System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和長度必須引用該字符串內的位置。 參數名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind()
【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于有機合成領域,具體涉及一種光催化制備三級芐胺方法。
技術介紹
1、三級芐胺結構往往常見于藥物分子中,比如前200銷售的小分子藥物分子中的imatinib和alogliptin(參見:vitaku,?e.;?smith,?d.?t.;?njardarson,?j.?t.?j.?med.chem.?2014,?57,?10257.)。目前最直接經濟的合成方式就是使用便宜易得的三級胺的自由基芳基化。在2011年,macmillan小組使用ir(ppy)3作為光催化劑,經歷氧化淬滅實現三級胺的芳基化(參見:mcnally,?andrew;?prier,?christopher?k.;?macmillan,?david?w.c. science2011, 334,?1114-1117.)。隨后的研究中,也均是使用ir(ppy)3作為光催化劑來合成三級芐胺。盡管已有上述的研究進展,但是上述方法存在一定的局限性,反應需要加貴金屬光催化劑,容易有金屬殘留,不利于大規模的生產。因此,在無過渡金屬和高溫的條件下,從廣泛的底物原料中,發展一種在低廉的有機光催化劑下實現胺α位功能化的方法具有重大研究價值。
技術實現思路
1、本專利技術的目的在于提供一種光催化制備三級芐胺方法,具體通過如下技術方案實現:
2、一種光催化制備三級芐胺方法,以胺為原料、三芳基吡喃鹽為光催化劑,在可見光照射下實現胺α位芳基化與雜
3、進一步地,原料中r1、r2、r3基團是各種取代的芳基、雜芳基或烷基。
4、進一步地,所述三芳基吡喃鹽為二芳基胺吡喃鹽(dpa-tpt)。
5、進一步地,光催化劑的添加量為原料2%-5%摩爾量。
6、進一步地,反應以n,n-二甲基甲酰胺為溶劑,于惰性氣體氛圍內進行。
7、進一步地,所述可見光為藍光。
8、本專利技術合成路線如下:
9、
10、典型反應如下:
11、
12、本專利技術的有益效果是:
13、本專利技術條件溫和,同時避免了過渡金屬的殘留,采用低廉的有機光催化劑二芳基胺取代的吡喃鹽,經歷還原淬滅實現三級胺的α位c-h鍵芳基與雜芳基化,從而制備各種三級芐胺。
本文檔來自技高網...【技術保護點】
1.一種光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,以胺為原料、三芳基吡喃鹽為光催化劑,在可見光照射下實現胺α位芳基化與雜芳基化,制備各種取代的三級芐胺。
2.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,原料中R1、R2、R3基團是各種取代的芳基、雜芳基或烷基。
3.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,所述三芳基吡喃鹽為二芳基胺吡喃鹽。
4.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,光催化劑的添加量為原料2%-5%摩爾量。
5.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,反應以N,N-二甲基甲酰胺為溶劑,于惰性氣體氛圍內進行。
6.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,所述可見光為藍光。
【技術特征摘要】
1.一種光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,以胺為原料、三芳基吡喃鹽為光催化劑,在可見光照射下實現胺α位芳基化與雜芳基化,制備各種取代的三級芐胺。
2.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,原料中r1、r2、r3基團是各種取代的芳基、雜芳基或烷基。
3.根據權利要求1所述光催化制備三級芐胺方法,其特征在于,所述三芳...
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。