【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及生物醫藥，尤其涉及一種化合物及其作為rhoj抑制劑和抗癌藥物的應用。
技術介紹
1、rhoj是rho?gtp酶家族中的一員，屬于cdc42亞族，參與調控腫瘤細胞的增殖、遷移、侵襲、凋亡等多個生物學過程。研究證實，rhoj的表達水平與多種腫瘤的發生和進展密切相關，是促進腫瘤發展的關鍵驅動基因之一。rhoj主要通過激活下游效應蛋白如pak、limk等來發揮促腫瘤作用。rhoj可以激活細胞骨架重組，調控腫瘤細胞的運動遷移；還可以通過nf-κb、stat3等信號通路抑制腫瘤細胞的凋亡。因此，rhoj已成為腫瘤治療領域的一個新興靶點。針對rhoj的小分子抑制劑可以特異性抑制其gtp酶活性，從而阻斷rhoj相關的腫瘤信號傳導，抑制腫瘤細胞的惡性表型。然而目前針對rhoj的小分子抑制劑研發還比較缺乏。
2、cn111996251a公開了一種惡性膠質瘤生物標志物的應用，具體為rhoj?mrna和rhoj蛋白在作為檢測靶標在制備診斷、治療或預后判斷惡性膠質瘤試劑盒中的應用，發現沉默rhoj表達顯著抑制膠質瘤細胞增殖和侵襲等惡性表型，rhoj可作為惡性膠質瘤診斷與預后判斷的分子標志物，靶向rhoj的抗體或小分子抑制劑等治療策略有望改善惡性膠質瘤治療。
3、但是現有技術中尚未公開有藥物應用前景的靶向rhoj的化合物。
技術實現思路
1、本專利技術的目的在于提供一種化合物及其作為rhoj抑制劑和抗癌藥物的應用，為癌癥治療提供了新材料。
2、為了實現上述專利
3、本專利技術提供了結構式i所示的化合物：
4、
5、本專利技術還提供了上述化合物在制備rhoj抑制劑中的應用。
6、本專利技術還提供了上述化合物在制備腫瘤轉移抑制劑中的應用。
7、本專利技術還提供了上述化合物在制備腫瘤生長抑制劑中的應用。
8、優選的，所述腫瘤包括胰腺癌。
9、本專利技術還提供了一種抗癌藥物，包括上述化合物。
10、本專利技術還提供了一種抗癌藥物組合物，包括上述化合物和抗癌藥物。
11、優選的，所述抗癌藥物為阿霉素。
12、本專利技術的有益效果：
13、本專利技術提供的化合物對rhoj專一性更強，為新穎結構，能夠避免現有化合物的藥效學限制，可實現批量生產為rhoj相關腫瘤的靶向治療提供更多選擇。
14、本專利技術采用計算機輔助藥物設計策略，通過虛擬篩選成功獲得了rhoj的小分子抑制劑，為rhoj靶向的腫瘤治療提供潛在化合物。
本文檔來自技高網...【技術保護點】
1.結構式I所示的化合物：
2.權利要求1所述的化合物在制備RHOJ抑制劑中的應用。
3.權利要求1所述的化合物在制備腫瘤轉移抑制劑中的應用。
4.權利要求1所述的化合物在制備腫瘤生長抑制劑中的應用。
5.根據權利要求3或4所述的應用，其特征在于，所述腫瘤包括胰腺癌。
6.一種抗癌藥物，其特征在于，包括權利要求1所述的化合物。
7.一種抗癌藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1所述的化合物和抗癌藥物。
8.根據權利要求7所述的抗癌藥物組合物，其特征在于，所述抗癌藥物為阿霉素。
【技術特征摘要】
1.結構式i所示的化合物：
2.權利要求1所述的化合物在制備rhoj抑制劑中的應用。
3.權利要求1所述的化合物在制備腫瘤轉移抑制劑中的應用。
4.權利要求1所述的化合物在制備腫瘤生長抑制劑中的應用。
5.根據權利要求3或4所述的應用...
【專利技術屬性】
技術研發人員：王平，曹志，胡煒斌，趙峰云，楊雯慧，丁兆偉，馬曉冬，
申請(專利權)人：廣州醫科大學附屬第一醫院廣州呼吸中心，
類型：發明
國別省市：
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