【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及的是一種過氧化苯甲酰外用組合物具，體涉及一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物。
技術介紹
1、過氧化苯甲酰[(c6h5co)2o2]是一種屬于過氧化物家族的有機化合物，它由兩個芐基環和一個過氧化物基團耦合而成。它是一種無色結晶固體，熔點在104℃至106℃之間，沸點在107℃時會發生爆炸。過氧化苯甲酰具有顯著的抗菌活性、溫和的角質溶解和導管開放特性，而且價格低廉，因此是治療痤瘡最廣泛使用的化合物之一。過氧化苯甲酰的作用包括局部抗菌、去除表皮角質層、清除堵塞毛囊孔的濃厚皮脂和其他碎屑。
2、在室溫下，過氧化苯甲酰是一種白色結晶粉末，顯微鏡下呈現為正方晶體的聚集體。雖然過氧化苯甲酰在室溫下呈穩定的固體形式，但在溶解后或溫度超過66℃時會分解。加熱時的分解可能會引起爆炸。由于純品具有氧化性和自燃性，因此出售的是含有惰性填料的不同濃度的混合物。藥用級過氧化苯甲酰含有25％的水(重量比)。
3、過氧化苯甲酰，尤其是懸浮液中的過氧化苯甲酰，在以適合有效治療痤瘡的濃度使用時，有可能刺激皮膚。此外，過氧化苯甲酰的硬度會磨損皮膚，從而增加對皮膚的刺激。過氧化苯甲酰在水介質中的溶解度極低，這促使研究人員開發溶解配方，在作用點(即堵塞的毛囊或斑點)提供高濃度的氧化劑。
4、此外，過氧化苯甲酰會形成極硬的結塊，在配制過程中很難打碎，需要長時間的均質、研磨和相關處理。然而，這些工序都無法減少成品中顆粒的凝聚。
5、過氧化苯甲酰可形成透明溶液，但需要高濃度的揮發性有機溶劑(如丙酮、乙醇和
6、盡管已公開的過氧化苯甲酰制劑組合物很少，其載體一般包括異山梨醇酯和水，并含有表面活性劑、羥基酸和聚乙烯吡咯烷酮羧酸鹽，以提高溶解度和減少刺激性。目前已知的過氧化苯甲酰外用制劑都不具備有效的抗痤瘡特性、無刺激性成分和制劑穩定性的最佳組合，既不能有效治療痤瘡，又不能在高溫下長期保存保持穩定。目前仍需要一種穩定的過氧化苯甲酰溶解制劑，以提高治療效果并降低皮膚刺激性。
7、與現有的懸浮研磨或微粉材料配方相比，過氧化苯甲酰溶解形式的配方組合物具有明顯的優勢，因為它作為氧化劑的效果更好，而且由于不會產生結晶沉淀，因此在皮膚上使用時刺激性更小。不過，要溶解過氧化苯甲酰并在較長時間內保持穩定的溶液存在嚴重障礙。首先，過氧化苯甲酰在常用溶劑中的溶解度相對較低。此外，過氧化苯甲酰溶解在合適的溶劑中會加速過氧化苯甲酰的不可逆降解。此外，水溶性溶劑在增加水的濃度時會出現大量沉淀。當水含量從0％增加到25％時，溶解度會下降2-4個數量級。此外，揮發性溶劑的蒸發也可能引發過氧化物的沉淀和結晶，從而導致局部皮膚因接觸沉淀的過氧化物晶體而受到刺激。
技術實現思路
1、本專利技術提出的是一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其目的旨在克服現有技術存在的上述不足，以增溶形式穩定過氧化苯甲酰。
2、本專利技術的技術解決方案：一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其配方包括過氧化苯甲酰和非揮發性溶劑。
3、優選的，所述的非揮發性溶劑為碳酸二辛酯、乙氧基二甘醇或聚乙二醇。
4、優選的，所述的非揮發性溶劑在配方中的重量百分數超過30％。
5、優選的，所述的過氧化苯甲酰在配方中的重量百分數為0.5％-5.0％。
6、優選的，所述的過氧化苯甲酰在配方中的重量百分數為1％-2.5％。
7、優選的，配方還包括抗氧化劑丁基羥基甲苯、沒食子酸丙酯和生育酚的組合。
8、優選的，配方還包括乙二胺四乙酸二鈉、多庫酯鈉、泊洛沙姆、卡波姆、甘油、丙二醇和膠體二氧化硅。
9、優選的，以重量百分數計，配方包括0.01％-0.2％的丁基羥基甲苯、0.01-0.2％的生育酚，0.01％-0.2％的沒食子酸丙酯，0.01-0.2％的乙二胺四乙酸二鈉，0.01-0.1％的多庫酯鈉，0.1-0.5％的泊洛沙姆，0.5-1.2％的卡波姆，2-6％的甘油，2-6％的丙二醇，及0.005-0.1％的膠體二氧化硅。
10、一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物的制備方法，包括以下步驟：
11、[1]水相：在容器中加入純凈水、乙二胺四乙酸二鈉、丙二醇和甘油，攪拌混合10分鐘，在攪拌下加入并溶解泊洛沙姆，加入多聚甲酸鈉并在攪拌下溶解，加入丙烯酸酯共聚物并在攪拌下混合，加入膠體二氧化硅，攪拌混合。
