【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及外用制劑，具體為一種可溶性微針貼、微針面膜、微針戒煙貼及其制備方法。
技術介紹
1、微針是由硅、金屬或其它聚合物材料通過微電子制造技術或微鑄模技術制成的直徑為30至80μm，長度為幾百微米到幾毫米不等的細小的針，可定向突破皮膚角質層屏障，在皮膚表面形成多個微米級別的機械孔道，直接輸送到表皮或真皮層上層，顯著提高功效成分的遞送效率。根據釋放機制的不同，微針可以分為實心微針、空心微針、涂層微針、可溶性微針和水凝膠微針等。其中，可溶性微針是指利用生物可降解的水溶性聚合物或多糖，將功效成分包封在針體中制備而成的微針。使用時微針插入皮膚，針體與皮膚間質液接觸后溶解，功效成分在局部釋放。
2、可溶性微針包括微針層和背襯層，微針層包括多個微小針狀結構，多個微小針狀結構均勻分布在背襯層上。用于制備背襯層的背襯材料，根據其力學特性，可分為韌性材料和脆性材料?，F有技術中，常用的背襯材料為韌性材料透明質酸(ha)和脆性材料聚維酮(pvp)k90。韌性材料透明質酸(ha)具有較佳的韌性、可塑性；采用ha制備的可溶性微針不易碎裂，但是機械強度不足，無法刺入皮膚給藥。脆性材料聚維酮(pvp)k90材料具有較強的硬度，不易發生形變；采用pvp?k90制備微針的機械強度佳，但是給藥時易碎裂，疼痛感強，舒適性差，而且高濃度具有一定的細胞毒性，存在安全隱患。
技術實現思路
1、本專利技術提供了一種可溶性微針貼、微針面膜、微針戒煙貼及其制備方法，可以解決可溶性微針機械強度不足，無法刺入皮膚給藥
2、本申請提供如下技術方案：
3、一種可溶性微針貼，可溶性微針貼包括微針層和背襯層，所述微針層采用微針基質溶液制成，所述背襯層采用背襯基質溶液制成，所述背襯基質溶液包括透明質酸和聚維酮k30，所述透明質酸和聚維酮k30的質量比為3～4：1，背襯基質溶液的濃度為1.2～1.8g/ml。
4、一種可溶性微針貼的制備方法，包括如下步驟：
5、s1、制備母模，母模的微針針形為圓錐形，微針高度為200-600微米，微針底部直徑為500-800微米。
6、s2、將聚二甲基硅氧烷及聚二甲基硅氧烷固化劑混合均勻，加至母模上，加熱固化，剝離，得到微針模具。
7、s3、取微針基質溶液加入到微針模具表面，以3000～4000r/min轉速離心10～20min，去除模具表面多余的溶液。
8、s4、干燥，以3000～4000r/min轉速離心5～10min。
9、s5、取背襯基質溶液加入到微針模具，以3000～4000r/min轉速離心5～10min。
10、s6、干燥，脫模，得到可溶性微針貼。
11、可溶性微針貼在制備微針面膜或微針戒煙貼中的應用。
12、有益效果：透明質酸(ha)是一種酸性粘多糖，具有良好的保濕性和生物相容性，可以幫助保持皮膚的濕潤，減少干燥和刺激，同時增強皮膚的屏障功能，同時透明質酸具有較佳的韌性、可塑性。聚維酮(pvp)k30是一種水溶性聚合物，具有良好的成膜性和黏附性，可以增強背襯層的機械強度和柔韌性，同時提供良好的貼附性。選擇低分子量的ha與pvp?k30作為的背襯材料，制得的可溶性的微針兼具韌性和脆性。保證可溶性微針的機械強度，確保微針刺入皮膚給藥，疼痛感輕，舒適性高，能有效避免給藥時微針發生碎裂的現象。
13、可溶性微針貼的制備過程中通過母模能夠精確控制微針的幾何參數，確保微針能夠有效地穿透皮膚，提高藥物的透皮吸收率。針間距能確保微針在皮膚上的分布均勻，避免過度集中導致的皮膚損傷。聚二甲基硅氧烷(pdms)模具能夠高精度地復制母模的微針結構，確保微針的形狀和尺寸一致。pdms模具柔軟且易于剝離，便于后續的制備步驟，可以多次使用，降低了制備成本。通過離心確保微針基質溶液均勻填充到微針模具的微孔中，避免氣泡和空洞的產生。離心過程去除模具表面多余的溶液，確保微針與背襯層的有效連接，保證微針的兼具韌性和脆性。通過干燥能有效降低微針基質溶液與背襯基質溶液之間的傳質現象，保證微針的功效，離心可加速微針基質溶液的干燥。背襯基質溶液通過離心過程確保均勻覆蓋在微針層上，避免氣泡和空洞的產生，使背襯層提供物理支撐，增強微針貼或者微針面膜的貼附性和穩定性。干燥后的可溶性微針易于從模具中脫出，同時避免濕度過高導致的變形和溶解。通過本技術方案制得的可溶性微針精度高，微針能夠有效穿透皮膚，提高藥物的透皮吸收率，實現高效藥物遞送，微針的尺寸和形狀設計確保穿透皮膚時幾乎無痛，提高患者的舒適度，背襯層提供物理支撐和保護，確保微針的穩定性和有效性。
14、傳統面膜中的功效成分普遍為大分子物質，由于皮膚屏障作用，高于500道爾頓的物質無法穿透皮膚屏障，進而發揮功效，只有10-20％的成分能夠透過皮膚起效，其他僅在皮膚表面擴散，導致傳統的化妝品面膜效果普遍不佳。本技術方案將可溶性微針應用至貼劑或者面膜，利用微針能夠突破皮膚角質層屏障，具備較高的遞送效率。本技術方案將可溶性微針貼應用至面膜，相較于傳統面膜，核心功效成分使用量更少，貨架保存期更長，療效明顯優于同類傳統面膜。而且，聚合物微針針形細小，韌性強，易于穿透肌膚，疼痛感輕微，使用更安全舒適。
