【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及農(nóng)藥，具體涉及異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物及其在植物病害防治中的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
1、植物真菌性病害歷來(lái)是生產(chǎn)上的防治難題，如水稻稻瘟病、紋枯病、小麥赤霉病、條銹病、棉花黃萎病、油菜菌核病等，嚴(yán)重影響作物的產(chǎn)量和質(zhì)量。化學(xué)防治是有害生物防治的重要手段，然而目前的防治藥劑如三唑類、甲氧丙烯酸酯類、琥珀酸脫氫酶抑制劑等，由于長(zhǎng)期大量使用，由此造成嚴(yán)重的抗藥性，進(jìn)而威脅農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全和環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)。因此，亟需創(chuàng)制結(jié)構(gòu)新穎的高效低毒綠色殺菌劑控制日益嚴(yán)重的植物病害。
2、異喹啉-3-羧酸為異喹啉類化合物，研究團(tuán)隊(duì)首次發(fā)現(xiàn)該化合物對(duì)植物病原細(xì)菌具有廣譜的殺菌活性，在此基礎(chǔ)上申請(qǐng)了專利技術(shù)專利“異喹啉-3-羧酸在防治植物細(xì)菌性病害中的應(yīng)用(申請(qǐng)?zhí)枺?02310826994.1)”，同時(shí)，對(duì)該化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，發(fā)現(xiàn)含酰腙雙砜基團(tuán)的異喹啉類化合物對(duì)植物病原細(xì)菌具有較強(qiáng)的殺菌活性(異喹啉-3-酰腙雙砜類化合物及其制備方法和應(yīng)用，申請(qǐng)?zhí)枺?02311550250.8)。但該類結(jié)構(gòu)對(duì)植物病原真菌的殺菌效果不佳，為了創(chuàng)制結(jié)構(gòu)新穎且殺菌活性更高的異喹啉類化合物，研究團(tuán)隊(duì)以異喹啉-3-羧酸為先導(dǎo)骨架，采用藥效團(tuán)活性拼接技術(shù)，在其活性部位3-羧基引入酰腙芳香環(huán)和酰腙環(huán)烷基團(tuán)，設(shè)計(jì)合成含酰腙芳香環(huán)/環(huán)烷基團(tuán)的新型異喹啉類化合物，對(duì)番茄灰霉等多種植物病原真菌具有優(yōu)異的殺菌活性。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、鑒以現(xiàn)有技術(shù)的基礎(chǔ)上，本專利技術(shù)所要解決的技術(shù)問(wèn)題是異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物及其
2、本專利技術(shù)的技術(shù)方案：
3、異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)通式如式1、式2或式3所示：
4、
5、所述式中，r1為氫原子、羥基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、氨基、巰基、c1-12烷基、c1-6烷氧基、c1-6烷氨基、c1-6烷巰基中的一種；
6、進(jìn)一步的，式1中，所述r2為c3-10環(huán)烷基、鹵素取代的c3-10環(huán)烷基，c1-4烴基取代的c3-10環(huán)烷基、c1-4烴氧基取代的c3-10環(huán)烷基基中的一種。
7、進(jìn)一步的，式1中，所述r2為環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)已烷、環(huán)庚烷中的一種。
8、進(jìn)一步的，式2和式3中，所述r2和r3為c1-4烴基取代的苯基、c1-4烴氧基取代的苯基、鹵素取代的芐基，硝基取代的苯基、氰基取代的苯基、酯基取代的苯基、鹵素取代的吡啶基，c1-4烴基取代的吡啶基、c1-4烴氧基取代的吡啶基中的一種。
9、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本專利技術(shù)的有益效果是：
10、(1)本專利技術(shù)酰腙環(huán)烷類化合物具有較高的殺菌活性，特別是對(duì)番茄灰霉病菌和芒果炭疽病，并且隨著處理時(shí)間的延長(zhǎng)呈增強(qiáng)趨勢(shì)，處理后第6d在供試濃度為100μg/ml時(shí)防效為65.03％。
11、(2)本專利技術(shù)酰腙環(huán)烷類化合物對(duì)芒果炭疽病具有較高的殺菌活性，抑制率介于60.46％-71.79％，優(yōu)于對(duì)照藥劑啶酰菌胺。
12、(3)本專利技術(shù)異喹啉-3-酰腙環(huán)烷類化合物結(jié)構(gòu)新穎，原料易得、合成方法簡(jiǎn)單實(shí)用、成本低，對(duì)植物真菌性病害具有優(yōu)異的抑制作用。
本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
1.異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)通式如式1、式2或式3所示：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物，其特征在于，式1中，所述R2為C3-10環(huán)烷基、鹵素取代的C3-10環(huán)烷基，C1-4烴基取代的C3-10環(huán)烷基、C1-4烴氧基取代的C3-10環(huán)烷基基中的一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物，其特征在于，式1中，所述R2為環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)已烷和環(huán)庚烷中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物，其特征在于，式2和式3中，所述R2和R3為C1-4烴基取代的苯基、C1-4烴氧基取代的苯基、鹵素取代的芐基，硝基取代的苯基、氰基取代的苯基、酯基取代的苯基、鹵素取代的吡啶基，C1-4烴基取代的吡啶基、C1-4烴氧基取代的吡啶基中的一種。
5.如權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物應(yīng)用于防治農(nóng)業(yè)中真菌病菌引起的植物真菌病害。
6.如權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述真菌病菌包括番茄灰霉病菌、水
...【技術(shù)特征摘要】
1.異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)通式如式1、式2或式3所示：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物，其特征在于，式1中，所述r2為c3-10環(huán)烷基、鹵素取代的c3-10環(huán)烷基，c1-4烴基取代的c3-10環(huán)烷基、c1-4烴氧基取代的c3-10環(huán)烷基基中的一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物，其特征在于，式1中，所述r2為環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)已烷和環(huán)庚烷中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物，其特征在于，式2和式3中，所述r2和r3為...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：張靜，許致遠(yuǎn)，豆敏詳，孫帥鵬，葉火春，朱發(fā)娣，丁海新，馮崗，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：中國(guó)熱帶農(nóng)業(yè)科學(xué)院環(huán)境與植物保護(hù)研究所，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：
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