12、[2]聚合物相：在攪拌下加入卡波姆，繼續攪拌40±20分鐘，使聚合物完全水合，均質5-10分鐘，冷卻至10-20℃的溫度；
13、[3]藥物相：在容器中加入非揮發性溶劑，在攪拌下依次加入并溶解丁基羥基甲苯、沒食子酸丙酯和生育酚，加入過氧化苯甲酰，以20±5℃均質溶解，檢查溶液的清澈度，按需再勻漿，
14、[4]加入藥物相：將藥物相加入聚合物相中，用丙二醇沖洗藥物相容器，并將沖洗后的溶液轉移到料漿中，在20±5℃的溫度下均質30±10分鐘，
15、[5]ph調整和混合：在攪拌下使用氫氧化鈉溶液將ph值調至5.0，在20±5℃的溫度下，以適當的速度勻漿30分鐘，在攪拌下混合30±10分鐘。
16、本專利技術的優點：配方和制備方法設計合理，可保證過氧化苯甲酰組合物的長期穩定性，通過在配方中設置合適的穩定劑，可防止溶液中過氧化苯甲酰降解，且具有良好的治療實用效果。
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1.一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，配方包括過氧化苯甲酰和非揮發性溶劑。
2.如權利要求1所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，所述的非揮發性溶劑為碳酸二辛酯、乙氧基二甘醇或聚乙二醇。
3.如權利要求2所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，所述的非揮發性溶劑在配方中的重量百分數超過30％。
4.如權利要求3所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，所述的過氧化苯甲酰在配方中的重量百分數為0.5％-5.0％。
5.如權利要求4所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，所述的過氧化苯甲酰在配方中的重量百分數為1％-2.5％。
6.如權利要求5所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，配方還包括抗氧化劑丁基羥基甲苯、沒食子酸丙酯和生育酚的組合。
7.如權利要求6所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，配方還包括乙二胺四乙酸二鈉、多庫酯鈉、泊洛沙姆、卡
8.如權利要求7所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，以重量百分數計，配方包括0.01％-0.2％的丁基羥基甲苯、0.01-0.2％的生育酚，0.01％-0.2％的沒食子酸丙酯，0.01-0.2％的乙二胺四乙酸二鈉，0.01-0.1％的多庫酯鈉，0.1-0.5％的泊洛沙姆，0.5-1.2％的卡波姆，2-6％的甘油，2-6％的丙二醇，及0.005-0.1％的膠體二氧化硅。
9.如權利要求7或8所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
...【技術特征摘要】
1.一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，配方包括過氧化苯甲酰和非揮發性溶劑。
2.如權利要求1所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，所述的非揮發性溶劑為碳酸二辛酯、乙氧基二甘醇或聚乙二醇。
3.如權利要求2所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，所述的非揮發性溶劑在配方中的重量百分數超過30％。
4.如權利要求3所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，所述的過氧化苯甲酰在配方中的重量百分數為0.5％-5.0％。
5.如權利要求4所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特征在于，所述的過氧化苯甲酰在配方中的重量百分數為1％-2.5％。
6.如權利要求5所述的一種含有非揮發性溶劑的過氧化苯甲酰外用組合物，其特...
【專利技術屬性】
技術研發人員：馮杰，蔡蓓蕾，奧姆·桑巴吉·謝爾克，
申請(專利權)人：江蘇知原藥業股份有限公司，
類型：發明
國別省市：
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