【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于化合物制備，具體涉及一種化合物及其制備方法和應用。
技術介紹
1、冠狀病毒是一類具有包膜的病毒，可通過呼吸道飛沫、接觸和氣溶膠傳播，引起人類和動物的呼吸道、腸道、肝臟和神經系統等疾病，嚴重的甚至導致死亡。molnupiravir是現有常用的抗冠狀病毒產品。但其抗病毒效果仍有待進一步提高。
2、因此，亟需一種抗冠狀病毒效果更好的化合物。
技術實現思路
1、本專利技術的目的在于提供一種化合物及其制備方法和應用。本專利技術提供的化合物具有更好的抗冠狀病毒效果。
2、為了實現上述專利技術目的，本專利技術提供以下技術方案：
3、本專利技術提供了一種化合物，其化學式如式ⅰ所示：
4、式ⅰ，
5、所述式ⅰ中，r1和r4獨立地為三氟甲基、甲氧基或氯；r2為甲硫基或4-甲氧苯基氧基；r3為氯、氫或甲基；n為0或1。
6、本專利技術還提供了上述技術方案所述化合物的制備方法，包括如下步驟：
7、（1）將第一原料、第一溶劑、boc-甘氨酸、縮合劑和第一堿混合，進行縮合反應，得到中間產物1；所述第一原料包括間二（三氟甲基）苯胺、3,5-二氯苯胺、間二甲氧基苯胺或間二（三氟甲基）芐胺；
8、（2）將所述步驟（1）得到的中間產物1與第二溶劑和酸混合，進行脫boc反應，得到中間產物2；
9、（3）將所述步驟（2）得到的中間產物2與第三溶劑、第二原料和第二堿混合，進行取代反應，得到化合物；所述第
10、優選地，所述步驟（1）中第一原料和boc-甘氨酸的物質的量之比為（6~18）：5.70。
11、優選地，所述步驟（1）中第一原料和縮合劑的物質的量之比為（6~18）：（11~29）。
12、優選地，所述步驟（1）中縮合反應的溫度為20~30?℃，縮合反應的時間為3~8?h。
13、優選地，所述步驟（2）中中間產物1的物質的量和酸的體積比為（1~2）mmol：400?μl。
14、優選地，所述步驟（2）中脫boc反應的溫度為-2~2?℃，脫boc反應的時間為2~6?h。
15、優選地，所述步驟（3）中中間產物2和第二原料的物質的量之比為1：（1~1.1）。
16、優選地，所述步驟（3）中取代反應的溫度為20~30?℃，取代反應的時間為8~12?h。
17、本專利技術還提供了上述技術方案所述化合物或按照上述技術方案所述制備方法制備得到的化合物在制備治療冠狀病毒藥物中的應用。
18、本專利技術提供了一種化合物，其化學式如式ⅰ所示：
19、式ⅰ，
20、所述式ⅰ中，r1和r4獨立地為三氟甲基、甲氧基或氯；r2為甲硫基或4-甲氧苯基氧基；r3為氯、氫或甲基；n為0或1。本專利技術控制式ⅰ化合物的結構，使其具有更好的抗冠狀病毒效果。實施例的結果顯示，本專利技術提供的化合物在h460細胞中抗hcov-oc43的sic＞126，優于molnupiravir（sic為52.75）。
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1.一種化合物，其特征在于，其化學式如式Ⅰ所示：
2.權利要求1所述化合物的制備方法，包括如下步驟：
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1）中第一原料和Boc-甘氨酸的物質的量之比為（6~18）：5.70。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1）中第一原料和縮合劑的物質的量之比為（6~18）：（11~29）。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1）中縮合反應的溫度為20~30?℃，縮合反應的時間為3~8h。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（2）中中間產物1的物質的量和酸的體積比為（1~2）mmol：400?μL。
7.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（2）中脫Boc反應的溫度為-2~2?℃，脫Boc反應的時間為2~6?h。
8.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（3）中中間產物2和第二原料的物質的量之比為1：（1~1.1）。
9.根據權利要求2所述的制備方法，其特
10.權利要求1所述化合物或按照權利要求2~9任意一項所述制備方法制備得到的化合物在制備治療冠狀病毒藥物中的應用。
...【技術特征摘要】
1.一種化合物，其特征在于，其化學式如式ⅰ所示：
2.權利要求1所述化合物的制備方法，包括如下步驟：
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1）中第一原料和boc-甘氨酸的物質的量之比為（6~18）：5.70。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1）中第一原料和縮合劑的物質的量之比為（6~18）：（11~29）。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1）中縮合反應的溫度為20~30?℃，縮合反應的時間為3~8h。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（2）中中間...
【專利技術屬性】
技術研發人員：宋丹青，彭宗根，于智慧，劉永華，公玥，馬西燦，孟潤澤，李迎紅，段瓊璐，吳志云，李健蕊，
申請(專利權)人：中國醫學科學院醫藥生物技術研究所，
類型：發明
國別省市：
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