【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于h2受體拮抗藥物制劑，具體涉及一種穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片及其制備。
技術介紹
1、公開該
技術介紹
部分的信息僅僅旨在增加對本專利技術的總體背景的理解，而不必然被視為承認或以任何形式暗示該信息構成已經成為本領域一般技術人員所公知的現有技術。
2、胃酸是胃液中的一種主要成分，由胃壁細胞分泌，具有幫助消化食物、殺滅細菌等作用。然而，當胃酸分泌過多時，就會對胃和食管等部位造成不良影響。胃酸過多可能由多種因素引起，如飲食不當(過多食用辛辣、油膩、酸性食物等)、精神壓力過大、不良生活習慣(吸煙、酗酒、熬夜等)以及某些胃部疾病(如胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃食管反流病等)。
3、法莫替丁鈣鎂是一種通過調整胃酸分泌來治療胃腸相關疾病的藥物，法莫替丁鈣鎂是法莫替丁的鈣、鎂鹽復合物，法莫替丁是一種h2受體拮抗劑，可以抑制胃酸的分泌，而鈣和鎂則有助于調節體內電解質的平衡，促進胃腸道的功能。它結合了法莫替丁的抗酸作用和鈣、鎂的電解質作用，能夠有效緩解胃酸過多引起的癥狀，且具有較好的治療效果和耐受性。法莫替丁鈣鎂主要用于治療與胃酸過多相關的疾病，尤其適用于以下疾?。?1)胃食管反流病(gerd)：法莫替丁鈣鎂可以通過減少胃酸的分泌來緩解由胃酸引起的食管反流癥狀。(2)消化性潰瘍：包括胃潰瘍和十二指腸潰瘍，通過減少胃酸的分泌，促進潰瘍的愈合。(3)功能性消化不良：在一些患者中，胃酸分泌過多可能導致消化不良的癥狀，如腹脹、胃痛、噯氣等，法莫替丁鈣鎂有助于緩解這些癥狀。(4)胃炎：由胃酸引發的胃粘膜炎癥，法莫替丁鈣鎂能夠減少酸
4、法莫替丁鈣鎂咀嚼片是該藥物的一種劑型，特別適合需要快速緩解胃酸過多癥狀的患者。與傳統的片劑或膠囊不同，咀嚼片能夠更快地在口腔中溶解，迅速釋放藥物，提供更快的療效。但是存在法莫替丁化學穩定性問題和與氫氧化鎂的相容性問題。
5、公開號為cn1768744a的中國專利公開了一種制備復方法莫替丁咀嚼片的方法，將法莫替丁與輔料混合均勻，壓制成片β-環糊精作為隔離劑將法莫替丁片包裹，將碳酸鈣和氫氧化鎂與輔料混合均勻，制成顆粒，裹覆在法莫替丁片的表面壓制成片。公開號為cn104971073a的中國專利公開了一種法莫替丁鈣鎂咀嚼片的制備方法及其產品，將法莫替丁和部分碳酸鈣與胃溶型包衣材料采用濕法制粒包裹技術制成含法莫替丁和碳酸鈣顆粒，剩余的碳酸鈣和氫氧化鎂與藥學上可接受的輔料采用濕法制粒制成含碳酸鈣和氫氧化鎂顆粒；將含法莫替丁和碳酸鈣顆粒和含碳酸鈣和氫氧化鎂顆粒分別加入飼料器中，然后壓制成雙層片，即得法莫替丁鈣鎂咀嚼片。通過濕法制粒包裹技術及雙層片隔離技術解決法莫替丁的化學穩定性和與氫氧化鎂的相容性問題。雖然隔離技術將法莫替丁與氫氧化鎂隔離，但在加速實驗中雜質的含量仍較高，存在不小的安全隱患。
技術實現思路
1、為克服現有技術的不足，本專利技術提供了一種穩定性高、雜質含量低的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，具體由以下成分組成：法莫替丁20重量份、沉香四醇(cas：69809-22-9)5～15重量份、油酸(cas：112-80-1，≥98.5％)2～10重量份、碳酸鈣200～500重量份、氫氧化鎂50～150重量份、填充劑50～200重量份、崩解劑5～15重量份、矯味劑20～120重量份、潤滑劑2～6重量份、乙醇適量。
2、進一步的，所述填充劑選自淀粉、微晶纖維素、糊精、甘露醇、乳糖中的一種或多種；所述崩解劑選自交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或多種；所述矯味劑選自蔗糖、葡萄糖、阿斯巴甜、甜菊糖苷中的一種或多種；所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉中的一種或多種。
3、法莫替丁鈣鎂咀嚼片的制備方法包括以下步驟：
4、a.將油酸溶于適量乙醇中形成均勻溶液，于35℃±5℃水浴中旋蒸至1/2體積，加入溶有沉香四醇的乙醇溶液，繼續旋蒸，至剩余溶液質量為法莫替丁的1.5～3.0倍，得到沉香四醇-油酸共混物；
5、b.法莫替丁與1/3～2/3重量份的填充劑和適量乙醇混合，濕法制粒，整粒，干燥，表面均勻噴覆步驟(1)沉香四醇-油酸共混物，干燥，得到法莫替丁顆粒，備用；沉香四醇分子中的酚羥基與油酸中的羧基會形成氫鍵相互作用，沉香四醇的親水性和油酸的疏水性可以結合成復合物或者混合物。
6、c.將碳酸鈣、氫氧化鎂與剩余填充劑混合，加入適量乙醇，濕法制粒，整粒，干燥，得到碳酸鈣-氫氧化鎂顆粒，備用；
7、d.將碳酸鈣-氫氧化鎂顆粒、法莫替丁顆粒與崩解劑、潤滑劑混合均勻，壓片，即得。
