【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于農(nóng)用藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及通過分子對接與理性設(shè)計篩選具有抑菌活性的化合物。
技術(shù)介紹
1、綠色新農(nóng)藥的開發(fā)和利用有利于農(nóng)業(yè)增產(chǎn)增收和可持續(xù)發(fā)展，而基于靶標(biāo)蛋白的合理分子設(shè)計是新農(nóng)藥創(chuàng)制中的熱點。綠色殺菌劑在防治各種農(nóng)作物病害、保障農(nóng)產(chǎn)品產(chǎn)量和質(zhì)量、保障糧食安全方面具有不可忽視的作用。大環(huán)內(nèi)酰胺類物質(zhì)hsaf是分離自產(chǎn)酶溶桿菌lysobacter?enzymogenes的一種天然產(chǎn)物，對真菌和卵菌具有廣泛的抑制作用。梨腐爛病菌vpveb1基因編碼的vpveb1蛋白具有aaa(atpases?associated?with?variouscellular?activities)結(jié)構(gòu)域，屬于aaa蛋白家族。本團(tuán)隊已證實hsaf可通過抑制梨腐爛病菌的aaa?atp酶vpveb1(vpveb1-atpase)活性抑制其生長。以hsaf與vpveb1-atpase的互作關(guān)系為基礎(chǔ)，設(shè)計合成新型抗真菌化合物，為植物真菌病害防控藥物開發(fā)提供了新方向。
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、本專利技術(shù)的目的在于設(shè)計與合成與aaa?atp酶結(jié)合的新穎的抗真菌化合物。
2、首先，本專利技術(shù)公開了具有抗真菌活性的化合物，其具有如下式(i)或式(ii)的結(jié)構(gòu)：
3、
4、其中：r1選自-nh2、-nhra，優(yōu)選的，r1為-nhra；ra選自甲基、乙基、丙基或丁基；r2選自-nh2、-nhrb，rb選自甲基、乙基、丙基或丁基；r3選自甲基、乙基、丙基或丁基。
5、在一
6、
7、本專利技術(shù)還提供專利技術(shù)所述化合物在制備農(nóng)藥中的應(yīng)用。
8、本專利技術(shù)還提供專利技術(shù)所述化合物在制備殺菌劑中的應(yīng)用。在一種具體的實例中，是在制備植物病原真菌抑制劑中的應(yīng)用。
9、本專利技術(shù)還公開了所述化合物在防治植物真菌病害中的應(yīng)用。
10、在一些具體的實例中，本專利技術(shù)所述的植物真菌病害包括梨腐爛病菌、梨炭疽病菌。本專利技術(shù)的有益效果：
11、本專利技術(shù)所述的化合物對植物病原真菌的抑制作用。具體地，對梨腐爛病菌、梨炭疽病菌均具有良好的抑制效果。
本文檔來自技高網(wǎng)...【技術(shù)保護(hù)點】
1.具有抗真菌活性的化合物，其具有如下式(I)或式(II)的結(jié)構(gòu)：
2.具有抗真菌活性的化合物選自如下任一結(jié)構(gòu)：
3.權(quán)利要求1或2所述的化合物在制備農(nóng)藥中的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求1或2所述的化合物在制備殺菌劑中的應(yīng)用。
5.權(quán)利要求1或2所述的化合物在制備植物病原真菌抑制劑中的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的植物真菌病害包括梨腐爛病菌、梨炭疽病菌。
7.權(quán)利要求1或2所述的化合物在防治植物真菌病害中的應(yīng)用。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的植物真菌病害包括梨腐爛病菌、梨炭疽病菌。
【技術(shù)特征摘要】
1.具有抗真菌活性的化合物，其具有如下式(i)或式(ii)的結(jié)構(gòu)：
2.具有抗真菌活性的化合物選自如下任一結(jié)構(gòu)：
3.權(quán)利要求1或2所述的化合物在制備農(nóng)藥中的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求1或2所述的化合物在制備殺菌劑中的應(yīng)用。
5.權(quán)利要求1或2所述的化合物在制備...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：趙楊揚，劉鳳權(quán)，徐高歌，趙延存，
申請(專利權(quán))人：江蘇省農(nóng)業(yè)科學(xué)院，
類型：發(fā)明
國別省市：
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