【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種epiheveadride在制備心力衰竭治療藥物中的應(yīng)用，屬于生物醫(yī)藥。
技術(shù)介紹
1、人類心臟由兩心房兩心室構(gòu)成，經(jīng)過體循環(huán)和肺循環(huán)，為人體提供氧氣以及供應(yīng)營養(yǎng)。根據(jù)流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果，心血管疾病已經(jīng)成為人類健康的“頭號殺手”，其中心力衰竭是一種進行性的心血管疾病，其外顯率隨年齡增大呈顯著上升的趨勢。心力衰竭的特征是心臟功能逐漸惡化，導(dǎo)致心律失常和水腫，并最終導(dǎo)致死亡。大約50％被診斷為心力衰竭的患者可能會在5年內(nèi)死亡。大多數(shù)心力衰竭是慢性過程，通常由長期高血壓或心血管疾病引起。急性心力衰竭可能因慢性心力衰竭病情突然惡化、感染或化療而發(fā)生。常用的治療心衰的藥物有氫氯噻嗪、卡托普利、地高辛、美托洛爾等，但是這些藥物都有一定的毒副作用，氫氯噻嗪有概率會使患者獲高尿酸血癥等，卡托普利必須在心功能無癥狀時使用才能有效果，而地高辛在使用時會出現(xiàn)心律失常等中毒表現(xiàn)，美托洛爾一旦停用可致臨床癥狀惡化。對于終末期心力衰竭患者而言，心臟移植是唯一有效的治療方法。但是心臟器官的供應(yīng)有限，無法滿足臨床面臨的大量需求。
2、模式生物是生命科學(xué)與醫(yī)學(xué)研究領(lǐng)域的重要實驗對象，在人類疾病研究和藥物研發(fā)中起著十分重要的作用。斑馬魚即是目前常用的模式生物之一。與小鼠、大鼠等模式生物相比，斑馬魚具有體積較小、體外受精、體外發(fā)育、繁殖力強、發(fā)育迅速、發(fā)育早期全身透明等獨特優(yōu)勢，且斑馬魚在基因組水平也與人類高度同源。斑馬魚的心臟由單心房和單心室組成，其發(fā)育過程與哺乳動物高度相似。當(dāng)其受精約5小時后，心臟即開始發(fā)育；約22小時，心臟開始出現(xiàn)
3、epiheveadride是非甾類化合物dihydroepiheveadride的氧化衍生物。研究發(fā)現(xiàn)，epiheveadride具有一定的抗菌活性，具有極佳的藥用潛能。但是目前對epiheveadride在心臟方面的研究仍十分有限，尤其是作為抗心衰藥物的研究，目前尚未有報道。
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、本專利技術(shù)針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供了一種epiheveadride在制備心力衰竭治療藥物中的應(yīng)用。
2、本專利技術(shù)的技術(shù)方案如下：
3、epiheveadride在制備心力衰竭治療藥物中的應(yīng)用，其中，所述epiheveadride的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式ⅰ所示：
4、
5、根據(jù)本專利技術(shù)優(yōu)選的，所述epiheveadride能夠逆轉(zhuǎn)心力衰竭導(dǎo)致的心率、射血分數(shù)、心輸出量和心室短軸縮短率降低以及舒張末期心室體積、收縮末期心室體積和sv-ba距離增大。
6、一種心力衰竭治療藥物，包括有效含量的epiheveadride。
7、根據(jù)本專利技術(shù)優(yōu)選的，所述心力衰竭治療藥物含有一種或多種藥學(xué)上可接受的載體或輔劑。
8、進一步優(yōu)選的，所述輔劑為緩釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑或潤滑劑中的至少一種。
9、根據(jù)本專利技術(shù)優(yōu)選的，所述心力衰竭治療藥物能夠逆轉(zhuǎn)心力衰竭導(dǎo)致的心率、射血分數(shù)、心輸出量和心室短軸縮短率降低以及舒張末期心室體積、收縮末期心室體積和sv-ba距離增大。
10、根據(jù)本專利技術(shù)優(yōu)選的，所述心力衰竭治療藥物的劑型為片劑、丸劑、膠囊、口服液或注射劑。
11、本專利技術(shù)的有益效果如下：
12、本專利技術(shù)首次發(fā)現(xiàn)epiheveadride具有治療心力衰竭的作用，本專利技術(shù)應(yīng)用斑馬魚為實驗動物檢測發(fā)現(xiàn)，epiheveadride可有效逆轉(zhuǎn)非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑—維拉帕米(verapamil)誘導(dǎo)的心力衰竭，在機體內(nèi)具有顯著的治療心力衰竭作用，且毒副作用小。本專利技術(shù)可為抗心衰藥物提供候選，具有廣闊的市場前景。
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1.epiheveadride在制備心力衰竭治療藥物中的應(yīng)用，所述epiheveadride的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式Ⅰ所示：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述epiheveadride能夠逆轉(zhuǎn)心力衰竭導(dǎo)致的心率、射血分數(shù)、心輸出量和心室短軸縮短率降低以及舒張末期心室體積、收縮末期心室體積和SV-BA距離增大。
3.一種心力衰竭治療藥物，其特征在于，所述藥物包括有效含量的epiheveadride。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的心力衰竭治療藥物，其特征在于，所述藥物含有一種或多種藥學(xué)上可接受的載體或輔劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的心力衰竭治療藥物，其特征在于，所述輔劑為緩釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑或潤滑劑中的至少一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的心力衰竭治療藥物，其特征在于，所述藥物能夠逆轉(zhuǎn)心力衰竭導(dǎo)致的心率、射血分數(shù)、心輸出量和心室短軸縮短率降低以及舒張末期心室體積、收縮末期心室體積和SV-BA距離增大。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的心力衰竭治療藥物，其特征在于，所述藥物
...【技術(shù)特征摘要】
1.epiheveadride在制備心力衰竭治療藥物中的應(yīng)用，所述epiheveadride的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式ⅰ所示：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述epiheveadride能夠逆轉(zhuǎn)心力衰竭導(dǎo)致的心率、射血分數(shù)、心輸出量和心室短軸縮短率降低以及舒張末期心室體積、收縮末期心室體積和sv-ba距離增大。
3.一種心力衰竭治療藥物，其特征在于，所述藥物包括有效含量的epiheveadride。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的心力衰竭治療藥物，其特征在于，所述藥物含有一種或多...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：孫晨，孫曉月，王聰，李培海，劉可春，張云，夏青，劉超，葉沐興，
申請(專利權(quán))人：齊魯工業(yè)大學(xué)山東省科學(xué)院，
類型：發(fā)明
國別省市：
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