【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于醫(yī)藥，具體涉及f919類化合物及其鹽、立體異構(gòu)體在制備抗肝癌藥物中的用途及抗癌藥物。
技術(shù)介紹
1、肝癌是惡性腫瘤相關(guān)死亡的原因之一。由于肝臟所處的位置比較隱蔽，且一般情況下肝癌早期癥狀僅表現(xiàn)為食欲不振、乏力、惡心等常見消化系統(tǒng)障礙，所以往往容易被人們忽視。目前，早期肝癌篩查主要依賴于血清甲胎蛋白和腹部超聲檢查，本專利技術(shù)中血清甲胎蛋白英文為alpha?fetoprotein，縮寫為afp，但目前學(xué)術(shù)界對(duì)afp檢測(cè)的敏感性、特異性和預(yù)測(cè)價(jià)值仍存在爭(zhēng)議，而且正常情況下無癥狀患者并不會(huì)主動(dòng)就醫(yī)進(jìn)行超聲檢查，加之肝癌的惡性程度高，具有易轉(zhuǎn)移、易復(fù)發(fā)等特點(diǎn)，導(dǎo)致大部分患者一經(jīng)發(fā)現(xiàn)就已經(jīng)處于肝癌中、晚期，基本都需要藥物治療。但是目前上市的抗肝癌藥物治療效果欠佳，而且大部分系統(tǒng)治療藥物使用后會(huì)產(chǎn)生耐藥性，導(dǎo)致肝癌患者的預(yù)后極差，致使肝癌患者的藥物治療成為目前臨床的一大難題。因此，開發(fā)新型抗肝癌藥物對(duì)改善肝癌患者的預(yù)后具有重要理論意義和應(yīng)用價(jià)值。
2、新藥研發(fā)的目標(biāo)是能夠開發(fā)比現(xiàn)有療法更有效地預(yù)防、診斷、治療和/或緩解癥狀的高質(zhì)量藥物。近些年，隨著高通量測(cè)序技術(shù)等新型研究手段的快速發(fā)展，研究人員開始聚焦于應(yīng)用腫瘤生物標(biāo)志物來指導(dǎo)抗腫瘤候選藥物的早期臨床開發(fā)，從而降低藥物研發(fā)失敗的風(fēng)險(xiǎn)。表皮生長(zhǎng)因子受體抑制劑、酪氨酸激酶抑制劑以及新興的免疫療法中免疫檢查點(diǎn)抑制劑的成功上市都是基于基礎(chǔ)研究領(lǐng)域?qū)δ[瘤生物標(biāo)志物的深入研究而取得的成果，酰胺類物質(zhì)在肝癌中應(yīng)用的研究處于開發(fā)階段，目前用于肝癌的酰胺類物質(zhì)種類較少，且作為酰胺類的
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、為解決上述技術(shù)問題，本專利技術(shù)提供了f919類化合物及其鹽、立體異構(gòu)體在制備抗肝癌藥物中的用途及抗癌藥物。
2、f919類化合物在制備抗肝癌藥物中的用途，所述f919類化合物的結(jié)構(gòu)式如下：
3、
4、其中，r1為c1-c6的烷基或鹵素；
5、r2為噻吩、苯環(huán)、鹵素取代的苯環(huán)或烷基取代的苯環(huán)。
6、優(yōu)選的，所述f919類化合物的結(jié)構(gòu)式如下式(1)、式(2)、式(3)或式(4)：
7、
8、優(yōu)選的，所述抗肝癌藥物包括結(jié)構(gòu)式為所述的式(1)、所述的式(2)、所述的式(3)和所述的式(4)的化合物中的一種或多種。
9、優(yōu)選的，所述的抗肝癌藥物是抑制肝癌細(xì)胞增殖能力和降低肝癌細(xì)胞克隆形成能力的藥物。
10、優(yōu)選的，所述的抗肝癌藥物是誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞細(xì)胞周期進(jìn)程阻滯和凋亡的藥物。
11、優(yōu)選的，所述的抗肝癌藥物是影響肝癌細(xì)胞細(xì)胞周期進(jìn)程相關(guān)蛋白表達(dá)的藥物。
12、優(yōu)選的，所述的抗肝癌藥物是對(duì)肝癌細(xì)胞的裸鼠原位瘤具有抑瘤活性的藥物。
13、一種抗肝癌藥物，包括任一所述的化合物、或其鹽、或其立體異構(gòu)體。
14、優(yōu)選的，所述藥物中還包括藥學(xué)上可接受的輔料。
15、優(yōu)選的，所述藥學(xué)上可接受的輔料為滅菌注射用水或氯化鈉注射液。
16、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本專利技術(shù)的有益效果在于：
17、本專利技術(shù)的化合物能夠高效抑制人肝癌細(xì)胞增殖能力，誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞細(xì)胞周期g0/g1期阻滯和細(xì)胞凋亡，并對(duì)肝癌細(xì)胞的裸鼠原位瘤具有顯著的抑瘤活性。本專利技術(shù)為肝癌治療提供了一類新的藥物，為開發(fā)治療肝癌的靶向治療藥物提供了一種行之有效的方法，對(duì)于制備治療肝癌的藥物意義重大。
本文檔來自技高網(wǎng)...【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
1.F919類化合物及其鹽、立體異構(gòu)體在制備抗肝癌藥物中的用途，其特征在于：所述F919類化合物的結(jié)構(gòu)式如下：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述F919類化合物的結(jié)構(gòu)式如下式(1)、式(2)、式(3)或式(4)：
3.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述抗肝癌藥物包括結(jié)構(gòu)式為所述的式(1)、所述的式(2)、所述的式(3)和所述的式(4)的化合物中的一種或多種。
4.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的抗肝癌藥物是抑制肝癌細(xì)胞增殖能力和降低肝癌細(xì)胞克隆形成能力的藥物。
5.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的抗肝癌藥物是誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞細(xì)胞周期進(jìn)程阻滯和凋亡的藥物。
6.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的抗肝癌藥物是對(duì)肝癌細(xì)胞的裸鼠原位瘤具有抑瘤活性的藥物。
7.一種抗肝癌藥物，其特征在于，包括權(quán)利要求2中任一所述的化合物、或其鹽、或其立體異構(gòu)體。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的抗肝癌藥物，其特征在于，所述藥物中還包括藥學(xué)上可接受的輔料。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所
...【技術(shù)特征摘要】
1.f919類化合物及其鹽、立體異構(gòu)體在制備抗肝癌藥物中的用途，其特征在于：所述f919類化合物的結(jié)構(gòu)式如下：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述f919類化合物的結(jié)構(gòu)式如下式(1)、式(2)、式(3)或式(4)：
3.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述抗肝癌藥物包括結(jié)構(gòu)式為所述的式(1)、所述的式(2)、所述的式(3)和所述的式(4)的化合物中的一種或多種。
4.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的抗肝癌藥物是抑制肝癌細(xì)胞增殖能力和降低肝癌細(xì)胞克隆形成能力的藥物。
...【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：招明高，蘇暢，楊樂，劉安，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：中國(guó)人民解放軍空軍軍醫(yī)大學(xué)，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：
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