產生，結構多樣且具有廣泛的生理活性，與合成化合物相比毒副作用相對較小。
2、本申請中的四個化合物均來源于肉豆蔻科肉豆蔻屬植物肉豆蔻(myristicafragrans?houtt.)的種仁，它屬于藥食同源，2020版《中國藥典》記載肉豆蔻具有溫中行氣，澀腸止瀉的功效；可用于脾胃虛寒，久瀉不止，脘腹脹痛，食少嘔吐。肉豆蔻中含有肉豆蔻醚、黃樟醚、丁香酚、欖香脂素等苯丙素類致癌化學成分，但臨床或作為食品應用時，未見肉豆蔻引起致癌性的案例報導。上述幾類化學成分亦為肉豆蔻的化學防御物質，同時對植物本身亦具有自毒性。植物能夠生存下來，均為長期自然選擇的結果，植物為了減少自毒性，亦會產生一些“解毒”成分，其方式之一是使其成苷(配糖體，glycoside)，配糖體類化合物既含有細胞毒性的苷元，又含有對人體正常細胞具有保護作用的糖基，本專利技術中的四個化合物均屬于苯丙素類配糖體，經過mtt法篩選，它們對hepg2和snu-739肝癌細胞
技術實現思路
1、本專利技術目的在于克服現有技術缺陷，提供一種肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用，該化合物具有較好的抗腫瘤尤其是抗肝癌功效。
2、為實現上述目的，本專利技術采用如下技術方案：
3、一種肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
4、上述的應用，其中，所述肉豆蔻配糖體化合物具有下述結構所示的至少一個化合物；
5、
6、進一步的，所述肉豆蔻配糖體化合物為化合物1、2、3、4組成的任意比例的混合物。
7、進一步的，肉豆蔻配糖體化合物在制備抗肝癌藥物中的應用。
8、化合物1-3結構中主要含有烯丙基苯丙素和單鏈二糖片段，鼠李糖處于外側，鏈接在內側葡萄糖的6位。化合物4含有單糖鏈β-d-吡喃葡萄糖基-β-d-吡喃葡萄糖片段。化合物1至4的化學名稱分別如下(結構式如圖1所示)：
9、化合物1：1-o-(6-o-α-l-鼠李吡喃糖基-β-d-葡萄吡喃糖基)-2-羥基-4-烯丙基苯；
10、化合物2：2-o-(6-o-α-l-鼠李吡喃糖基-β-d-葡萄吡喃糖基)-1-羥基-4-烯丙基苯；
11、化合物3：2-o-(6-o-α-l-鼠李吡喃糖基-β-d-葡萄吡喃糖基)-1-羥基-6-甲氧基-4-烯丙基苯；
12、化合物4：[4-(3-羥基-1-反式-丙烯基)-2,6-二甲氧基苯基]-6-o-β-d-吡喃葡萄糖基-β-d-吡喃葡萄糖苷。
13、中藥具有多成分、多靶點的特性，上述四個化合物組合的有效部位，特別是化合物1-3的組合亦會有較好的抗腫瘤活性。
14、和現有技術相比，本專利技術具有如下有益效果：
15、本專利技術采用mtt法，以阿霉素為陽性對照，篩選了上述四個化合物對肝癌細胞hepg2和snu-739的抑制作用，它們對hepg2細胞的ic50分別為：21.92±0.48μm、26.23±1.06μm、50.52±1.87μm、40.68±1.49μm；對snu-739細胞的ic50分別為：28.19±0.13μm、32.72±0.56μm、51.85±2.33μm、96.37±1.27μm。實驗結果說明：肉豆蔻配糖體化合物1、2、3、4具有較好的抗腫瘤尤其是抗肝癌功效，可以用作制備抗腫瘤尤其是抗肝癌藥物。
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1.一種肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述肉豆蔻配糖體化合物具有下述結構所示的至少一個化合物；
3.如權利要求2所述的應用，其特征在于，所述肉豆蔻配糖體化合物為化合物1、2、3、4組成的任意比例的混合物。
4.如權利要求1所述的應用，其特征在于，肉豆蔻配糖體化合物在制備抗肝癌藥物中的應用。
【技術特征摘要】
1.一種肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述肉豆蔻配糖體化合物具有下述結構所示的至少一個化合物；
3.如權利要求2...
【專利技術屬性】
技術研發人員：王先友，李明珠，劉潔，白云，祁佳佳，童小芮，楊若愚，
申請(專利權)人：河南大學，
類型：發明
國別省市：
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