【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
【國外來華專利技術(shù)】
技術(shù)介紹
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、提供了治療患者(例如人患者)的炎癥的方法。該方法包括：以有效減少患者的炎癥的量，向該患者施用一定量的化合物，該化合物具有以下結(jié)構(gòu)：
2、
3、其中r1和r2獨立地為-h或-c1-3烷基；z為o或nh；x1、x2、x3獨立地為n或c；x4位于x1的鄰位、間位或?qū)ξ徊⑶覟閚或c；y2為-h、-c1-3烷基、鹵素或-no2；y1為-h、-c1-3烷基、鹵素、-no2、-cn、-cf3、-so2r4(其中r4為-oh或-c1-3烷基)、-nhr5(其中r5為h或-c1-3烷基)、-nhr6(其中r6為-h或-c1-3烷基)、-nhc(o)-r7(其中r7為-h或-c1-3烷基)、-or8(其中r8為-h或-c1-3烷基)、-oc(o)-r9(其中r9為-h或-c1-3烷基)、-c(o)-r10(其中r10為-h或-c1-3烷基)或-c(o)-r11-r12(其中r11為o或nh并且r12為-h或-c1-3烷基)；或
4、molport-005-950-209；molport-005-043-754；molport-044-323-945(zinc581791018)；molport-044-179-284；molport-006-808-904；molport-002-633-931(zinc9015186)；molport-004-932-049(zinc9050354)；molport-006-808-656(zinc9059787
5、或其藥學(xué)上可接受的鹽。
6、提供了治療患者的動脈性肺動脈高壓(pah)的方法，其包括以有效治療患者的動脈性肺動脈高壓(pah)的量，向該患者施用具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：
7、
8、其中r1和r2獨立地為-h或-c1-3烷基；z為o或nh；x1、x2、x3獨立地為n或c；x4位于x1的鄰位、間位或?qū)ξ徊⑶覟閚或c；y2為-h或-c1-3烷基、鹵素或-no2；y1為-h、-c1-3烷基、鹵素、-no2、-cn、-cf3、-so2r4(其中r4為-oh或-c1-3烷基)、-nhr5(其中r5為h或-c1-3烷基)、-nhr6(其中r6為-h或-c1-3烷基)、-nhc(o)-r7(其中r7為-h或-c1-3烷基)、-or8(其中r8為-h或-c1-3烷基；c1-3烷氧基)、-oc(o)-r9(其中r9為-h或-c1-3烷基；酯)、-c(o)-r10(其中r10為-h或-c1-3烷基)或-c(o)-r11-r12(其中r11為o或nh并且r12為-h或-c1-3烷基)；或
9、molport-005-950-209；molport-005-043-754；molport-044-323-945(zinc581791018)；molport-044-179-284；molport-006-808-904；molport-002-633-931(zinc9015186)；molport-004-932-049(zinc9050354)；molport-006-808-656(zinc9059787)；molport-002-613-702；molport-004-267-958；molport-004-509-205；molport-001-015-690；molport-004-974-660；zinc952864645；zinc11785026；zinc585262189；zinc4026555；zinc169785251；zinc275180256；zinc652604；或zinc9583892中的一種或多種，
10、或其藥學(xué)上可接受的鹽。
11、提供了化合物，其包含以下結(jié)構(gòu)：
12、
13、其中
14、r1和r2獨立地為-h或-c1-3烷基；z為o或nh；x1、x2、x3獨立地為n或c；x4位于x1的鄰位、間位或?qū)ξ徊⑶覟閚或c；y2為-h、-c1-3烷基、鹵素或-no2；y1為-h、-c1-3烷基、鹵素、-no2、-cn、-cf3、-so2r4(其中r4為-oh、-c1-3烷基)、-nhr5(其中r5為h或-c1-3烷基)、-nhr6(其中r6為-h或c1-3烷基)、-nhc(o)-r7(其中r7為-h或-c1-3烷基)、-or8(其中r8為-h或-c1-3烷基)、-oc(o)-r9(其中r9為-h或-c1-3烷基)、-c(o)-r10(其中r10為-h或-c1-3烷基)或-c(o)-r11-r12(其中r11為o或nh并且r12為-h、-c1-3烷基)，或其藥學(xué)上可接受的鹽，不包括molport-004-267-958。
15、提供了藥物組合物，其包含：
16、化合物，該化合物或者：
17、具有以下結(jié)構(gòu)：
18、
19、其中r1和r2均為或單獨地(獨立地)為-h或-c1-3烷基；z為o或nh；x1、x2、x3獨立地為n或c；x4位于x1的鄰位、間位或?qū)ξ徊⑶覟閚或c；y2為-h、-c1-3烷基、鹵素(-f、-cl、-br或-i)或-no2(硝基)；y1為-h、-c1-3烷基、鹵素(-f、-cl、-br或-i)、-no2、-cn(腈)、-cf3(三氟甲基)、-so2r4(其中r4為-oh、-c1-3烷基)、-nhr5(其中r5為h、-c1-3烷基；磺酰基)、-nhr6(r6可以為-h、-c1-3烷基；氨基)、-nhc(o)-r7(r7可以為-h、-c1-3烷基；酰胺)、-or8(r8可以為-h、-c1-3烷基；c1-3烷氧基)、-oc(o)-r9(r9可以為-h、-c1-3烷基；酯)、-c(o)-r10(r10可以為-h、-c1-3烷基；醛或酮)或-c(o)-r11-r12(r11可以為o或nh；r12可以為-h、-c1-3烷基；酰胺或酯)，或其藥學(xué)上可接受的鹽；或者
