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    白花丹素在制備用于對抗肌少癥藥物中的應用制造技術

    技術編號:44211195 閱讀:10 留言:0更新日期:2025-02-06 18:43
    本發明專利技術涉及白花丹素在制備用于對抗肌少癥藥物中的應用。通過實驗證明,白花丹素可提高肌少癥模型小鼠的肌肉質量和力量,改善功能障礙,促進成肌細胞分化與肌管融合,這為肌少癥的治療提供新的藥物。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術屬于生物醫藥領域,具體涉及白花丹素的新用途,更為具體地涉及白花丹素在制備用于對抗肌少癥藥物中的應用


    技術介紹

    1、肌肉減少癥(sarcopenia),臨床上也將其稱為“骨骼肌衰老”或“少肌癥”,?指的就是由衰老引起的骨骼肌質量下降和肌力減退。隨著人類進入老年化社會,衰老相關疾病如肌少癥在世界各國發病率逐年增高,據推測全球目前約有5000萬人罹患此癥,預計到2050年患肌少癥的人數會達5億。老年人中和年齡相關的肌力與肌量的喪失與不良臨床結果(如跌倒、行動受限、意外致殘和骨折)有關,最終導致生活質量降低、醫療費用增加。因此,肌少癥已成為人類的重要健康問題,如何防治肌少癥也成為人類一項長期研究的重要課題。目前尚未有特異性治療肌少癥的藥物,因此探索肌少癥的治療藥物及潛在靶點至關重要。

    2、既往研究表明:白花丹素(以下簡稱?pb,又名蘭雪醌,分子式:c11h8o3,cas號:481-42-5)是一種萘醌類物質,主要存在于白花丹科植物紫雪花的全草以及白花丹的根中,其分子結構式如圖2a所示。經研究表明:pb可以抑制炎癥反應(見中國專利申請公開號為cn117298079a,公開了白花丹素在制備治療特應性皮炎藥物中的應用),在體外促進成骨細胞分化,抑制破骨細胞分化,改善雌激素缺乏引起的骨量下降,提示pb在雌激素缺乏相關疾病中發揮了重要作用。pb還可抑制小鼠軟骨細胞鐵死亡,產生抗炎作用,緩解小鼠骨關節炎。

    3、此外,pb對心肌細胞的損傷也具有明顯的治療作用,改善血液動力學參數,緩解心臟組織的炎癥與凋亡。張倩睿等在《中國醫院藥學雜志》于2021年19期發表的《白花丹醌對tbhp誘導的h9c2心肌細胞損傷的保護作用研究》表明:白花丹醌對tbhp誘導的心肌細胞損傷具有保護作用,該作用可能與plb抑制ros介導的氧化應激、凋亡和自噬作用有關。

    4、隨著全球老齡化人口的迅速增加,肌少癥給患者、家庭和社會經濟帶來了巨大的負擔。但目前尚未有特異性治療或者改善肌少癥的藥物,因此探索肌少癥的發病機制和治療藥物迫在眉睫。


    技術實現思路

    1、針對現有技術的上述缺陷,本專利技術提供了白花丹素在制備用于對抗肌少癥藥物中的應用。

    2、本專利技術的技術目的是通過以下技術方案來實現的:

