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    用于多發性硬化和重癥肌無力的治療性酪氨酸激酶抑制劑制造技術
    
                            
    技術編號：44293621 閱讀：28 留言：0更新日期：2025-02-14 22:26
    
                        
    
                        
    
                            
                            本公開文本涉及如下領域：用于治療患有MG或MS的患者的治療性酪氨酸激酶抑制劑，特別是布魯頓酪氨酸激酶(“BTK”)抑制劑。
    
                            
                            
    


    
                            

                            
    【技術實現步驟摘要】
    
                                【國外來華專利技術】

    技術介紹

    技術實現思路
    1、本公開文本涉及治療有需要的患者的ms的方法，所述方法包括確定所述患者是否具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平，并且在發現所述患者不具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    2、本公開文本涉及治療ms的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者不具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平。
    3、本公開文本涉及治療有需要的患者的mg的方法，所述方法包括確定所述患者是否具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平，并且在發現所述患者不具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    4、本公開文本涉及治療mg的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者不具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平。
    5、本公開文本涉及治療有需要的患者的ms的方法，所述方法包括確定所述患者的鐵況(iron?panel)，并且在發現所述患者具有合適的鐵況時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    6、本公開文本涉及治療ms的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者具有合適的鐵況。
    7、本公開文本涉及治療有需要的患者的mg的方法，所述方法包括確定所述患者的鐵況，并且在發現所述患者具有合適的鐵況時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    8、本公開文本涉及治療mg的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者具有合適的鐵況。
    9、本公開文本涉及治療有需要的患者的ms的方法，所述方法包括確定所述患者的酒精消費量，并且在發現所述患者具有合適的酒精消費量時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    10、本公開文本涉及治療ms的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者具有合適的酒精水平。
    11、本公開文本涉及治療有需要的患者的mg的方法，所述方法包括確定所述患者的酒精消費量，并且在發現所述患者具有合適的酒精消費量時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    12、本公開文本涉及治療mg的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者具有合適的酒精消費量。
    13、本公開文本涉及治療有需要的患者的ms的方法，所述方法包括確定所述患者在所述患者的系統中是否具有cyp3a的誘導劑或cyp3c8的抑制劑，并且在發現所述患者不具有cyp3a的誘導劑或cyp3c8的抑制劑時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    14、本公開文本涉及治療ms的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者在所述患者的系統中不具有cyp3a的誘導劑或cyp3c8的抑制劑。
    15、本公開文本涉及治療有需要的患者的mg的方法，所述方法包括確定所述患者在所述患者的系統中是否具有cyp3a的誘導劑或cyp3c8的抑制劑，并且在發現所述患者不具有cyp3a的誘導劑或cyp3c8的抑制劑時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    16、本公開文本涉及治療mg的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者在所述患者的系統中不具有cyp3a的誘導劑或cyp3c8的抑制劑。
    17、本公開文本涉及治療有需要的患者的ms的方法，所述方法包括確定所述患者是否具有升高的alt酶，并且在發現所述患者不具有升高的alt酶時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    18、本公開文本涉及治療ms的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者不具有升高的alt酶。
    19、本公開文本涉及治療有需要的患者的mg的方法，所述方法包括確定所述患者是否具有升高的alt酶，并且在發現所述患者不具有升高的alt酶時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。本文檔來自技高網...
                            
    
                            
