【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及農藥，尤其涉及一種用于防治農業病害的金雞納堿衍生物及制備方法和應用。
技術介紹
1、植物細菌病害是農作物生長過程中最難防控的一類問題，它們不僅導致作物大規模受害，還引發了嚴重的經濟損失。例如，水稻白葉枯病可使水稻產量減少20％～50％，而柑橘潰瘍病則對全球范圍內的主要柑橘類水果構成了巨大威脅。自20世紀60年代起，化學農藥成為了控制害蟲的主要手段之一。然而，隨著化學殺菌劑的長期廣泛使用，植物病原性細菌逐漸發展出了對這些藥物的抗藥性，這不僅增加了治理難度，同時也對人類健康及環境安全造成了嚴重威脅。因此，開發新的防治策略和替代藥劑迫在眉睫。
2、奎寧，又名金雞納堿，是從茜草科植物金雞納樹及其同屬植物的樹皮中提取的一種生物堿。研究顯示，在金雞納樹的樹皮中，生物堿含量尤為豐富，干燥樹皮中的奎寧含量可高達70％。這一類生物堿還包括氫化奎寧、奎尼丁、辛可寧和氫化奎尼丁等成分。這些化合物均含有手性的1-二環[2.2.2]含氮辛烷和喹啉環結構，能夠提供天然的手性環境，并在不對稱催化反應中展現出優異的立體選擇性。目前，關于這類生物堿及其衍生物的研究主要集中在抗瘧治療方面。然而，關于它們在防治農業細菌性病害方面的應用卻鮮有報道。
3、
4、專利技術人嘗試采用奎寧、氫化奎寧、奎尼丁、辛可寧和氫化奎尼丁防治水稻白葉枯病、柑橘潰瘍病菌時效果并不突出，能否通過結構優化獲得更多選擇的對水稻白葉枯病菌和柑橘潰瘍病菌兩類農業細菌均表現出良好抑制率的新的化合物具有很大的研究價值。
技術實
1、專利技術目的
2、為克服上述不足，本專利技術的目的在于提供一種用于防治農業病害的金雞納堿衍生物及制備方法和應用。本專利技術的金雞納堿衍生物對水稻白葉枯病菌和柑橘潰瘍病菌兩類農業細菌均表現出潛在的抑制作用，明顯優于對照藥物噻枯唑和噻菌銅，有望開發成為一種新型的抗植物病原性細菌農用藥物。
3、解決方案
4、為實現本專利技術目的，本專利技術采用的技術方案如下：
5、第一方面，本專利技術提供了一種用于防治農業病害的金雞納堿衍生物，其包括結構式如式i所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體；
6、
7、其中，式i中，r1為以下基團任一種：
8、r2為取代苯基、c3～c10的烷基中的一種；取代苯基包括鹵代苯基、鹵烷基取代苯基、氧烷基取代苯基、氰代苯基或c1～c5烷基取代苯基。
9、可選地，r1為
10、可選地，r2包括鹵代苯基、三氟甲基取代苯基或叔丁烷基取代苯基；可選地r2包括碘代苯基、氟代苯基、氯代苯基、三氟甲基取代苯基或叔丁烷基取代苯基；r2包括對碘苯基、對氟苯基、對氯苯基、對三氟甲基苯基或對叔丁基苯基。
11、可選地，其包括結構式如式k1～k4、k6～k15任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體：
12、
13、
14、可選地，選自結構式如式k2～k4、k6、k7、k9～k11任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體。
15、可選地，其選自結構式如式k2、k6、k9～k11任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體；
16、
17、可選地，其選自結構式如式k2、k10、k11任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體：
18、
19、第二方面，提供一種第一方面所述的金雞納堿衍生物的制備方法，包括：將奎寧類生物堿和胺類溶于有機溶劑中，加入酰氯類化合物，攪拌反應，純化，獲得金雞納堿衍生物；
20、奎寧類生物堿選自硫酸奎寧、氫化奎寧、奎尼丁、辛可寧和氫化奎尼丁中的一種或幾種；
21、酰氯類化合物選自4-氯苯甲酰氯、4-三氟甲基苯甲酰氯、對甲氧基苯甲酰氯、對氰基苯甲酰氯、對氟基苯甲酰氯、對碘苯甲酰氯、對叔丁基苯甲酰氯、正丁酰氯、正戊酰氯、己酰氯、異丁酰氯中一種或幾種；
22、可選地，胺類為三乙胺；
23、可選地，有機溶劑為氯代烷烴，可選地為二氯甲烷。
24、第三方面，提供一種農藥制劑，其有效成分包括第一方面所述的金雞納堿衍生物或第二方面所述的制備方法制備的金雞納堿衍生物；
25、可選地，還包括農學上可接受的載體；
26、可選地，所述藥劑中金雞納堿衍生物的重量百分含量為1～99％；
27、可選地，所述農藥制劑的劑型為懸浮劑、干懸浮劑、油懸浮劑、可濕性粉劑或水分散粒劑；
28、可選地，所述農藥制劑用于防治水稻白葉枯病和/或柑橘潰瘍病。
29、第四方面，提供一種金雞納堿衍生物在防治農業病害中的應用，金雞納堿衍生物包括結構式如式i所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體；
