【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及已知藥物活性化合物的新用途，特別是特發性肺纖維化的新的治愈性治療性治療。
技術介紹
和現有技術間質性肺病(ild)是一組影響間質的肺病，其特征在于肺泡周圍的組織變得瘢痕化和/或增厚，并且因此在物理上抑制呼吸過程。ild與阻塞性氣道疾病(例如慢性阻塞性氣道疾病(copd)和哮喘)不同，后者的典型特征是支氣管和/或細支氣管變窄(阻塞)。ild可能由肺部損傷引起，該肺部損傷引發異常愈合反應，但在一些情況下，這些疾病的原因尚不清楚。ild可能由化學品(矽肺、石棉肺、某些藥物)、感染(例如肺炎)或其他疾病(例如類風濕性關節炎、系統性硬化癥、肌炎、過敏性肺炎或系統性紅斑狼瘡(狼瘡))引發。最常見的ild是特發性肺纖維化(ipf)、進行性纖維化ild(也稱為非ipf進行性纖維化ild)和結節病，這兩種疾病的特征均在于纖維化、慢性炎癥和肺功能下降。具體地，ipf是一種慢性肺病，其特征在于由肺瘢痕形成引起的進行性和不可逆的肺功能下降。癥狀通常包括咳嗽和呼吸急促。除極少數情況下的肺移植外，目前尚無針對ipf的治愈性治療選擇。因此，這種疾病通常表現為肺功能的慢性、不可逆、進行性劣化，并且然后在大多數情況下在2-5年內死亡(中位存活期2.5至3.5年)。雖然ipf的總體預后不佳，但很難預測個體患者的進展率。ipf的風險因素包括年齡、男性、遺傳易感性和吸煙史。ipf的年發病率在每100,000人5-16例之間，患病率在每100,000人13-20例之間，隨著年齡的增長而急劇增加(king等人，lancet(2011)378,1949-1961；noble等人，j.cl...
【技術保護點】
1.N-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其藥學上可接受的鹽，其在改善患有特發性肺纖維化的患者的肺功能的方法中使用，所述方法包括向所述患者經口施用治療有效量的N-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其藥學上可接受的鹽。
2.根據權利要求1所述使用的化合物，其中所述使用包括所述特發性肺纖維化的恢復性、治療性、治愈性和/或非疾病延緩性治療。
3.根據權利要求1或權利要求2所述使用的化合物，其中與N-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其鹽的所述施用之前所述患者的對應肺功能相比，所述使用導致肺功能的至少部分恢復。
4.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中N-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其鹽的所述施用在不存在與抗纖維化藥物的共同療法的情況下進行。
5.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中肺功能的改善導致所述患者的以下組中的一種或多種：改善的呼吸、改善的或恢復的肺
6.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中肺功能的所述改善導致特發性肺纖維化的急性加重的預防。
7.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中肺功能的所述改善在顯著不存在藥物相關不良事件的情況下發生。
8.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中所述N-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其藥學上可接受的鹽以包含片劑或膠囊的劑型提供。
9.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中所述劑型包括呈粉末混合物形式的N-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其藥學上可接受的鹽，其中其均勻分布在所用的載體材料和/或其他賦形劑內。
10.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中所述劑型包括腸溶包衣。
11.根據權利要求10所述使用的化合物，其中用于所述腸溶包衣的物質是聚醋酸乙烯鄰苯二甲酸酯或甲基丙烯酸共聚物。
12.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中所述劑型基本上不含水。
13.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中N-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其藥學上可接受的鹽的日劑量在約50mg與約300mg之間(以所述劑型中游離N-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺的量計算。
14.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中所述方法包括向處于禁食狀態的患者施用。
15.根據權利要求14所述使用的化合物，其中所述劑型在食物消耗后2小時和/或在此食物消耗后約60分鐘內施用。
16.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中N-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基-苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺的所述藥學上可接受的鹽是鈉鹽。
17.N-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其藥學上可接受的鹽用于制造藥物的用途，所述藥物用于如權利要求1至16中任一項所定義的或另外如本文所定義或所述的改善患者的肺功能的方法。
18.一種如權利要求1至16中任一項所定義或另外如本文所定義或所述的改善患者的肺功能的方法，所述方法包括向所述患者經口施用治療有效量的N-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其藥學上可接受的鹽。
...【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】
1.n-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其藥學上可接受的鹽，其在改善患有特發性肺纖維化的患者的肺功能的方法中使用，所述方法包括向所述患者經口施用治療有效量的n-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其藥學上可接受的鹽。
2.根據權利要求1所述使用的化合物，其中所述使用包括所述特發性肺纖維化的恢復性、治療性、治愈性和/或非疾病延緩性治療。
3.根據權利要求1或權利要求2所述使用的化合物，其中與n-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其鹽的所述施用之前所述患者的對應肺功能相比，所述使用導致肺功能的至少部分恢復。
4.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中n-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其鹽的所述施用在不存在與抗纖維化藥物的共同療法的情況下進行。
5.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中肺功能的改善導致所述患者的以下組中的一種或多種：改善的呼吸、改善的或恢復的肺通氣、改善的或恢復的通氣肺功能和增加的或恢復的肺活量。
6.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中肺功能的所述改善導致特發性肺纖維化的急性加重的預防。
7.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中肺功能的所述改善在顯著不存在藥物相關不良事件的情況下發生。
8.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中所述n-丁氧基羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-異丁基噻吩-2-磺酰胺或其藥學上可接受的鹽以包含片劑或膠囊的劑型提供。
9.根據前述權利要求中任一項所述使用的化合物，其中所述劑型包括呈粉末混合物形式的n-丁氧基羰基-3-(4-咪唑...
【專利技術屬性】
技術研發人員：CJ·達爾斯加德，R·巴塔，
申請(專利權)人：維科爾藥物公司，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。