【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥領域，尤其涉及一種紅霉素腸溶片及其制備方法。
技術介紹
1、紅霉素對葡萄球菌屬（耐甲氧西林菌株除外）、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具有抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具有抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
2、口服紅霉素堿及其鹽類容易以活性微生物形式被吸收。紅霉素吸收后與血漿蛋白結合，并且易于擴散到大部分體液中。在無腦膜炎的情況下，紅霉素在腦脊液中的濃度較低，但在患有腦膜炎時，紅霉素可以通過血腦屏障。紅霉素可通過胎盤屏障，但胎兒中的血藥濃度較低。紅霉素可以通過人乳排泄。紅霉素不能通過腹膜透析或血液透析清除。在肝功能正常的情況下，紅霉素主要集中在肝臟中，并通過膽汁排出；口服給藥后，尿液中僅存在少于5%的給藥劑量的紅霉素。紅霉素對小鼠經口給藥時的半數致死量為2927?mg/kg，皮下給藥的半數致死量為1849?mg/kg。在對大鼠、小鼠和兔子的研究中，未發現紅霉素具有致癌、致突變、損害生育能力、致畸性或胚胎毒性的證據。然而，紅霉素作為一種抗生素，在酸性條件下不穩定，當ph值低于6時，它會迅速分解并失去活性。因此，在口服給藥時，紅霉素很容易在胃酸的作用下被破壞，從而導致生物利用度降低，難以達到有效的治療劑量。為了解決這一問題，通常會將紅霉素制成腸溶制劑。這類制劑的特點是在酸性較強的胃部環境中不會溶解，而是通過胃進入小腸，當到達小腸的堿性環境時才開始溶解并釋放藥物。這樣可以保
3、現有的紅霉素腸溶片制劑存在釋放度不穩定的問題，并且在儲存過程中，釋放度會逐漸降低，這嚴重影響了產品的質量和療效。鑒于此，需要提出一種組分配比合理、藥物釋放度穩定的紅霉素腸溶片。
技術實現思路
1、針對現有技術不足，本專利技術的首要目的在于提供一種紅霉素腸溶片，該紅霉素腸溶片包括片芯，中間層、隔離層和腸溶層。本專利技術通過優化包衣材料的比例以及改進包衣工藝，使得制備出的紅霉素腸溶片具有穩定的藥物釋放特性，并且在儲存過程中能保持良好的穩定性。
2、本專利技術的另一目的在于提供上述紅霉素腸溶片的制備方法，該方法簡單易行，適用于大規模工業化生產。
3、本專利技術的目的通過以下技術方案來實現：
4、一種紅霉素腸溶片，包括片芯、中間層、隔離層和腸溶層；其中，按質量份數計，片芯包括60~65份紅霉素、5~10份微晶纖維素、2~5份聚維酮、15~30份水、0.5~5份枸櫞酸鈉、1~3份交聯聚維酮和1~3份羥丙基纖維素；
5、中間層包括1~5份交聯縮甲基纖維素鈉、0.3~0.5份二氧化硅和0.2~0.5份硬脂酸鎂；
6、隔離層包括8~10份胃溶型包衣預混劑；
7、腸溶層包括25~40份腸溶型包衣預混劑。
8、優選的，按質量份數計，片芯包括62~65份紅霉素、8~10份微晶纖維素、3~5份聚維酮、15~20份水、3~5份枸櫞酸鈉、2~3份交聯聚維酮和1~3份羥丙基纖維素。
9、優選的，中間層包括3~5份交聯縮甲基纖維素鈉、0.3~0.5份二氧化硅和0.3~0.5份硬脂酸鎂。
10、優選的，胃溶型包衣預混劑，包括質量比為2~3：1的羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇。
11、優選的，腸溶型包衣預混劑，包括質量比為5~7：1~2：0.5~1的羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、檸檬酸三乙酯和聚乙二醇。
12、上述紅霉素腸溶片的制備方法，包括如下步驟：
13、（1）按照原料組分配比，將紅霉素、微晶纖維素、聚維酮、水、枸櫞酸鈉、交聯聚維酮和羥丙基纖維素充分混合均勻，并進行造粒，得到濕顆粒；將交聯縮甲基纖維素鈉、二氧化硅和硬脂酸鎂與濕顆粒混合，進行干燥、整粒和壓片，得到片芯；
14、（2）將胃溶型包衣預混劑加水制備成胃溶型包衣液，采用噴霧的方式將胃溶型包衣液均勻的噴涂在片芯的表面，噴涂結束后進行干燥處理；
