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    用于治療女性射血分數保留型心力衰竭的可溶性鳥苷酸環化酶激活劑制造技術

    技術編號:44017700 閱讀:16 留言:0更新日期:2025-01-15 01:02
    本發明專利技術涉及用于治療和/或預防女性射血分數保留型心力衰竭(HFpEF)的可溶性鳥苷酸環化酶(sGC)激活劑,優選(3S)?3?(4?氯?3?{[(2S,3R)?2?(4?氯苯基)?4,4,4?三氟?3?甲基丁酰基]氨基}苯基)?3?環丙基丙酸(倫卡西瓜)和/或取代的吡唑并哌啶羧酸,優選選自1?[1?{4?氯?4'?[4?(甲基丙基)哌嗪?1?基][1,1'?聯苯基]?2?基}哌啶?3?基]?5?(二氟甲基)?1H?吡唑?4?甲酸、1?{3(R)?1?[4?氯?4'?(4?異丁基哌嗪?1?基)[聯苯基]?2?基]哌啶?3?基}?5?(二氟甲基)?1H?吡唑?4?甲酸、1?{3(R)?1?[4?氯?4'?(4?異丁基哌嗪?1?基)[聯苯基]?2?基]哌啶?3?基}?5?(二氟甲基)?1H?吡唑?4?甲酸鹽酸鹽、1?{3(R)?1?[4?氯?4'?(4?異丁基哌嗪?1?基)[聯苯基]?2?基]哌啶?3?基}?5?(二氟甲基)?1H?吡唑?4?甲酸鹽酸鹽半水合物或1?[1?{4?氯?4'?[4?(2?甲基丙基)哌嗪?1?基][1,1'?聯苯基]?2?基}哌啶?3?基]?5?(三氟甲基)?1H?吡唑?4?甲酸鹽酸鹽(對映體1),以及其用于制備用于治療和/或預防女性射血分數保留型心力衰竭(HFpEF)的藥物的用途。

    【技術實現步驟摘要】
    【國外來華專利技術】


    技術介紹


    技術實現思路

    【技術保護點】

    1.用于治療和/或預防女性射血分數保留型心力衰竭(HFpEF)的化合物或其鹽、其溶劑合物或其鹽的溶劑合物之一,所述化合物選自:

    2.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(HFpEF)的化合物或其鹽、其溶劑合物或其鹽的溶劑合物之一,所述化合物為式(I)的化合物

    3.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(HFpEF)的化合物或其鹽、其溶劑合物或其鹽的溶劑合物之一,所述化合物為式(II)的化合物

    4.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(HFpEF)的化合物或其鹽、其溶劑合物或其鹽的溶劑合物之一,所述化合物為式(III)的化合物

    5.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(HFpEF)的化合物,所述化合物為式(IV)的化合物

    6.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(HFpEF)的化合物,所述化合物為式(V)的化合物

    7.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(HFpEF)的化合物,所述化合物為式(VI)的化合物

    8.用于治療和/或預防女性射血分數保留型心力衰竭(HFpEF)的藥物,其包含根據權利要求1至7中任一項所述的化合物以及惰性的、無毒的、藥學上合適的賦形劑。

    9.根據權利要求8所述的藥物,其包含0.1mg至500mg,優選1mg至140mg,更優選2.5mg至120mg,還更優選20mg至120mg,還更優選30mg至120mg,還更優選2.5mg至50mg,更優選2mg至50mg,更優選2mg至40mg,更優選2mg至30mg,更優選2.5mg至40mg,更優選2.5mg至30mg的活性成分。

    10.根據權利要求9所述的藥物,其包含0.1mg至500mg,優選1mg至140mg,更優選2.5mg至120mg,還更優選20mg至120mg,還更優選30mg至120mg的式(I)的化合物

    11.根據權利要求9所述的藥物,其包含0.1mg至500mg,優選1mg至140mg,更優選還更優選2.5mg至50mg,更優選2mg至50mg,更優選2mg至40mg,更優選2mg至30mg,更優選2.5mg至40mg,更優選2.5mg至30mg的式(II)的化合物或其鹽、其溶劑合物或其鹽的溶劑合物之一

    12.根據權利要求9所述的藥物,其包含0.1mg至500mg,優選1mg至140mg,更優選還更優選2.5mg至50mg,更優選2mg至50mg,更優選2mg至40mg,更優選2mg至30mg,更優選2.5mg至40mg,更優選2.5mg至30mg的式(III)的化合物或其鹽、其溶劑合物或其鹽的溶劑合物之一

    13.根據權利要求9所述的藥物,其包含0.1至500mg,優選1mg至140mg,更優選還更優選2.5mg至50mg,更優選2至50mg,更優選2至40mg,更優選2mg至30mg,更優選2.5mg至40mg,更優選2.5mg至30mg的式(IV)的化合物

    14.根據權利要求9所述的藥物,其包含0.1至500mg,優選1mg至140mg,更優選還更優選2.5mg至50mg,更優選2至50mg,更優選2至40mg,更優選2mg至30mg,更優選2.5mg至40mg,更優選2.5mg至30mg的式(VI)的化合物

    15.一種用于治療和/或預防女性射血分數保留型心力衰竭(HFpEF)的方法,其通過施用治療有效量的至少一種根據權利要求1至7中任一項所述的化合物或根據權利要求9至14中任一項所述的藥物。

    ...

    【技術特征摘要】
    【國外來華專利技術】

    1.用于治療和/或預防女性射血分數保留型心力衰竭(hfpef)的化合物或其鹽、其溶劑合物或其鹽的溶劑合物之一,所述化合物選自:

    2.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(hfpef)的化合物或其鹽、其溶劑合物或其鹽的溶劑合物之一,所述化合物為式(i)的化合物

    3.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(hfpef)的化合物或其鹽、其溶劑合物或其鹽的溶劑合物之一,所述化合物為式(ii)的化合物

    4.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(hfpef)的化合物或其鹽、其溶劑合物或其鹽的溶劑合物之一,所述化合物為式(iii)的化合物

    5.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(hfpef)的化合物,所述化合物為式(iv)的化合物

    6.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(hfpef)的化合物,所述化合物為式(v)的化合物

    7.根據權利要求1所述的用于治療/預防女性射血分數保留型心力衰竭(hfpef)的化合物,所述化合物為式(vi)的化合物

    8.用于治療和/或預防女性射血分數保留型心力衰竭(hfpef)的藥物,其包含根據權利要求1至7中任一項所述的化合物以及惰性的、無毒的、藥學上合適的賦形劑。

    9.根據權利要求8所述的藥物,其包含0.1mg至500mg,優選1mg至140mg,更優選2.5mg至120mg,還更優選20mg至120mg,還更優選30mg至120mg,還更優選2.5mg至50mg,更優選2mg至50mg,更優選2mg至40mg,更優選2mg至30mg,更優選2.5mg至40mg,更優選2.5mg至30mg的活性成分。

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    【專利技術屬性】
    技術研發人員:C·奧托I·馬薩M·貝卡P·桑德納
    申請(專利權)人:拜耳公司
    類型:發明
    國別省市:

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