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【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑領(lǐng)域,具體涉及一種聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑及其制備方法及其制備可注射牙周敷料中的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
1、牙周炎是口腔中一種十分常見的細(xì)菌感染性疾病,被認(rèn)為是世界第六大流行性疾病。據(jù)報道,發(fā)達國家的牙周炎患病率約為20—50%。每年全球牙周病的直接治療費用約為2980億美元,占全球平均衛(wèi)生支出的4.6%,造成了極大的衛(wèi)生支出負(fù)擔(dān)。抗生素作為一類高效的抗菌藥物已廣泛應(yīng)用到牙周炎治療中。然而,隨著抗生素的頻繁使用,耐藥性菌株的數(shù)量也在不斷攀升。針對這一問題,研究者們開發(fā)了一系列非抗生素治療方法。例如,光動力療法因其具有廣譜的抗菌效果、對正常組織損傷小、高效且不易產(chǎn)生耐藥性等優(yōu)勢已成為目前最具潛力的新型抗菌手段之一,近年來引起了越來越多學(xué)者的關(guān)注,并成功應(yīng)用于牙周炎治療中,取得了顯著的成效。
2、目前已報導(dǎo)的有機小分子光敏劑,如卟啉、亞甲基藍、bodipy吸光能力弱,抗光漂白能力差,且對健康組織有傷害性,治療效果不佳。
3、基于此,需要一種新的解決方案。
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、本專利技術(shù)解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是提供一種聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑,所述聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑具有如下所示的結(jié)構(gòu):
2、
3、其中,e選自o、s和se中的一種,r1、r2選自
4、,
5、r3選自中的一種,r4為cl、br、i或pf6中的一種。
6、本專利技術(shù)還提供一種如上所述的聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑的制備方法,其特征在
7、將化合物1與具有r1取代基的硼酸通過suzukii偶聯(lián)反應(yīng)得到化合物2;
8、將化合物2與具有r2取代基的硼酸通過suzukii偶聯(lián)反應(yīng)得到化合物3;
9、將化合物3通過與具有r3取代基的腈試劑反應(yīng)得到粗品,再經(jīng)過柱層析分離,制得所述聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑;
10、其中,化合物1、2和3的結(jié)構(gòu)式分別如下:
11、
12、其中,e選自o、s和se中的一種,r1、r2選自
13、,
14、r3選自中的一種,r4為cl、br、i或pf6中的一種。
15、本專利技術(shù)還提供一種如上所述的聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑在制備用于牙周炎感染的牙周敷料中的應(yīng)用。
16、在本專利技術(shù)提供的應(yīng)用中,所述牙周炎感染為牙齦卟啉單胞菌感染。
17、在本專利技術(shù)提供的應(yīng)用中,將所述聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑負(fù)載在可注射的溫敏水凝膠中
18、本專利技術(shù)還提供一種如上所述的聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑在制備用于光動力治療的藥物中的應(yīng)用。
19、在本專利技術(shù)提供的應(yīng)用中,所述藥物用于抑制牙齦卟啉單胞菌。
20、實施本專利技術(shù)可以達到以下有益效果:
21、本專利技術(shù)基于苯并噻二唑設(shè)計并合成出一種結(jié)構(gòu)全新的聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑,具有以下優(yōu)點:陽離子型骨架賦予了其陽離子特性,如在光照下易產(chǎn)生穩(wěn)定的陽離子自由基;將氧族元素引入分子骨架中提高了分子在可見光區(qū)的吸收,同時也促進了活性氧屬的產(chǎn)生;基于本專利技術(shù)的上述聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑制備的牙周敷料,其凝膠形式易于作為醫(yī)用敷料,且溫敏可注射方便牙周炎治療,因此,是一種具有巨大光動力牙周炎治療敷料開發(fā)潛力的母體;將其應(yīng)用時,在光照下對牙齦卟啉單胞菌有顯著抑制活性和作為醫(yī)用敷料用于光動力治療的巨大潛力。
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1.一種聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑,其特征在于,所述聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑具有如下所示的結(jié)構(gòu):
2.一種如權(quán)利要求1所述的聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
3.一種如權(quán)利要求1所述的聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑在制備用于牙周炎感染的牙周敷料中的應(yīng)用。
4.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用,其特征在于,所述牙周炎感染為牙齦卟啉單胞菌感染。
5.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用,其特征在于,將所述聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑負(fù)載在可注射的溫敏水凝膠中。
6.一種如權(quán)利要求1所述的聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑在制備用于光動力治療的藥物中的應(yīng)用。
7.如權(quán)利要求6所述的藥物,其特征在于,所述藥物用于抑制牙齦卟啉單胞菌。
【技術(shù)特征摘要】
1.一種聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑,其特征在于,所述聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑具有如下所示的結(jié)構(gòu):
2.一種如權(quán)利要求1所述的聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
3.一種如權(quán)利要求1所述的聚集誘導(dǎo)發(fā)光光敏劑在制備用于牙周炎感染的牙周敷料中的應(yīng)用。
4.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用,其特征在...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員:唐本忠,趙征,何剛,周琨,
申請(專利權(quán))人:香港中文大學(xué)深圳,
類型:發(fā)明
國別省市:
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