20、該化合物選自以下中的一種或多種：molport-005-950-209；molport-005-043-754；molport-044-323-945(zinc581791018)；molport-044-179-284；molport-006-808-904；molport-002-633-931(zinc9015186)；molport-004-932-049(zinc9050354)；molport-006-808-656(zinc9059787本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護點】
1.一種治療患者例如人患者的炎癥的方法，其包括：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述炎癥是心血管炎癥或血管炎癥，或與以下疾病相關(guān)，所述疾病例如肺動脈高壓、再狹窄、原發(fā)性高血壓、動脈粥樣硬化、病毒感染、細菌感染、真菌感染、寄生蟲感染、COVID(冠狀病毒病)、ARDS(急性呼吸窘迫綜合征)、急性肺損傷、中風(fēng)、神經(jīng)退行性疾病、癌癥、自身免疫性疾病、或先天性和獲得性免疫疾病。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述患者患有血管炎癥。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述炎癥與病毒感染或細菌感染相關(guān)。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述炎癥與所述患者的冠狀病毒感染相關(guān)，任選地與所述患者的冠狀病毒感染引起的嚴(yán)重急性呼吸綜合征相關(guān)。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述炎癥與所述患者的細菌感染相關(guān)。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述細菌感染是所述患者的肺炎克雷伯菌(Klebsiella?pneumoniae)感染，任選地減少或預(yù)防所述患者的肺損傷。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述炎癥
9.一種治療患者的動脈性肺動脈高壓(PAH)的方法，其包括以有效治療所述患者的動脈性肺動脈高壓(PAH)的量，向所述患者施用具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項所述的方法，其中Z為NH。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項所述的方法，其中R1和R2獨立地為Me或H。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項所述的方法，其中R1和R2為H。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項所述的方法，其中所述化合物是化合物958(MolPort-004-267-958)，或其藥學(xué)上可接受的鹽。
14.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項所述的方法，其中所述化合物是化合物958ami，其具有以下示例性結(jié)構(gòu)：
15.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的方法，其中向所述患者施用有效減少所述患者的炎癥或治療所述患者的肺動脈高壓的量的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
16.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的方法，包括每天向所述患者施用1μg/kg至10g/kg、或1ng/kg至100mg/kg的所述化合物，或施用在患者體液例如血液、血清、血漿等中達到濃度范圍為1至40μM的所述化合物。
17.根據(jù)權(quán)利要求1-16中任一項所述的方法，其中所述患者在rs11154337處為C雜合或純合。
18.根據(jù)權(quán)利要求1-16中任一項所述的方法，其中所述患者在rs11154337處為C純合。
19.方法17或18，進一步包括獲取所述患者的基因數(shù)據(jù)并確定所述患者是否具有在rs11154337處為C的一個或兩個等位基因。
20.根據(jù)權(quán)利要求17或18所述的方法，進一步包括確定所述患者是否具有在rs11154337處為C的一個或兩個等位基因。
21.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中所述冠狀病毒感染是以下中的一種或多種：中東呼吸綜合征冠狀病毒(MERS-CoV)、嚴(yán)重急性呼吸綜合征冠狀病毒-2(SARS-CoV-2)或由其引起的疾病例如2019冠狀病毒病(COVID-19)。
