【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專(zhuān)利技術(shù)涉及醫(yī)藥，具體地說(shuō)，是一種黃葵膠囊中黃酮類(lèi)代謝產(chǎn)物改善他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
1、慢性腎損傷(ckd)是一種常見(jiàn)且嚴(yán)重的健康問(wèn)題，全球范圍內(nèi)患病率逐年上升。ckd的病因復(fù)雜，包括糖尿病、高血壓、慢性腎小球腎炎等。其進(jìn)展緩慢，但最終可導(dǎo)致腎功能衰竭，嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量。目前，ckd的治療主要集中在延緩疾病進(jìn)展和防止并發(fā)癥的發(fā)生。然而，現(xiàn)有治療方法的效果有限，且常伴有較多的不良反應(yīng)。
2、他克莫司(tacrolimus，tac)是一種廣泛應(yīng)用于器官移植患者的免疫抑制劑，通過(guò)抑制t細(xì)胞活性來(lái)防止移植物排斥反應(yīng)。然而，他克莫司長(zhǎng)期使用可導(dǎo)致腎毒性，表現(xiàn)為腎功能下降、蛋白尿等慢性腎損傷癥狀。這種腎毒性嚴(yán)重限制了他克莫司的臨床應(yīng)用，因此，尋找有效的方法來(lái)減輕或預(yù)防他克莫司引起的腎損傷具有重要的臨床意義。
3、黃葵(abelmoschus?manihot)是一種傳統(tǒng)中藥，其主要活性成分包括多種黃酮類(lèi)化合物，具有抗炎、抗氧化等多種生物活性。黃葵膠囊作為黃葵提取物制成的藥物，已被廣泛用于慢性腎炎等疾病的治療。在體內(nèi)，黃葵膠囊中的黃酮類(lèi)化合物可代謝生成多種產(chǎn)物，其中quercetin-7-o-β-glucuronide(槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷)是主要的代謝產(chǎn)物之一。
4、研究表明，quercetin-7-o-β-glucuronide具有較強(qiáng)的抗炎、抗氧化和抗纖維化等生物學(xué)活性。其通過(guò)多種信號(hào)通路發(fā)揮作用，包括抑制nf-κb通路、減少氧化應(yīng)激反應(yīng)、降低炎性因子釋放等。但是
5、本專(zhuān)利技術(shù)人一直致力于對(duì)黃葵膠囊體內(nèi)代謝產(chǎn)物進(jìn)行分析鑒定研究，并完成了黃葵膠囊黃酮類(lèi)代謝物產(chǎn)物的體外活性實(shí)驗(yàn)，通過(guò)體外活性實(shí)驗(yàn)篩選出具有活性作用的黃酮類(lèi)代謝物產(chǎn)物。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、本專(zhuān)利技術(shù)的目的在于提供黃葵膠囊中黃酮類(lèi)代謝產(chǎn)物槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷(quercetin-7-o-β-glucuronide)改善他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的應(yīng)用。
2、本專(zhuān)利技術(shù)的第一方面，提供槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷(quercetin-7-o-β-glucuronide)在制備預(yù)防和治療他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用。
3、進(jìn)一步地，所述的應(yīng)用中，quercetin-7-o-β-glucuronide顯著改善他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的細(xì)胞活力。
4、進(jìn)一步地，所述的應(yīng)用中，quercetin-7-o-β-glucuronide顯著對(duì)抗他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的細(xì)胞中g(shù)sh、sod、cat、mda以及fe2+水平異常變化。
5、進(jìn)一步地，所述的應(yīng)用中，quercetin-7-o-β-glucuronide改善他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的細(xì)胞中線(xiàn)粒體形態(tài)結(jié)構(gòu)損傷。
6、進(jìn)一步地，所述的應(yīng)用中，quercetin-7-o-β-glucuronide能夠參與system?xc-/gsh/gpx4信號(hào)通路糾正tac所致谷胱甘肽代謝異常，抑制鐵死亡，發(fā)揮改善他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的療效。
7、本專(zhuān)利技術(shù)的第二方面，提供槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷(quercetin-7-o-β-glucuronide)在制備改善他克莫司所致谷胱甘肽代謝異常的藥物中的應(yīng)用。
8、本專(zhuān)利技術(shù)的第三方面，提供槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷(quercetin-7-o-β-glucuronide)在制備抑制他克莫司所致鐵死亡的藥物中的應(yīng)用。
9、本專(zhuān)利技術(shù)優(yōu)點(diǎn)在于：
10、本專(zhuān)利技術(shù)提供黃葵膠囊中黃酮類(lèi)代謝產(chǎn)物槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷(quercetin-7-o-β-glucuronide)改善他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的應(yīng)用。本專(zhuān)利技術(shù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，quercetin-7-o-β-glucuronide能夠參與system?xc-/gsh/gpx4信號(hào)通路糾正tac所致谷胱甘肽代謝異常，抑制鐵死亡，發(fā)揮改善tac慢性腎損傷療效，在防治他克莫司引起的慢性腎損傷中發(fā)揮重要作用。
本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
1.槲皮素-7-O-β-葡萄糖醛酸苷在制備預(yù)防和治療他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的槲皮素-7-O-β-葡萄糖醛酸苷在制備預(yù)防和治療他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，槲皮素-7-O-β-葡萄糖醛酸苷顯著改善他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的細(xì)胞活力。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的槲皮素-7-O-β-葡萄糖醛酸苷在制備預(yù)防和治療他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，槲皮素-7-O-β-葡萄糖醛酸苷顯著對(duì)抗他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的細(xì)胞中GSH、SOD、CAT、MDA以及Fe2+水平異常變化。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的槲皮素-7-O-β-葡萄糖醛酸苷在制備預(yù)防和治療他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，槲皮素-7-O-β-葡萄糖醛酸苷改善他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的細(xì)胞中線(xiàn)粒體形態(tài)結(jié)構(gòu)損傷。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的槲皮素-7-O-β-葡萄糖醛酸苷在制備預(yù)防和治療他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，槲皮素-7-O-β-葡萄糖醛酸苷參與SystemXc-/GSH/GPX4信
6.槲皮素-7-O-β-葡萄糖醛酸苷在制備改善他克莫司所致谷胱甘肽代謝異常的藥物中的應(yīng)用。
7.槲皮素-7-O-β-葡萄糖醛酸苷在制備抑制他克莫司所致鐵死亡的藥物中的應(yīng)用。
...【技術(shù)特征摘要】
1.槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷在制備預(yù)防和治療他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷在制備預(yù)防和治療他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷顯著改善他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的細(xì)胞活力。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷在制備預(yù)防和治療他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷顯著對(duì)抗他克莫司誘導(dǎo)慢性腎損傷的細(xì)胞中g(shù)sh、sod、cat、mda以及fe2+水平異常變化。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的槲皮素-7-o-β-葡萄糖醛酸苷在制備預(yù)...
【專(zhuān)利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：張鳳，陶霞，龐濤，韓軍，王業(yè)健，陳燕紅，馬熠熠，唐婷婷，張婷婷，李靜靜，
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人：中國(guó)人民解放軍海軍軍醫(yī)大學(xué)第二附屬醫(yī)院，
類(lèi)型：發(fā)明
國(guó)別省市：
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