    3、本專利技術涉及白花丹素在制備用于治療和/或預防肌少癥的藥物中的應用。

    4、進一步地,本專利技術所述治療和/或預防肌少癥藥物還包括藥學上可接受的輔料和/或與白花丹素配伍的藥物。

    5、進一步地,本專利技術所述輔料包括溶劑、崩解劑、矯味劑、著色劑、潤滑劑、抗氧劑、防腐劑、黏合劑、填充劑或增稠劑中的至少一種。

    6、優選地,本專利技術所述藥物的給藥劑量是?9.1-27.3mg/kg·d。

    7、優選地,本專利技術所述藥物的給藥方式包括口服、靜脈注射或腹腔注射。

    8、優選地,本專利技術所述治療和/或預防肌少癥藥物的劑型包括膠囊劑、顆粒劑、片劑、口服液、丸劑、注射劑、膏劑、脂質體納米粒、緩釋劑、控釋劑或分散片。

    9、本專利技術的另一技術目的是提供白花丹素在制備用于促進成肌分化與肌管融合的藥物中的應用。

    10、本專利技術的另一技術目的是提供一種治療和/或預防肌少癥藥物組合物,其包括藥物活性成分和輔料,所述藥物活性成分為白花丹素。

    11、進一步地,本專利技術所述藥物組合物的給藥方式包括口服、靜脈注射或腹腔注射;優選為腹腔注射;更為優選地,所述藥物組合物的給藥量為9.1-27.3?mg/kg·d,給藥時間為3~4個月。

    12、進一步地,本專利技術所述藥物組合物的劑型包括膠囊劑、顆粒劑、片劑、口服液、丸劑、注射劑、膏劑、脂質體納米粒、緩釋劑、控釋劑或分散片。

    13、相對于現有技術本專利技術具有如下有益效果:

    14、經研究表明:白花丹素可提高肌少癥模型小鼠的肌肉質量和力量,改善功能障礙,促進成肌細胞分化與肌管融合。以白花丹素有效成分以1~3mg/kg·d給藥量(換算成人體的給藥量就是9.1-27.3?mg/kg·d)經腹腔注射3個月可提高肌少癥模型小鼠肌肉質量和力量,改善功能障礙,在體外可促進肌管融合以及成肌細胞分化,這將為治療和/或預防肌少癥提供新的藥物。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.白花丹素在制備用于治療和/或預防肌少癥的藥物中的應用。

    2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述治療和/或預防肌少癥藥物還包括藥學上可接受的輔料和/或與白花丹素配伍的藥物。

    3.根據權利要求2所述的應用,其特征在于,所述輔料包括溶劑、崩解劑、矯味劑、著色劑、潤滑劑、抗氧劑、防腐劑、黏合劑、填充劑或增稠劑中的至少一種。

    4.?根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述藥物的給藥劑量是9.1-27.3?mg/kg·d。

    5.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述藥物的給藥方式包括口服、靜脈注射或腹腔注射。

    6.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述治療和/或預防肌少癥藥物的劑型包括膠囊劑、顆粒劑、片劑、口服液、丸劑、注射劑、膏劑、脂質體納米粒、緩釋劑、控釋劑或分散片。

    7.白花丹素在制備用于促進成肌分化與肌管融合的藥物中的應用。

    8.一種治療和/或預防肌少癥藥物組合物,其特征在于,包括藥物活性成分和輔料,所述藥物活性成分為白花丹素。

    9.根據權利要求8所述的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物的給藥方式包括口服、靜脈注射或腹腔注射;所述藥物組合物的給藥量為9.1-27.3mg/kg·d,給藥時間為3~4個月。

    10.根據權利要求8所述的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物的劑型包括膠囊劑、顆粒劑、片劑、口服液、丸劑、注射劑、膏劑、脂質體納米粒、緩釋劑、控釋劑或分散片。

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    【技術特征摘要】

    1.白花丹素在制備用于治療和/或預防肌少癥的藥物中的應用。

    2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述治療和/或預防肌少癥藥物還包括藥學上可接受的輔料和/或與白花丹素配伍的藥物。

    3.根據權利要求2所述的應用,其特征在于,所述輔料包括溶劑、崩解劑、矯味劑、著色劑、潤滑劑、抗氧劑、防腐劑、黏合劑、填充劑或增稠劑中的至少一種。

    4.?根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述藥物的給藥劑量是9.1-27.3?mg/kg·d。

    5.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述藥物的給藥方式包括口服、靜脈注射或腹腔注射。

    6.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述治療和/或預防肌少癥藥物的劑...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:沈耿楊劉宇江曉兵任輝陳弘林尚奇招文華何嘉輝
    申請(專利權)人:廣州醫科大學附屬第二醫院
    類型:發明
    國別省市:

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