8、需要說明的是，本專利技術所提及的乙醇為無水乙醇，在步驟a中乙醇的用途為溶劑，目的為將油酸、沉香四醇溶解，后續還需要利用旋蒸去除溶劑，因此溶劑乙醇的用量為適量即可，屬于本領域技術人員的常規技能。步驟b和c中乙醇的用途為潤濕劑，即，作用為改善顆粒的濕潤性、改善顆粒的流動性與壓縮性、控制顆粒大小與形態，將輔料潤濕進一步進行制粒，其用量也均為適量即可，屬于本領域技術人員的基本技能。
9、與現有技術相比，本專利技術的技術效果在于：
10、法莫替丁分子在一定條件下容易發生氧化、水解等反應，從而導致雜質的產生。本專利技術利用沉香四醇和油酸制成了一種保護屏障，噴灑于法莫替丁顆粒表面，可以阻隔外界環境因素對法莫替丁的影響，阻止水分、氧氣與法莫替丁接觸，減少了水解和氧化反應的發生，從而提高法莫替丁的穩定性。加速試驗證明，本專利技術法莫替丁鈣鎂咀嚼片的有效成分含量穩定，有關物質含量低，用藥安全性高。
本文檔來自技高網...【技術保護點】
1.一種穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片由以下成分組成：法莫替丁20重量份、沉香四醇5～15重量份、油酸2～10重量份、碳酸鈣200～500重量份、氫氧化鎂50～150重量份、填充劑50～200重量份、崩解劑5～15重量份、矯味劑20～120重量份、潤滑劑2～6重量份、乙醇適量；
2.根據權利要求1所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述填充劑選自淀粉、微晶纖維素、糊精、甘露醇、乳糖中的一種或多種。
3.根據權利要求1所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述崩解劑選自交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或多種。
4.根據權利要求1所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述矯味劑選自蔗糖、葡萄糖、阿斯巴甜、甜菊糖苷中的一種或多種。
5.根據權利要求1所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉中的一種或多種。
6.根據權利要求2所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述填充劑為淀粉、糊精
7.根據權利要求3所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述崩解劑為低取代羥丙基纖維素。
8.根據權利要求4所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述矯味劑為蔗糖、阿斯巴甜。
9.根據權利要求5所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。
10.根據權利要求1所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片由以下成分組成：法莫替丁20重量份、沉香四醇10重量份、油酸5重量份、碳酸鈣400重量份、氫氧化鎂100重量份、淀粉100重量份、糊精20重量份、低取代羥丙基纖維素8重量份、蔗糖45重量份、阿斯巴甜5重量份、硬脂酸鎂4重量份、乙醇適量。
...【技術特征摘要】
1.一種穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片由以下成分組成：法莫替丁20重量份、沉香四醇5～15重量份、油酸2～10重量份、碳酸鈣200～500重量份、氫氧化鎂50～150重量份、填充劑50～200重量份、崩解劑5～15重量份、矯味劑20～120重量份、潤滑劑2～6重量份、乙醇適量；
2.根據權利要求1所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述填充劑選自淀粉、微晶纖維素、糊精、甘露醇、乳糖中的一種或多種。
3.根據權利要求1所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述崩解劑選自交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或多種。
4.根據權利要求1所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼片，其特征在于，所述矯味劑選自蔗糖、葡萄糖、阿斯巴甜、甜菊糖苷中的一種或多種。
5.根據權利要求1所述的穩定的法莫替丁鈣鎂咀嚼...
【專利技術屬性】
技術研發人員：王波，王曉鐘，
申請(專利權)人：濟南舜景醫藥科技有限公司，
類型：發明
國別省市：
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