【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種治療痛經(jīng)的外用中藥組合物及其制備方法和用途，屬于藥物領(lǐng)域。
技術(shù)介紹
1、痛經(jīng)是指行經(jīng)前后或月經(jīng)期出現(xiàn)下腹部疼痛、墜脹，伴有腰酸或其他不適。根據(jù)女性特有的生理結(jié)構(gòu)，將痛經(jīng)分成兩類，即原發(fā)性痛經(jīng)和繼發(fā)性痛經(jīng)。其中，排除生殖器官器質(zhì)性病變者稱為原發(fā)性痛經(jīng)，在全球女性中的發(fā)病率約為50%-90%。在我國，原發(fā)性痛經(jīng)的發(fā)生率高達(dá)74.03%，占痛經(jīng)的90%以上。伴隨目前普遍存在的生活不規(guī)律、飲食不節(jié)、睡眠不足等情況，痛經(jīng)發(fā)生率越來越高。痛經(jīng)長久不治會導(dǎo)致疼痛加重，引起子宮內(nèi)膜炎、子宮內(nèi)膜異位癥等，甚至近年來的神經(jīng)影像學(xué)研究發(fā)現(xiàn)原發(fā)性痛經(jīng)患者腦功能存在異常。因此，痛經(jīng)一直以來都是婦產(chǎn)科學(xué)界關(guān)注和研究的疾病之一。
2、西醫(yī)認(rèn)為，原發(fā)性痛經(jīng)的病理生理過程是環(huán)氧酶（cox）途徑產(chǎn)生與炎癥和疼痛有關(guān)的前列腺素（pgs）。其中pgf2a和pge2是原發(fā)性痛經(jīng)的主要罪魁禍?zhǔn)祝琾gf2a不僅引起子宮收縮從而限制血流，而且還直接參與弓形血管收縮。這兩種作用機(jī)制都會產(chǎn)生缺氧，導(dǎo)致無氧代謝物的積累刺激疼痛感受器。pgf2a也通過使這些神經(jīng)受體敏感來降低痛覺的閾值。前列腺素e2具有依賴于受體相互作用的雙重作用機(jī)制，可引起子宮肌收縮或松弛以及子宮血管收縮或擴(kuò)張。此外，pgs可能參與其他趨化因子和生長因子的形成，也可能增加中性粒細(xì)胞和白細(xì)胞向子宮內(nèi)膜的遷移。痛經(jīng)的高峰時間與pgs的最高水平相關(guān)，并伴隨pgs導(dǎo)致的胃腸道癥狀。因此，從西醫(yī)的角度，目前原發(fā)性痛經(jīng)的治療旨在通過抑制pgs的產(chǎn)生發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。中醫(yī)認(rèn)為，痛經(jīng)多由氣血、寒邪、濕邪
3、川芎為傘形科植物 ligusticum?chuanxionghort.的干燥根，是中醫(yī)臨床實踐中最重要、最常用的活血化瘀藥物之一。當(dāng)歸是傘形科植物angelica?sinensis?(oliv.)?diels的干燥根，是中醫(yī)治療婦科疾病的傳統(tǒng)藥物，臨床主要用于補血活血，調(diào)經(jīng)止痛。
4、申請?zhí)枺篶n200610078969.6，專利技術(shù)名稱：一種治療痛經(jīng)的外用中藥組合物及其制備方法公開一種治療痛經(jīng)的外用中藥組合物及其制備工藝。該組合物主要由當(dāng)歸揮發(fā)油、延胡索總堿制成，其中當(dāng)歸揮發(fā)油采用氣相色譜法測定，含量以藁本內(nèi)酯計大于20％；延胡索總堿采用紫外分光光度法測定，含量以延胡索乙素計大于50％。其口服制劑的制備工藝為：取原料藥當(dāng)歸揮發(fā)油用β-?環(huán)糊精/hp-β-環(huán)糊精進(jìn)行包合，所得包合物與延胡索總堿混合，加入常規(guī)輔料，按照常規(guī)方法制成口服制劑；其注射液的制備工藝為：當(dāng)歸揮發(fā)油用β-環(huán)糊精進(jìn)行包合，所得包合物與延胡索總堿用注射用水溶解，加活性炭攪拌，濾過，調(diào)節(jié)ph值，濾過，灌裝，滅菌，即得。本專利技術(shù)還提供了該外用中藥組合物在制備治療痛經(jīng)藥物中的用途。申請?zhí)?201210171840.5，專利技術(shù)名稱：一種防治經(jīng)期疾病的外用中藥組合物及其制備方法和應(yīng)用，涉及一種防治經(jīng)期疾病的外用中藥組合物及其制備方法和應(yīng)用，其活性成分由以下重量份的成分制成：當(dāng)歸揮發(fā)油和川芎揮發(fā)油合計40-70份、紫草滲漉液5-40份和小檗堿0.01-3份。