15、目前市售戒煙貼的主要活性成份為尼古丁，化學名稱：3-(1-甲基-2-吡咯烷基)吡啶。它是通過皮膚緩慢持續地吸收少量定量的尼古丁，從而逐漸使大腦中的尼古丁乙酰膽堿受體產生脫敏作用。使用一段時間后，戒煙者對尼古丁的攝取量逐漸降至最低，從而起到戒煙的作用用于治療煙草依賴，可以減輕尼古丁渴望和戒斷癥狀，從而輔助意愿戒煙的吸煙者戒煙。戒煙貼的使用方式是除去保護鋁箔后，貼在清潔、干燥、完好無損的皮膚上，貼上后用手掌按壓10秒鐘。但是使用過程中存在兩個問題：一是通常存在比較嚴重的皮膚過敏反應，因為貼劑的貼敷時間較長，使用部位容易出現灼痛、水腫、紅斑、瘙癢、濕疹、蕁麻疹和小水泡等不良反應癥狀。二是貼劑的給藥劑量不穩定，透皮吸收受到皮膚表面屏障的影響，導致進入皮膚內部的給藥劑量不均一，有可能出現一些中樞神經系統如頭痛、頭暈、惡心和睡眠障礙的副反應。本技術方案將可溶性微針和戒煙藥物相結合，利用微針能夠突破皮膚角質層屏障，具備較高的遞送效率，相較于傳統尼古丁貼劑，具有幾點優勢：一、能夠確保輸送到表皮或真皮層上層的功效成分更多，可以使用少量的功效成分就達到傳統貼劑的效果，從而降低了核心功效成分的成本。二、采用微針方式給藥速度更快，通過微針針尖進入人體皮膚，針尖快速溶解釋放藥物，減少貼劑背襯的敷貼時間，從而有效減輕對皮膚表面的刺激反應。三、相對傳統的戒煙貼，微針單位載藥量更準確，可以確保進入人體的藥物劑量更精確，從而有效避免因為藥物給藥劑量不均一而導致的皮膚不良反應。
16、進一步，步驟s4所述微針基質溶液干燥后，將透明質酸加入到微針模具，以3000～4000r/min轉速離心10～20min。
17、使透明質酸進入模具本文檔來自技高網...
【技術保護點】
1.一種可溶性微針貼，其特征在于，可溶性微針貼包括微針層和背襯層，所述微針層采用微針基質溶液制成，所述背襯層采用背襯基質溶液制成，所述背襯基質溶液包括透明質酸和聚維酮K30，所述透明質酸和聚維酮K30的質量比為3～4：1，背襯基質溶液的濃度為1.2～1.8g/ml。
2.一種權利要求1所述的可溶性微針貼的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：步驟S4所述微針基質溶液干燥后，將透明質酸加入到微針模具，以3000～4000r/min轉速離心10～20min。
4.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：步驟S6所述干燥，將微針模具依次放入含有飽和碳酸鉀溶液的干燥器和硅膠干燥器中進行干燥。
5.根據權利要求1所述的可溶性微針貼或權利要求2-4任一項中方法制備所得可溶性微針貼在制備微針面膜或微針戒煙貼中的應用。
6.一種可溶性微針面膜，其特征在于：包括權利要求1中可溶性微針貼或權利要求2-4任一項中方法制備所得可溶性微針貼，微針層的微針基質溶液包括如下質量份計的組分：熊果苷10-15份、富
7.根據權利要求6所述的可溶性微針面膜，其特征在于：所述微針層的微針基質溶液的制備方法如下：
8.一種可溶性微針戒煙貼，其特征在于：包括權利要求1中可溶性微針貼或權利要求2-4任一項中方法制備所得可溶性微針貼，微針層的微針基質溶液包括如下質量份計的組分：尼古丁5份，薄荷30份，冰片25份。
9.根據權利要求8所述的可溶性微針戒煙貼，其特征在于：所述微針層的微針基質溶液的制備方法：按照質量份數，加入尼古丁5份，薄荷30份，冰片25份，加入去離子水溶解，制備微針層的微針基質溶液，每1ml微針基質溶液中含尼古丁7mg。
...【技術特征摘要】
1.一種可溶性微針貼，其特征在于，可溶性微針貼包括微針層和背襯層，所述微針層采用微針基質溶液制成，所述背襯層采用背襯基質溶液制成，所述背襯基質溶液包括透明質酸和聚維酮k30，所述透明質酸和聚維酮k30的質量比為3～4：1，背襯基質溶液的濃度為1.2～1.8g/ml。
2.一種權利要求1所述的可溶性微針貼的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：步驟s4所述微針基質溶液干燥后，將透明質酸加入到微針模具，以3000～4000r/min轉速離心10～20min。
4.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：步驟s6所述干燥，將微針模具依次放入含有飽和碳酸鉀溶液的干燥器和硅膠干燥器中進行干燥。
5.根據權利要求1所述的可溶性微針貼或權利要求2-4任一項中方法制備所得可溶性微針貼在制備微針面膜或微針戒煙貼中的應用。
6.一種可溶性微針面膜，其特征在于：包括權...
【專利技術屬性】
技術研發人員：彭蘭，
申請(專利權)人：重慶醫藥高等?？茖W校，
類型：發明
國別省市：
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