【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及醫(yī)藥，具體為一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜及其制備方法。
技術(shù)介紹
1、鹽酸伐地那非是德國拜耳制藥公司開發(fā)上市的一種高選擇性的強效磷酸二酯酶-5抑制劑，用于治療男性陰莖勃起功能障礙。陰莖勃起功能障礙(ed)是一種常見的疾病，患者不能進行正常的性生活，可嚴(yán)重影響到患者的身心健康和生活質(zhì)量，鹽酸伐地那非于2003年8月19日美國fda批準(zhǔn)上市，目前已在全球70多個國家上市，鹽酸伐地那非是目前全球三大抗ed癥的暢銷藥之一，具有起效迅速，藥效持續(xù)、耐受性好，副作用小、安全可靠等特點，且服用方便，不受食物和酒精的影響。
2、經(jīng)檢索，公告號為cn1984661a的專利，公開了一種伐地那非的控制釋放制劑，含有微粉化鹽酸伐地那非三水合物，基質(zhì)聚合物如羥丙基甲基纖維素等，壓片助劑如微晶纖維素、乳糖、硬脂酸鎂、二氧化硅等，和/或ph-值依賴性釋放的賦形劑如檸檬酸、葡萄酸、琥珀酸、酒石酸等，適合的熱塑性的載體如聚乙烯吡咯烷酮、醋酸乙烯酯共聚物、鄰苯二甲酸纖維素等，該技術(shù)的應(yīng)用可達到藥物的緩慢釋放，但伐地那非需要快速釋放起效，因此在臨床應(yīng)用上不具備優(yōu)勢，為此，本申請?zhí)岢鲆环N快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜及其制備方法。
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、本專利技術(shù)的目的在于提供一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜及其制備方法，以解決上述
技術(shù)介紹
中提出的問題。
2、為實現(xiàn)上述目的，本專利技術(shù)提供如下技術(shù)方案一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜，各組分按重量比包括以下物質(zhì)：鹽酸伐地那非26.5％-
3、作為優(yōu)選，所述ph調(diào)節(jié)劑為蘋果酸、檸檬酸、牛磺酸和月桂酸中的一種或多種的混合。
4、作為優(yōu)選，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、氫化蓖麻油、巴西棕櫚酸蠟或山崳酸甘油酯中的一種或多種，其中優(yōu)選為硬脂酸鎂。
5、作為優(yōu)選，所述助流劑為白微粉硅膠或滑石粉中的一種，優(yōu)選為白微粉硅膠。
6、作為優(yōu)選，所述崩解劑為低取代羥丙纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種，優(yōu)選為低取代羥丙纖維素。
7、作為優(yōu)選，所述矯味劑為橙子香精、薄荷香精、香蕉香精、草莓香精、牛奶香精中的一種或多種。
8、一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
9、s1、按配方稱取對應(yīng)重量的原藥，并逐一研磨過篩；
10、s2、將純化水置于混合罐中并加入矯味劑和成膜材料，攪拌至完全分散，制得含矯味劑的成膜材料溶液備用；
11、s3、向上述溶液中加入助流劑和潤滑劑，充分?jǐn)嚢璧玫交旌先芤海旌先芤哼M行升溫；
12、s4、升溫完成后將鹽酸伐地那非、微晶纖維素和崩解劑加入混合溶液中，并在真空條件下充分混合，分散后進行脫氣處理，制得藥物溶液；
13、s5、向藥物溶液中加入隔離劑和ph調(diào)節(jié)劑對藥物進行調(diào)配，待混合均勻后進行振蕩過濾，直至藥液中顆粒物全部去除，隨后裝入密封罐中保存；
14、s6、用涂膜機將上述藥物均勻的涂布在平整的背襯材料上，并在45-50℃的溫度下進行烘干收卷；
15、s7、根據(jù)口溶膜藥物含量對收卷后的藥物進行分切，并裝袋密封。
16、作為優(yōu)選，所述步驟s1中對原藥研磨過篩的篩網(wǎng)目徑為300-800目。
17、作為優(yōu)選，所述步驟s3中對混合溶液升溫后的溫度為30℃-65℃。
18、作為優(yōu)選，所述步驟s4中真空條件為-0.05±0.01mpa，混合時間為70-110分鐘，混合速度為120-180r/min。
