【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種三環噻唑并嘧啶酮醚類衍生物及其用途。
技術介紹
1、據世界衛生組織統計資料表明，全世界癌癥每年發病約1000萬人，死亡約700萬人，我國癌癥年發病人數在120萬左右，每年死于癌癥的人數高達90萬人以上，已成為僅次于心血管病的人類第二殺手。阿爾茨海默病(alzheimer's?disease，ad)是大腦半球的記憶、語言和推理等處于受損狀態而產生的一種神經退行性疾病，1906年由德國神經病理學家alois?alzheimer首次發現，并以其名字命名。近年來阿爾茨海默病(ad)患病率逐年上升，并呈年輕化趨勢，預計到2050年，全球將有超過1.3億人患有阿爾茨海默病(ad)。因為缺乏非常有效的防治方法，其已成為繼心臟病、癌癥和中風之后人類的第四位死因。基于目前還沒有一種有效的藥物應用于臨床阻止(ad)發病的進程進而治療阿爾茨海默病(ad)，迫切需要尋找一種能有效治療阿爾茨海默病(ad)的藥物。
2、近年發現許多中藥在治療阿爾茨海默病(ad)方面有顯著療效，如淫羊藿苷、芥子堿、丹參和葛根等都對ache有很強抑制力；這些藥物雖然極大的改善了患者的神經認知能力，減輕了阿爾茨海默病(ad)癥狀，但在臨床表現作用靶點單一、毒副作用大、半衰期短(每日服藥次數多)、易出現耐藥及不良反應等，
3、雜環化合物是一類具有良好生物活性的化合物，在藥物化學中占據著非常重要的地位。由于氮元素和生命有著極為深刻的聯系，絕大部分含氮的雜環化合物具有高效、低毒、環境相容性好的特點，是一類不可替代的生源性醫藥，已成為藥物研發的
4、含氮原子和硫原子的噻唑類化合物具有許多獨特的性能和生物活性。迄今，已有以噻唑為基礎的藥物應用于臨床。噻唑類化合物作為噻唑、咪唑、苯并咪唑、三唑和四唑的生物電子等排體，受到越來越多的關注，我們期望發現具有廣譜、高效、低毒和優良藥動學性能的新型噻唑類化合物。
5、噻唑環是一類重要的五元芳香雜環，含有氮和硫雜原子，具有豐富的電子，易形成氫鍵、與金屬離子配位、靜電和疏水作用等多種非共價鍵相互作用，這種結構賦予了噻唑類化合物許多特殊的性能，在眾多領域具有廣泛的潛在應用，引起眾多工作者的極大關注，相關研究工作包括其合成方法日趨增多。尤其是隨著一系列噻唑類化合物成功用于臨床和農業生產，噻唑類化合物的研發成為近年來研究的熱點領域之一。在醫藥領域，噻唑類化合物可與生物體內多種酶和受體等靶點結合從而表現出多種生物活性，幾乎涵蓋了整個醫藥領域，且已經有眾多噻唑類化合物用于臨床，如抗生素藥物頭孢克肟、抗癌藥物達沙替尼、抗寄生蟲藥物硝唑尼特、消炎藥物美洛昔康等均為臨床首選的一線藥物。
6、因此，從噻唑嘧啶類衍生物活性可以看出，尋找和探索這些化合物的合成及其生物活性的研究，對于尋找新醫藥等先導化合物具有較大的理論理論意義和應用價值。
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21、本文檔來自技高網...
【技術保護點】
1.一種三環噻唑并嘧啶酮醚類衍生物，其特征在于該類衍生物的結構式為：
2.一種如權利要求1所述的三環噻唑并嘧啶酮醚類衍生物中化合物H2-H3，H5-H7，H9，H11，H13-H14，H16，H18-H20，I4，I7-I8，I11-I12，I16，I19在制備抑制乙酰膽堿酯酶的藥物中的用途。
3.一種如權權利要求1所述的三環噻唑并嘧啶酮醚類衍生物中化合物H1-H6，H13，H18-H20，I1，I5-I9，I11，I14，I16-I17，I19-I20在制備抑制丁酰膽堿酯酶的藥物中的用途。
【技術特征摘要】
1.一種三環噻唑并嘧啶酮醚類衍生物，其特征在于該類衍生物的結構式為：
2.一種如權利要求1所述的三環噻唑并嘧啶酮醚類衍生物中化合物h2-h3，h5-h7，h9，h11，h13-h14，h16，h18-h20，i4，i7-i8，i11-i12，i16...
【專利技術屬性】
技術研發人員：曾艷，陸衛東，顧繼俊，楊智勇，姑力米熱·吐爾地，
申請(專利權)人：新疆工程學院，
類型：發明
國別省市：
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