5、目前報道的制劑多是通過口服或注射給藥。研究發(fā)現(xiàn)，長期使用川芎揮發(fā)油可能會對消化系統(tǒng)和生殖系統(tǒng)產(chǎn)生一定影響（管詠梅，等，川芎揮發(fā)油化學(xué)成分、藥理作用及臨床應(yīng)用研究進(jìn)展，中成藥，2024-03-20）。
6、延胡索乙素是一種存在于中藥植物延胡索塊莖中的生物堿，具有顯著的鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用。它在治療因慢性持續(xù)性疼痛而無法入眠的病人、胃潰瘍及十二指腸潰瘍引起的疼痛、月經(jīng)痛、分娩后的宮縮痛以及緊張性失眠等方面都有很好的療效。延胡索乙素的化學(xué)性質(zhì)包括不溶于水，溶于氯仿，能與各種無機(jī)酸生成結(jié)晶鹽。cn02156854.5，專利技術(shù)名稱：治療痛經(jīng)的延胡索乙素分散片及其制備方法，公開了將延胡索乙素分散片治療痛經(jīng)。口服延胡索乙素，會出現(xiàn)副作用，偶見眩暈、乏力、惡心等；大劑量使用可能對呼吸中樞有抑制作用，且有時可引起錐體外系癥狀；部分患者在服用較大劑量（如每次10克以上）時，可能出現(xiàn)食欲不振、腹脹、嗜睡、心率減慢等。在極少數(shù)情況下，可能導(dǎo)致心電圖變化（如t波增寬、升高）（見“硫酸延胡索乙素片”產(chǎn)品說明書）。
7、微乳凝膠劑是近年來興起的一種新劑型，是將由油相、水相、表面活性劑、助表面活性劑組成的微乳加入到凝膠基質(zhì)中，形成的透明、均一、穩(wěn)定的凝膠網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，可促進(jìn)藥物滲透，提高藥物穩(wěn)定性，安全性強(qiáng)，局部藥物濃度高，有效解決微乳黏附性差、滯留時間短、皮膚涂展性差等問題。已有研究制備布洛芬經(jīng)皮給藥凝膠用于治療痛經(jīng)的報道，結(jié)果表明布洛芬凝膠通過腹部經(jīng)皮給藥具有良好的皮膚滲透性和緩釋效果，藥物主要進(jìn)入子宮，少量藥物進(jìn)入血液循環(huán)，具有一定的靶向能力。近年來，中藥揮發(fā)油常被用作油相制備成微乳凝膠劑。如紫蘇、陳皮、香附、佛手、枳殼、小茴香、花椒、香櫞等揮發(fā)油根據(jù)不同的目的被制作為微乳凝膠使用。微乳凝膠劑近年來在內(nèi)科、婦科、兒科等臨床疾病中的應(yīng)用也日趨廣泛，如婦科醫(yī)用抗菌水凝膠、康復(fù)馨抗菌凝膠、兒童退熱凝膠等。
8、目前尚無將當(dāng)歸揮發(fā)油和川芎揮發(fā)油與延胡索乙素組合治療痛經(jīng)的報道，更沒有將其制備成相關(guān)的外用制劑。
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、本專利技術(shù)的技術(shù)方案是提供了一種治療痛經(jīng)的外用中藥組合物及其制備方法和用途。
2、本專利技術(shù)提供了一種治療痛經(jīng)的外用中藥組合物，它是由下述重量配比的原料制備而成的制劑：
3、延胡索乙素40份、當(dāng)歸和川芎揮發(fā)油，以當(dāng)歸、川芎原生藥材計：4000份，其中當(dāng)歸、川芎的用量配比為：1︰1；
4、其中，當(dāng)歸和川芎乙醇提取物，當(dāng)歸揮發(fā)油中藁本內(nèi)酯不低于30%w/w；川芎揮發(fā)油中洋川芎內(nèi)酯a不低于10%?w/w，藁本內(nèi)酯不低于15%?w/w。
5、本專利技術(shù)外用中藥組合物是由延胡索乙素、當(dāng)歸和川芎揮發(fā)油為活性成分，加入藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備成藥學(xué)上常用的外用制劑。
6、其中，所述的外用制劑是貼劑、軟膏劑、涂劑、凝膠劑、搽劑。
