【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及醫藥，特別是一種孟魯司特鈉口崩片的制備方法。
技術介紹
1、孟魯司特鈉鹽(cas：151767-02-1)，化學名稱為[r-(e)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環丙烷乙酸鈉，結構式為
2、
3、孟魯司特鈉是一種口服的白三烯受體拮抗劑，能特異性抑制氣道中的半胱氨酰白三烯(cyslt1)受體，從而達到改善氣道炎癥，有效控制哮喘癥狀。
4、孟魯司特鈉是非激素類抗炎藥，適用于成人和1歲以上兒童哮喘的預防和長期治療及過敏性鼻炎的治療，具有三種不同的規格。根據我國《支氣管哮喘防治指南》2008年版推薦，白三烯調節劑是除吸入激素外，唯一可單獨應用的長期控制藥，可作為輕度哮喘的替代治療藥物和中重度哮喘的聯合治療用藥。
5、孟魯司特鈉由默克研發，于1998年起相繼在美國、歐洲等國家獲批上市，上市劑型：片劑。2001年日本批準孟魯司特鈉片上市。2007年10月孟魯司特鈉顆粒首次在日本獲批上市。用于1-5歲兒童的治療。2015年12月，孟魯司特鈉咀嚼片獲批上市。我國上市情況：2010年默克的顆粒劑在中國獲批上市，2012年8月默克的片劑及咀嚼片在中國獲批上市。
6、目前孟魯司特鈉市售劑型有片劑、咀嚼片和顆粒劑。但在哮喘急性發作期，患者因處于氣阻狀態而服藥不便，且哮喘患者多為老人、兒童等吞咽能力較弱的群體。凍干口腔崩解片因其富含孔隙及可溶性基質而具有崩解迅速和口感良好的優勢，可大幅提高患者
技術實現思路
1、本專利技術研究發現一種孟魯司特鈉口崩片的制備方法，本專利技術采用的制備方法，工藝簡單，成本低，質量可控，易于工業化生產，制備出的口崩片外觀色澤均勻鮮亮，穩定性較好，崩解速度快、溶出迅速，生物利用度高。本專利技術制備出的孟魯司特鈉口崩片體外溶出度能顯著提高，且在不同介質中均能實現與原研對照藥品順爾寧相似的溶出行為，確保了與原研產品的生物等效性。
2、具體地，本專利技術提供的孟魯司特鈉口崩片由以下組合物組成：孟魯司特鈉、填充劑、黏合劑、甜味劑、凍干溶液，所述凍干溶液為采用純化水作為溶劑。
3、本專利技術所述的填充劑選自糖類、糖醇類中的一種或多種。如蔗糖、果糖、乳糖、麥芽糖、木糖、甘露醇、木糖醇等等。在本專利技術中，優選甘露醇作為填充劑。
4、本專利技術所述的黏合劑選自聚維酮、水溶性纖維和明膠中的一種或多種。這些黏合劑能大幅改善口崩片的性狀。本本專利技術中，優選明膠作為黏合劑，明膠可以選自生物源明膠，也可以選擇經水解或部分水解的明膠。考慮到明膠的溶解特性，制備過程中首先將明膠進行溶解。為加速這個過程，本專利技術中，明膠用溫水或熱水進行溶解，優選使用濃度為0.01％～5％。
5、本專利技術所述的甜味劑選自阿司帕坦、蔗糖素和三氯蔗糖等中的一種或多種。甜味劑的添加有效改善了產品的口感，提高了本品的適用人群兒童哮喘及過敏性鼻炎患者的順應性。在本專利技術中，優選三氯蔗糖作為甜味劑。
6、更進一步優選地，上述的孟魯司特鈉口崩片各組分及其按照重量份數的配比為：
7、孟魯司特鈉4-6份；
8、填充劑20-40份；
9、黏合劑4-12份；
10、甜味劑0.004-5份：
11、純化水300-600份。
12、本專利技術所述的孟魯司特鈉口崩片制備工藝是冷凍干燥工藝。
13、本專利技術所述的孟魯司特鈉口崩片制備方法包括以下步驟：
14、1)稱量如權利要求5所述重量份的原料，取原料中的黏合劑和填充劑加入適量溫水或熱水中，攪拌至溶液狀，放冷至室溫后加入甜味劑攪拌至溶解完全；
15、2)取適量水攪拌溶解孟魯司特鈉。
16、3)把2)中的孟魯司特鈉溶液加入到1)中攪拌混合均勻。
17、4)把配置好的3)溶液灌裝至片型模具中，冷凍后進行真空干燥既得。
18、本專利技術所述的孟魯司特鈉口崩片制備工藝所制得的片劑崩解時間小于40秒，20min溶出度達90％以上。
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1.一種孟魯司特鈉口崩片，其特征在于，它由以下重量份的原料制成：孟魯司特鈉、填充劑、黏合劑、甜味劑、凍干溶液，所述凍干溶液為采用純化水作為溶劑。
2.根據權利要求1所述的孟魯司特鈉口崩片，其特征在于，所述填充劑為糖類、糖醇類中的一種或多種。
3.根據權利要求1所述的孟魯司特鈉口崩片，其特征在于，所述的黏合劑為聚維酮、水溶性纖維和明膠中的一種或多種。
4.根據權利要求1所述的孟魯司特鈉口崩片，其特征在于，所述甜味劑為為阿司帕坦、蔗糖素和三氯蔗糖等中的一種或多種。
5.權利要求1所述孟魯司特鈉口崩片，其特征在于，它由以下重量份的原料制成：
6.一種孟魯司特鈉口崩片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
【技術特征摘要】
1.一種孟魯司特鈉口崩片，其特征在于，它由以下重量份的原料制成：孟魯司特鈉、填充劑、黏合劑、甜味劑、凍干溶液，所述凍干溶液為采用純化水作為溶劑。
2.根據權利要求1所述的孟魯司特鈉口崩片，其特征在于，所述填充劑為糖類、糖醇類中的一種或多種。
3.根據權利要求1所述的孟魯司特鈉口崩片，其特征在于，所述的黏合劑...
【專利技術屬性】
技術研發人員：劉世榮，程全雋，彭濤，
申請(專利權)人：湖北午時醫藥研究院有限公司，
類型：發明
國別省市：
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