【技術實現步驟摘要】
本申請涉及藥物，特別是涉及一種積雪草酸-環糊精包合物共晶在制備肺部靶向制劑中的應用。
技術介紹
1、積雪草酸是從中藥材積雪草的全草中提取地一種五環三萜烯類小分子化合物，其結構如下式(1)所示。積雪草酸具有多重藥理學活性，如促進傷口愈合、抗炎作用、抗細菌、抗病毒、抗氧化、保肝和抗腫瘤等生物學作用。
2、
3、但是，五環三萜烯類小分子化合物普遍存在溶解性差、口服生物利用度低和首過效應嚴重等問題，積雪草酸也不例外。有方法通過將積雪草酸與環糊精通過溶析冷卻結晶的方法制成包合物共晶，有效改善了積雪草酸的溶解性和口服生物利用度問題，然而該方法并未涉及包合物共晶的靶向作用相關研究。另外，還有方法通過各種納米遞送技術增加積雪草酸的生物利用度，但是傳統的納米遞送系統容易在肝腎滯留，難以高效遞送至肺部，且納米遞送系統容易發生不可逆的聚集作用，進而導致血管堵塞。
技術實現思路
1、本申請提供積雪草酸-環糊精包合物共晶在制備肺部靶向制劑中的應用。
2、具體技術方案如下：
3、本申請提供積雪草酸-環糊精包合物共晶在制備肺部靶向制劑中的應用。
4、在其中一個實施例中，所述環糊精為γ-環糊精。
5、在其中一個實施例中，所述積雪草酸-環糊精包合物共晶的x射線粉末衍射圖譜在下列2θ(°)角處具有特征衍射峰：
6、7.5°±0.2°、9.2°±0.2°、10.6°±0.2°、11.8°±0.2°、14.2°±0.2°、14.9°±0.
7、在其中一個實施例中，所述積雪草酸-環糊精包合物共晶的x射線粉末衍射圖譜基本如圖4所示。
8、在其中一個實施例中，所述積雪草酸-環糊精包合物共晶中，所述積雪草酸的質量百分比為10％～12％。
9、在其中一個實施例中，所述積雪草酸-環糊精包合物共晶的粒徑為1μm～3μm。
10、在其中一個實施例中，所述肺部靶向制劑的溶血率≤5％。
11、在其中一個實施例中，所述肺部靶向制劑為靜脈注射制劑。
12、在其中一個實施例中，所述肺部靶向制劑為治療急性肺損傷的制劑。
13、在其中一個實施例中，所述治療急性肺損傷具有如下特征(1)～(4)中的至少一項：
14、(1)肺組織的炎性細胞浸潤減少；
15、(2)肺間質增生減少；
16、(3)肺水腫減少；
17、(4)肺充血減少。
18、專利技術人在研究過程中偶然發現，積雪草酸-環糊精包合物共晶能夠通過靜脈注射迅速靶向到肺部，發揮良好的肺部靶向作用，有效將藥物遞送至肺部。同時利用積雪草酸-環糊精包合物共晶較好的水溶性，快速溶出釋放出藥物，更好地實現肺部疾病的治療作用。
19、另外研究過程中還發現，該積雪草酸-環糊精包合物共晶的溶血率低，安全性高，且不易聚集，減少血管堵塞。
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1.積雪草酸-環糊精包合物共晶在制備肺部靶向制劑中的應用。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述環糊精為γ-環糊精。
3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述積雪草酸-環糊精包合物共晶的X射線粉末衍射圖譜在下列2θ(°)角處具有特征衍射峰：
4.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述積雪草酸-環糊精包合物共晶的X射線粉末衍射圖譜基本如圖4所示。
5.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述積雪草酸-環糊精包合物共晶中，所述積雪草酸的質量百分比為10％～12％。
6.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述積雪草酸-環糊精包合物共晶的粒徑為1μm～3μm。
7.根據權利要求1～6任一項所述的應用，其特征在于，所述肺部靶向制劑的溶血率≤5％。
8.根據權利要求1～6任一項所述的應用，其特征在于，所述肺部靶向制劑為靜脈注射制劑。
9.根據權利要求1～6任一項所述的應用，其特征在于，所述肺部靶向制劑為治療急性肺損傷的制劑。
10.根據權利要求9所述的應用，其
...【技術特征摘要】
1.積雪草酸-環糊精包合物共晶在制備肺部靶向制劑中的應用。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述環糊精為γ-環糊精。
3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述積雪草酸-環糊精包合物共晶的x射線粉末衍射圖譜在下列2θ(°)角處具有特征衍射峰：
4.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述積雪草酸-環糊精包合物共晶的x射線粉末衍射圖譜基本如圖4所示。
5.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述積雪草酸-環糊精包合物共晶中，所述積雪草酸的質量百分比為10％～12％...
【專利技術屬性】
技術研發人員：黃永焯，申歡，劉二剛，
申請(專利權)人：中科中山藥物創新研究院，
類型：發明
國別省市：
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