22.根據(jù)權(quán)利要求21所述的方法，其中所述冠狀病毒是SARS-CoV-2。
23.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其用于降低細胞中冠狀病毒或皰疹病毒感染的感染性。
24.一種化合物，其包含以下結(jié)構(gòu)：
25.根據(jù)權(quán)利要求24所述的化合物，其中Z為NH。
26.根據(jù)權(quán)利要求24或25所述的化合物，其中R1和R2獨立地為Me或H。
27.根據(jù)權(quán)利要求24或25所述的化合物，其中R1和R2為H。
28.根據(jù)權(quán)利要求24的化合物，其具有以下結(jié)構(gòu)：
29.一種藥物組合物，其包含：
30.根據(jù)權(quán)利要求29所述的組合物，其中Z為NH。
31.根據(jù)權(quán)利要求29或30所述的組合物，其中R1和R2獨立地為Me或H。
32.根據(jù)權(quán)利要求29或30所述的組合物，其中R1和R2為H。
33.根據(jù)權(quán)利要求29所述的組合物，其具有以下結(jié)構(gòu)：
34.根據(jù)權(quán)利要求29所述的組合物，其中所述化合物是MolPort-004-267-958。
35.一種治療患者的方法，所述患者在SNP?rs11154...
【技術(shù)特征摘要】
【國外來華專利技術(shù)】
1.一種治療患者例如人患者的炎癥的方法，其包括：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述炎癥是心血管炎癥或血管炎癥，或與以下疾病相關(guān)，所述疾病例如肺動脈高壓、再狹窄、原發(fā)性高血壓、動脈粥樣硬化、病毒感染、細菌感染、真菌感染、寄生蟲感染、covid(冠狀病毒病)、ards(急性呼吸窘迫綜合征)、急性肺損傷、中風(fēng)、神經(jīng)退行性疾病、癌癥、自身免疫性疾病、或先天性和獲得性免疫疾病。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述患者患有血管炎癥。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述炎癥與病毒感染或細菌感染相關(guān)。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述炎癥與所述患者的冠狀病毒感染相關(guān)，任選地與所述患者的冠狀病毒感染引起的嚴(yán)重急性呼吸綜合征相關(guān)。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述炎癥與所述患者的細菌感染相關(guān)。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述細菌感染是所述患者的肺炎克雷伯菌(klebsiella?pneumoniae)感染，任選地減少或預(yù)防所述患者的肺損傷。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述炎癥與以下中的一種或多種相關(guān)：動脈性肺動脈高壓(pah)、左心疾病引起的肺動脈高壓、肺部疾病引起的肺動脈高壓、肺部慢性血栓引起的肺動脈高壓和病因不明的肺動脈高壓。
9.一種治療患者的動脈性肺動脈高壓(pah)的方法，其包括以有效治療所述患者的動脈性肺動脈高壓(pah)的量，向所述患者施用具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項所述的方法，其中z為nh。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項所述的方法，其中r1和r2獨立地為me或h。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項所述的方法，其中r1和r2為h。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項所述的方法，其中所述化合物是化合物958(molport-004-267-958)，或其藥學(xué)上可接受的鹽。
14.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項所述的方法，其中所述化合物是化合物958ami，其具有以下示例性結(jié)構(gòu)：
15.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的方法，其中向所述患者施用有效減少所述患者的炎癥或治療所述患者的肺動脈高壓的量的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
16.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的方法，包括每天向所述患者施用1μg/kg至10g/kg、或1ng/kg至100mg/kg的所述化合物，或施用在患者體液例如血液、血清、血漿等中達到...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：S·YW·陳，I·巴哈爾，L·D·哈維，
申請(專利權(quán))人：高等教育聯(lián)邦系統(tǒng)匹茲堡大學(xué)，
類型：發(fā)明
國別省市：
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