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    一種光催化制備三級芐胺方法技術

    技術編號:44368326 閱讀:2 留言:0更新日期:2025-02-25 09:47
    本發明專利技術公開了一種光催化制備三級芐胺方法,屬于有機合成領域。本發明專利技術工藝以胺為原料,以二芳基胺吡喃鹽為催化劑,在456?nm可見光的照射下,能夠以較高產率得到胺衍生物芳基化的產物。本發明專利技術不需要酸以及高溫條件,同時避免了過渡金屬的殘留,采用新型低廉的有機光催化劑,在溫和的反應條件下,催化合成各種三級芐胺。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術屬于有機合成領域,具體涉及一種光催化制備三級芐胺方法


    技術介紹

    1、三級芐胺結構往往常見于藥物分子中,比如前200銷售的小分子藥物分子中的imatinib和alogliptin(參見:vitaku,?e.;?smith,?d.?t.;?njardarson,?j.?t.?j.?med.chem.?2014,?57,?10257.)。目前最直接經濟的合成方式就是使用便宜易得的三級胺的自由基芳基化。在2011年,macmillan小組使用ir(ppy)3作為光催化劑,經歷氧化淬滅實現三級胺的芳基化(參見:mcnally,?andrew;?prier,?christopher?k.;?macmillan,?david?w.c. science2011, 334,?1114-1117.)。隨后的研究中,也均是使用ir(ppy)3作為光催化劑來合成三級芐胺。盡管已有上述的研究進展,但是上述方法存在一定的局限性,反應需要加貴金屬光催化劑,容易有金屬殘留,不利于大規模的生產。因此,在無過渡金屬和高溫的條件下,從廣泛的底物原料中,發展一種在低廉的有機光催化劑下實現胺α位功能化的方法具有重大研究價值。


    技術實現思路

    1、本專利技術的目的在于提供一種光催化制備三級芐胺方法,具體通過如下技術方案實現:

    2、一種光催化制備三級芐胺方法,以胺為原料、三芳基吡喃鹽為光催化劑,在可見光照射下實現胺α位芳基化與雜芳基化。

    3、進一步地,原料中r1、r2、r3基團是各種取代的芳基、雜芳基或烷基。

    4、進一步地,所述三芳基吡喃鹽為二芳基胺吡喃鹽(dpa-tpt)。

    5、進一步地,光催化劑的添加量為原料2%-5%摩爾量。

    6、進一步地,反應以n,n-二甲基甲酰胺為溶劑,于惰性氣體氛圍內進行。

    7、進一步地,所述可見光為藍光。

    8、本專利技術合成路線如下:

    9、

    10、典型反應如下:

    11、

    12、本專利技術的有益效果是:

    13、本專利技術條件溫和,同時避免了過渡金屬的殘留,采用低廉的有機光催化劑二芳基胺取代的吡喃鹽,經歷還原淬滅實現三級胺的α位c-h鍵芳基與雜芳基化,從而制備各種三級芐胺。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.一種光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,以胺為原料、三芳基吡喃鹽為光催化劑,在可見光照射下實現胺α位芳基化與雜芳基化,制備各種取代的三級芐胺。

    2.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,原料中R1、R2、R3基團是各種取代的芳基、雜芳基或烷基。

    3.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,所述三芳基吡喃鹽為二芳基胺吡喃鹽。

    4.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,光催化劑的添加量為原料2%-5%摩爾量。

    5.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,反應以N,N-二甲基甲酰胺為溶劑,于惰性氣體氛圍內進行。

    6.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,所述可見光為藍光。

    【技術特征摘要】

    1.一種光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,以胺為原料、三芳基吡喃鹽為光催化劑,在可見光照射下實現胺α位芳基化與雜芳基化,制備各種取代的三級芐胺。

    2.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,原料中r1、r2、r3基團是各種取代的芳基、雜芳基或烷基。

    3.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,所述三芳...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:徐文濤馬杰民程豪杰
    申請(專利權)人:南昌大學
    類型:發明
    國別省市:

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