7、其中，所述的凝膠劑是微乳凝膠，是由油相、水相、乳化劑和助乳化劑制備成微乳，加入凝膠基質(zhì)中制備成微乳凝膠；其中所述的油相是由延胡索乙素油酸溶液、當(dāng)歸和川芎本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點】
1.一種治療痛經(jīng)的外用中藥組合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制備而成的制劑：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療痛經(jīng)的外用中藥組合物，其特征在于：它是由延胡索乙素、當(dāng)歸和川芎揮發(fā)油為活性成分，加入藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備成藥學(xué)上常用的外用制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療痛經(jīng)的外用中藥組合物，其特征在于：所述的外用制劑是貼劑、軟膏劑、涂劑、凝膠劑、搽劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療痛經(jīng)的外用中藥組合物，其特征在于：所述的凝膠劑是微乳凝膠，是由油相、水相、乳化劑和助乳化劑制備成微乳，加入凝膠基質(zhì)中制備成微乳凝膠；其中所述的油相是由延胡索乙素油酸溶液、當(dāng)歸和川芎揮發(fā)油制備而成；乳化劑為：吐溫-80；助乳化劑為甘油、1，2-丙二醇、聚乙二醇-400；乳化劑與助乳化劑質(zhì)量比Km值為1-3:1-3；油相與乳化劑、助乳化劑的質(zhì)量比為1:1-9；所述的凝膠基質(zhì)為卡波姆940。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的治療痛經(jīng)的外用中藥組合物，其特征在于：所述的助乳化劑為聚乙二醇-400；乳化劑與助乳化劑質(zhì)量比Km值為1:1；油相與乳化劑、助乳化
6.一種權(quán)利要求4或5所述的治療痛經(jīng)的外用中藥組合物的制備方法，其特征在于：所述的微乳凝膠的制備方法包括如下步驟：
7.權(quán)利要求1-5任意一項所述的外用中藥組合物在制備治療痛經(jīng)的藥物中的用途。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途，其特征在于：所述的藥物是具有止痛作用的藥物。
...【技術(shù)特征摘要】
1.一種治療痛經(jīng)的外用中藥組合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制備而成的制劑：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療痛經(jīng)的外用中藥組合物，其特征在于：它是由延胡索乙素、當(dāng)歸和川芎揮發(fā)油為活性成分，加入藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備成藥學(xué)上常用的外用制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療痛經(jīng)的外用中藥組合物，其特征在于：所述的外用制劑是貼劑、軟膏劑、涂劑、凝膠劑、搽劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療痛經(jīng)的外用中藥組合物，其特征在于：所述的凝膠劑是微乳凝膠，是由油相、水相、乳化劑和助乳化劑制備成微乳，加入凝膠基質(zhì)中制備成微乳凝膠；其中所述的油相是由延胡索乙素油酸溶液、當(dāng)歸和川芎揮發(fā)油制備而成；乳化劑為：吐溫-80；助乳...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：張莉，譚正懷，程國強(qiáng)，李樺，李曉媛，張秀，杜仕靜，
申請(專利權(quán))人：四川省中醫(yī)藥科學(xué)院，
類型：發(fā)明
國別省市：
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