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    一種季碳吲哚類化合物的制備方法技術
    
                            
    技術編號：44461336 閱讀：4 留言：0更新日期：2025-03-04 17:35
    
                        
    
                        
    
                            
                            本發明專利技術屬于化學合成領域，特別涉及一種DMAP催化合成季碳吲哚類化合物的方法。具體為在催化劑DMAP的存在下，不添加任何過渡金屬催化劑和配體，由式A化合物與式B化合物制備，以良好的選擇性和收率得到了2?吲哚啉酮衍生物式C：其中，R為苯基或甲基。
    
                            
                            
    


    
                            

                            
    【技術實現步驟摘要】
    
                                
    本專利技術屬于化學合成領域，特別涉及一種季碳吲哚類化合物的制備方法。

    技術介紹
    1、含氮雜環化合物的官能團化在藥物化學、農業和材料科學等領域有著廣泛的應用，是有機化學領域的一個重要研究領域，其中2-吲哚啉酮是一類重要的含氮雜環化合物，廣泛存在于許多天然產物和藥物分子中，具有良好的生物活性，是天然存在的生物堿、生物活性物質、染色劑和熒光探針的關鍵結構基序，比如horsfiline是一種2-吲哚啉酮類生物堿，來源于傳統草藥巨葉風吹楠，原產于南亞，它具有一定的鎮痛效果；靛玉紅是從中藥青黛中分離出來抵抗白血病藥物的有效成分之一，對多種移植性動物腫瘤有明顯抑制作用。
    2、
    3、當前2-吲哚啉酮化合物的衍生合成主要在2-吲哚啉酮的c-3位進行，大量研究表明，人工合成的2-吲哚啉酮類衍生物也具有廣泛的生物活性，是有效的氮雜環藥物載體，是一類具有巨大生物醫學應用潛力的有機小分子，如抗氧化、抗菌、抗驚厥、抗腫瘤、抗艾滋病毒和神經保護活性等；上世紀九十年代以來，2-吲哚啉酮衍生物的藥物應用獲得了極大的進展，其中經過美國fda批準用于疾病治療的2-吲哚啉酮類藥物就有舒尼替尼、nintedanib、羅匹尼羅、flindokalner、替尼達普、xen402、齊拉西酮、satavaptan、司馬沙尼等；
    4、
    5、在2009年，stephen?l.buchwald教授的團隊報道了一篇高度對映選擇性pd催化的3-取代-2-吲哚啉酮和芳基或乙烯基溴的分子間偶聯反應，其中兩個不對稱源的聯芳基單膦配體起促進作用。</p>
    6、
    7、在2013年，朱杰平教授的團隊開發了一種由三氯乙腈介導的酸催化取代反應，將3-取代-2-吲哚啉酮轉化為3,3'-二取代吲哚啉酮類化合物。
    8、
    9、在2015年，李超軍教授的團隊開發了一種高效鐵催化的3-取代-2-吲哚啉酮與活性芳烴在空氣條件下交叉脫氫芳基化反應，以高產率制備一系列3,3'-二取代吲哚啉酮類化合物。
    10、
    11、在2016年，劉強教授的團隊開發了一種在室溫下四丁基氟化銨(tbaf)促進用空氣中的氧氣和酮使2-吲哚啉酮的苯基亞甲基雙官能化自氧化反應，該反應為3-羥基-2-吲哚啉酮提供了一種簡單經濟綠色的可持續性方法。
    12、
    13、在2024年，秦暉教授的團隊發表了一篇關于2-羥基喹喔啉與2-吲哚啉酮的自由基偶聯直接c-h功能化反應，該反應條件簡潔、綠色、無金屬、無配體和無堿，其中涉及了亞甲基和次甲基之間c(sp3)-c(sp2)鍵的構建，以中、優產率為合成吲哚啉酮骨架類似物提供了一條可行的綠色途徑。
    14、
    15、雖然已有多篇關于2-吲哚啉酮c-h功能化反應的文獻，但是大多都使用了昂貴的配體和過渡金屬催化劑、選擇性差或產率較低等缺點。

    技術實現思路
    1、為了實現本專利技術的技術目的，本專利技術的技術方案是：
    2、本專利技術首先提供了一種式c化合物，結構式為：
    3、
    4、其中，r為苯基或甲基。
    5、本專利技術另一方面提供了式c化合物的制備方法，由式a化合物與式b化合物在催化劑存在的條件下制備得到2-吲哚啉酮衍生物式c化合物，
    6、
    7、其中，r為苯基或甲基。
    8、所述催化劑為dmap，即對二甲氨基吡啶。
    9、上述dmap催化劑與式a化合物的摩爾比最優選地為0.05：1。
    10、上述式b化合物與式a化合物的摩爾比最優選地為3：1。
    11、上述反應溶劑可以為超干甲苯、乙腈、丙酮或四氫呋喃等，最優選地為超干甲苯。
    12、上述反應是在抽真空換氮氣，在氮氣吹掃下加入溶劑。
    13、上述反應溫度可以為20～130℃，如室溫～130℃，最優選地為110℃。
    14、上述反應時間可以為2～24小時，最優選地為16小時。
    15、本專利技術上述式c化合物較優選地制備方法為：
    16、
    17、本專利技術提供出綠色經濟高效的合成2-吲哚啉酮衍生物的方法，提出了使用廉價且常用的dmap作為催化劑，在不添加任何過渡金屬催化劑和配體的條件下，由式a化合物和式b化合物以良好的選擇性和收率制備得到了2-吲哚啉酮衍生物式c化合物，該反應官能團耐受性良好，操作簡單且穩定性高，更具有工業化的潛力。
    本文檔來自技高網...
                            
    
                            
    【技術保護點】
    
                                
    1.一種式C化合物，其特征在于，結構式為：
    2.一種式C化合物的制備方法，其特征在于，由式A化合物與式B化合物在催化劑存在的條件下制備得到2-吲哚啉酮衍生物式C化合物，
    3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，反應方程式為：
    4.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑為對二甲氨基吡啶。
    5.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑與式A化合物的摩爾比為0.05：1。
    6.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，式B化合物與式A化合物的摩爾比為3：1。
    7.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述反應在溶劑存在的條件下進行，所述反應溶劑為超干甲苯、乙腈、丙酮或四氫呋喃。
    8.根據權利要求2，3或7所述的制備方法，其特征在于，所述反應是在抽真空換氮氣，在氮氣吹掃下加入溶劑。
    9.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述反應溫度為20℃～130℃。
    10.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述反應時間為2～24小時。
    ...
                            
    
                            
    【技術特征摘要】
    
                                
    1.一種式c化合物，其特征在于，結構式為：
    2.一種式c化合物的制備方法，其特征在于，由式a化合物與式b化合物在催化劑存在的條件下制備得到2-吲哚啉酮衍生物式c化合物，
    3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，反應方程式為：
    4.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑為對二甲氨基吡啶。
    5.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑與式a化合物的摩爾比為0.05：1。
    6.根據權利要求2或3所述的制...
                            
    
                            
    【專利技術屬性】
    
                                技術研發人員：黃林，鄧成，張方方，李原強，
    
        申請(專利權)人：瑞博蘇州制藥有限公司，
    
        類型：發明
    
        國別省市：
    
                            
    
                            
                        
    
                    
    
                    
                    
                     
                
    
                
                
    
                    
    
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