15、（3）將腸溶型包衣預混劑加水制備成腸溶型包衣液，采用噴霧的方式將加水制備成腸溶型包衣液均勻噴涂在步驟（2）中，通過干燥處理的片劑表面，最后再次進行干燥即可。
16、優選的，步驟（2）中，干燥處理采用的是流化床干燥或烘箱干燥。
17、優選的，步驟（2）中，干燥的溫度為30~40℃。
18、優選的，步驟（3）中，再次進行干燥采用的是流化床干燥或烘箱干燥。
19、優選的，步驟（3）中，再次進行干燥的溫度為30~50℃。
20、與現有技術相比，本專利技術的有益效果包括：
21、本專利技術通過優化包衣材料的比例以及改進包衣工藝，使得制備出的紅霉素腸溶片不僅具有穩定的藥物釋放特性，而且在儲存過程中能保持良好的穩定性。此外，本專利技術的制備工藝簡單易行，適合大規模工業化生產。通過上述優化和改進，本專利技術不僅提高了紅霉素腸溶片的質量和療效，還極大地提升了其生產效率和經濟性，具有顯著的應用前景。
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1.一種紅霉素腸溶片，其特征在于，包括片芯、中間層、隔離層和腸溶層；其中，按質量份數計，所述片芯包括60~65份紅霉素、5~10份微晶纖維素、2~5份聚維酮、15~30份水、0.5~5份枸櫞酸鈉、1~3份交聯聚維酮和1~3份羥丙基纖維素；
2.根據權利要求1所述紅霉素腸溶片，其特征在于，按質量份數計，所述片芯包括62~65份紅霉素、8~10份微晶纖維素、3~5份聚維酮、15~20份水、3~5份枸櫞酸鈉、2~3份交聯聚維酮和1~3份羥丙基纖維素。
3.根據權利要求2所述紅霉素腸溶片，其特征在于，所述中間層包括3~5份交聯縮甲基纖維素鈉、0.3~0.5份二氧化硅和0.3~0.5份硬脂酸鎂。
4.根據權利要求1~3任一項所述紅霉素腸溶片，其特征在于，所述胃溶型包衣預混劑，包括質量比為2~3：1的羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇。
5.根據權利要求1~3任一項所述紅霉素腸溶片，其特征在于，所述腸溶型包衣預混劑，包括質量比為5~7：1~2：0.5~1的羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、檸檬酸三乙酯和聚乙二醇。
6.權利要求1~5任一項所述紅
7.根據權利要求6所述紅霉素腸溶片的制備方法，其特征在于，步驟（2）所述干燥處理采用的是流化床干燥或烘箱干燥。
8.根據權利要求7所述紅霉素腸溶片的制備方法，其特征在于，步驟（2）所述干燥的溫度為30~40℃。
9.根據權利要求6所述紅霉素腸溶片的制備方法，其特征在于，步驟（3）所述再次進行干燥采用的是流化床干燥或烘箱干燥。
10.根據權利要求7所述紅霉素腸溶片的制備方法，其特征在于，步驟（3）所述再次進行干燥的溫度為30~50℃。
...【技術特征摘要】
1.一種紅霉素腸溶片，其特征在于，包括片芯、中間層、隔離層和腸溶層；其中，按質量份數計，所述片芯包括60~65份紅霉素、5~10份微晶纖維素、2~5份聚維酮、15~30份水、0.5~5份枸櫞酸鈉、1~3份交聯聚維酮和1~3份羥丙基纖維素；
2.根據權利要求1所述紅霉素腸溶片，其特征在于，按質量份數計，所述片芯包括62~65份紅霉素、8~10份微晶纖維素、3~5份聚維酮、15~20份水、3~5份枸櫞酸鈉、2~3份交聯聚維酮和1~3份羥丙基纖維素。
3.根據權利要求2所述紅霉素腸溶片，其特征在于，所述中間層包括3~5份交聯縮甲基纖維素鈉、0.3~0.5份二氧化硅和0.3~0.5份硬脂酸鎂。
4.根據權利要求1~3任一項所述紅霉素腸溶片，其特征在于，所述胃溶型包衣預混劑，包括質量比為2~3：1的羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇。<...
【專利技術屬性】
技術研發人員：湯偉，胡祺鵬，陳勝，胡惠珊，
申請(專利權)人：華中藥業股份有限公司，
類型：發明
國別省市：
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