30、
31、其中，式i中，r1為以下基團任一種：
32、r2為取代苯基、c3～c10的烷基中的一種；取代苯基包括鹵代苯基、鹵烷基取代苯基、氧烷基取代苯基、氰代苯基或c1～c5烷基取代苯基。
33、可選地，r1為
34、可選地，r2包括鹵代苯基、三氟甲基取代苯基或叔丁烷基取代苯基；可選地r2包括碘代苯基、氟代苯基、氯代苯基、三氟甲基取代苯基或叔丁烷基取代苯基；r2包括對碘苯基、對氟苯基、對氯苯基、對三氟甲基苯基或對叔丁基苯基。
35、可選地，其包括結構式如式k1～k15任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體：
36、
37、
38、可選地，選自結構式如式k2～k6、k7、k9～k11任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體；
39、可選地，其選自結構式如式k2、k5、k6、k9～k11任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體；
40、
41、可選地，其選自結構式如式k2、k10、k11任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體：
42、
43、可選地，所述植物細菌病害為水稻白葉枯病和柑橘潰瘍病中的一種或多種。
44、有益效果
45、(1)本專利技術發現金雞納堿衍生物對水稻白葉枯病菌和柑橘潰瘍病菌表現出優異的抑制作用，在治療植物病原性細菌方面極具開發價值，為農業病害防治提供更多選擇。
46、(2)本專利技術金雞納堿衍生物通過一步酯化反應就可以獲得，合成步驟短，具有易合成、結構簡單和綠色高效等特點，在防治農業細菌性病菌方面作為先導化合物值得進一步研究和開發。
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1.一種用于防治農業病害的金雞納堿衍生物，其包括結構式如式I所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體；
2.根據權利要求1所述的金雞納堿衍生物，其特征在于，R1為
3.根據權利要求1所述的金雞納堿衍生物，其特征在于，其包括結構式如式K1～K4、K6～K15任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體：
4.根據權利要求1至3任一所述的金雞納堿衍生物，其特征在于，其選自結構式如式K2、K6、K9～K11任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體；
5.一種權利要求1至4任一所述的金雞納堿衍生物的制備方法，其特征在于，包括：將奎寧類生物堿和胺類溶于有機溶劑中，加入酰氯類化合物，攪拌反應，純化，獲得金雞納堿衍生物；
6.一種農藥制劑，其特征在于，其有效成分包括權利要求1至4任一所述的金雞納堿衍生物或權利要求5所述的制備方法制備的金雞納堿衍生物；
7.金雞納堿衍生物在防治農業病害中的應用，其特征在于，金雞納堿衍生物包括結構式如式I所
8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于，R1為
9.根據權利要求7或8所述的應用，其特征在于，其包括結構式如式K1～K15任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體：
10.根據權利要求7至9任一所述的應用，其特征在于，所述植物細菌病害為水稻白葉枯病和柑橘潰瘍病中的一種或多種。
...【技術特征摘要】
1.一種用于防治農業病害的金雞納堿衍生物，其包括結構式如式i所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體；
2.根據權利要求1所述的金雞納堿衍生物，其特征在于，r1為
3.根據權利要求1所述的金雞納堿衍生物，其特征在于，其包括結構式如式k1～k4、k6～k15任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體：
4.根據權利要求1至3任一所述的金雞納堿衍生物，其特征在于，其選自結構式如式k2、k6、k9～k11任一所示的化合物中的至少一種，或其藥學上可接受的鹽、其溶劑化物和其互變異構體；
5.一種權利要求1至4任一所述的金雞納堿衍生物的制備方法，其特征在于，包括：將奎寧類生物堿和胺類溶于有機溶劑中，加入酰氯...
【專利技術屬性】
技術研發人員：劉映前，秦露露，李衛國，楊柳，牟國亮，張保琪，
申請(專利權)人：廣西田園生化股份有限公司，
類型：發明
國別省市：
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