    【技術保護點】
    
                                
    1.一種治療有需要的患者的MS的方法，所述方法包括確定所述患者是否具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平，并且在發現所述患者不具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平時，向所述患者施用治療有效量的包含(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3H)-酮的BTK抑制劑。
    2.一種治療有需要的患者的MG的方法，所述方法包括確定所述患者是否具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平，并且在發現所述患者不具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平時，向所述患者施用治療有效量的包含(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3H)-酮的BTK抑制劑。
    3.一種治療有需要的患者的MS的方法，所述方法包括確定所述患者的鐵況，并且在發現所述患者具有合適的鐵況時，向所述患者施用治療有效量的包含(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3H)-酮的BTK抑制劑。
    >4.一種治療有需要的患者的MG的方法，所述方法包括確定所述患者的鐵況，并且在發現所述患者具有合適的鐵況時，向所述患者施用治療有效量的包含(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3H)-酮的BTK抑制劑。
    5.一種治療MS的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3H)-酮的BTK抑制劑，其中所述患者不具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平。
    6.一種治療MG的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3H)-酮的BTK抑制劑，其中所述患者不具有升高的轉鐵蛋白或升高的鐵蛋白水平。
    7.一種治療MS的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3H)-酮的BTK抑制劑，其中所述患者具有合適的鐵水平。
    8.一種治療MG的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3H)-酮的BTK抑制劑，其中所述患者具有合適的鐵況。
    9.一種治療MS的方法，所述方法包括以下步驟：
    10.一種治療MS的方法，所述方法包括以下步驟：
    11.一種治療MS的方法，所述方法包括以下步驟：
    12.一種治療MS的方法，所述方法包括以下步驟：
    13.一種治療MS的方法，所述方法包括以下步驟：
    14.一種治療MS的方法，所述方法包括以下步驟：
    15.一種治療MS的方法，所述方法包括以下步驟：
    16.一種治療MS的方法，所述方法包括以下步驟：
    17.根據權利要求13至16中任一項所述的方法，其中至少每月確定步驟(b)中的ALT水平。
    18.根據權利要求13至16中任一項所述的方法，其中至少每周監測步驟(d)中的ALT水平。
    19.根據權利要求13至16中任一項所述的方法，其中每2至3天監測步驟(d)中的ALT水平。
    20.一種治療有需要的患者的MS的方法，所述方法包括將治療有效量的包含(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3H)-酮的BTK抑制劑施用至所述患者，其中所述患者沒有正在接受細胞色素P450?3A(CYP3A)的強效和中度誘導劑或CYP2C8肝酶的強效抑制劑。
    21.一種治療有需要的患者的MS的方法，所述方法包括以下步驟：
    22.根據權利要求9至21中任一項所述的方法，其中所述MS選自RMS、NRSPMS和PPMS。
    23.一種治療MG的方法，所述方法包括以下步驟：
    24.一種治療MG的方法，所述方法包括以下步驟：
    25.一種治療MG的方法，所述方法包括以下步驟：
    26.一種治療MG的方法，所述方法包括以下步驟：
    27.一種治療MG的方法，所述方法包括以下步驟：
    28.一...
                            
    
                            
    【技術特征摘要】
    
                                【國外來華專利技術】
    1.一種治療有需要的患者的ms的方法，所述方法包括確定所述患者是否具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平，并且在發現所述患者不具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    2.一種治療有需要的患者的mg的方法，所述方法包括確定所述患者是否具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平，并且在發現所述患者不具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    3.一種治療有需要的患者的ms的方法，所述方法包括確定所述患者的鐵況，并且在發現所述患者具有合適的鐵況時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    4.一種治療有需要的患者的mg的方法，所述方法包括確定所述患者的鐵況，并且在發現所述患者具有合適的鐵況時，向所述患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑。
    5.一種治療ms的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者不具有升高的轉鐵蛋白水平或升高的鐵蛋白水平。
    6.一種治療mg的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者不具有升高的轉鐵蛋白或升高的鐵蛋白水平。
    7.一種治療ms的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者具有合適的鐵水平。
    8.一種治療mg的方法，所述方法包括向有需要的患者施用治療有效量的包含(r)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1h-咪唑并[4,5-c]吡啶-2(3h)-酮的btk抑制劑，其中所述患者具有合適的鐵況。
    9.一種治療ms的方法，所述方法包括以下步驟：
    10.一種治療ms的方法，所述方法包括以下步驟：<...
                            
    
                            
    【專利技術屬性】
    
                                技術研發人員：S·賽義德，
    
        申請(專利權)人：普林斯匹亞生物制藥公司，
    
        類型：發明
    
        國別省市：
    
                            
    
                            
                        
    
                    
    
                    
                    
                     
                
    
                
                
    
                    
    
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