19、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本專利技術(shù)的有益效果是：本專利技術(shù)的崩解劑選擇低取代羥丙纖維素，且以蘋果酸、檸檬酸、?；撬峄蛟鹿鹚釣閜h調(diào)節(jié)劑，能夠在加速伐地那非口溶膜溶出效果的同時掩蓋伐地那非的澀味，有利于改善口溶膜的口感，同時，通過對原藥進行研磨以及對藥液進行振蕩過濾，可以最大程度的去除口溶膜使用時的溶出殘留，且采用45-50℃的低溫干燥，也可以避免高溫對藥物組分的影響，進而提高口溶膜的服用效果。
本文檔來自技高網(wǎng)...【技術(shù)保護點】
1.一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜，其特征在于，各組分按重量比包括以下物質(zhì)：鹽酸伐地那非26.5％-34.7％、微晶纖維素25.3％-28％、隔離劑1.5％-2.1％、崩解劑4.7％-11.3％、助流劑1.2％-1.8％、潤滑劑0.8％-1.1％、成膜材料32.6％-36.5％、pH調(diào)節(jié)劑0.08％-0.12％、矯味劑2.7％-3.5％和純化水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜，其特征在于：所述pH調(diào)節(jié)劑為蘋果酸、檸檬酸、?；撬岷驮鹿鹚嶂械囊环N或多種的混合。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜，其特征在于：所述潤滑劑為硬脂酸鎂、氫化蓖麻油、巴西棕櫚酸蠟或山崳酸甘油酯中的一種或多種，其中優(yōu)選為硬脂酸鎂。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜，其特征在于：所述助流劑為白微粉硅膠或滑石粉中的一種，優(yōu)選為白微粉硅膠。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜，其特征在于：所述崩解劑為低取代羥丙纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜，其特征在于：所述矯味劑為橙子香精、薄荷香精、香蕉香精、草莓香精、牛奶香精中的一種或多種。
7.一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜的制備方法，其特征在于：所述步驟S1中對原藥研磨過篩的篩網(wǎng)目徑為300-800目。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜的制備方法，其特征在于：所述步驟S3中對混合溶液升溫后的溫度為30℃-65℃。
10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜的制備方法，其特征在于：所述步驟S4中真空條件為-0.05±0.01MPa，混合時間為70-110分鐘，混合速度為120-180r/min。
...【技術(shù)特征摘要】
1.一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜，其特征在于，各組分按重量比包括以下物質(zhì)：鹽酸伐地那非26.5％-34.7％、微晶纖維素25.3％-28％、隔離劑1.5％-2.1％、崩解劑4.7％-11.3％、助流劑1.2％-1.8％、潤滑劑0.8％-1.1％、成膜材料32.6％-36.5％、ph調(diào)節(jié)劑0.08％-0.12％、矯味劑2.7％-3.5％和純化水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜，其特征在于：所述ph調(diào)節(jié)劑為蘋果酸、檸檬酸、?；撬岷驮鹿鹚嶂械囊环N或多種的混合。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜，其特征在于：所述潤滑劑為硬脂酸鎂、氫化蓖麻油、巴西棕櫚酸蠟或山崳酸甘油酯中的一種或多種，其中優(yōu)選為硬脂酸鎂。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜，其特征在于：所述助流劑為白微粉硅膠或滑石粉中的一種，優(yōu)選為白微粉硅膠。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種快速溶出的鹽酸伐地那非口溶膜...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：黃永順，劉虹佟，
申請(專利權(quán))人：四川省三星堆制藥有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
還沒有人留言評論。發(fā)表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。