【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly化合物,涉及它的制備方法,涉及它的抗炎活性。本專利技術屬于生物醫藥領域。
技術介紹
1、申請人曾經公開下式的咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酸在10-8m濃度下能夠使大鼠活化的血小板表達p-選擇素的量從210.55±2.98ng/ml降低到110.12±3.96
2、ng/ml(p<0.001)。
3、
4、申請人還曾經公開咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰寡肽(寡肽為arg-gly-asp-val,arg-gly-asp-phe,arg-gly-asp-ser,lys-arg-gly-asp-val,lys-arg-gly-asp-phe,lys-arg-gly-asp-ser,leu-arg-gly-asp-val,leu-arg-gly-asp-phe,leu-arg-gly-asp-ser,thr-arg-gly-asp-val,thr-arg-gly-asp-phe,thr-arg-gly-asp-ser,ala-gly-asp-val,leu-ala-gly-asp-val,lys-ala-gly-asp-val,thr-ala-gly-asp-val及leu-arg-gly-asp-val)顯示優秀的抗動脈血栓活性。申請人一方面認識到,體內p-選擇素表達水平與動脈血栓,靜脈血栓,腫瘤及炎癥的病理相關。咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰寡肽除顯示抗動脈血栓作用外,還可能顯示溶栓作用,抗靜脈血栓
5、申請人篩選了咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly的抗動脈血栓作用,溶栓作用,抗靜脈血栓作用,抗腫瘤作用及抗炎作用。篩選發現,本專利技術的咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly顯示優秀的抗炎作用。根據這個發現,申請人提出了本專利技術。
技術實現思路
1、本專利技術要解決的技術問題是確認了一種咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly化合物，以及制備咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly的方法,并進一步評價咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly的抗炎活性。為了達到所述目的,本專利技術采用了以下技術手段。
2、第一個技術手段是提出下式結構的咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly化合物，
3、
4、第二個技術手段是提出制備咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly的方法,該方法可概括為如下步驟:
5、1制備gly-gly-obzl；
6、2將咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酸與gly-gly-obzl偶聯制備咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly-obzl；
7、3將咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly-obzl脫芐制備咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly。
8、第三個技術手段是在s180小鼠模型上評價咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly的抗炎活性。確認了所述的咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly在制備抗炎藥物中的有效應用。
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1.下式結構的咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-Gly-Gly，
2.權利要求1所述的咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-Gly-Gly的制備方法,其特征在于，該方法包括步驟:
3.權利要求1所述的咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-Gly-Gly在制備抗炎藥物中的應用。
【技術特征摘要】
1.下式結構的咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gly，
2.權利要求1所述的咔啉并六氫吡嗪-1,4-二酮-3-乙酰-gly-gl...
【專利技術屬性】
技術研發人員：張筱宜，楊一帆，趙明，彭師奇，
申請(專利權)人：首都醫科大學，
類型：發明
國別省市：
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