【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物，及其制備方法，以及該配合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
1、有機(jī)錫羧酸酯具有較高的生物活性，在殺菌、殺蟲、抗癌藥物制備等領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用前景，因此對有機(jī)錫羧酸酯配合物的合成、結(jié)構(gòu)及生物活性研究受到科學(xué)家的廣泛關(guān)注。已有的研究表明，有機(jī)錫羧酸酯中的烴基r是決定化合物抗癌活性高低的主要因素，如，環(huán)己基、正丁基和苯基錫化合物的抗癌活性較強(qiáng)，乙基次之，甲基則幾乎無抗癌活性，且，但由于已知的有機(jī)錫化合物一般都具有較強(qiáng)的毒性，因而在應(yīng)用上受到一定限制。調(diào)節(jié)其毒性與生物活性之間的平衡，是目前人們研究的重要方向。通過將烴基或配體功能化能極大地改變錫原子的配位方式，進(jìn)而影響有機(jī)錫配合物的生物活性是目前行之有效的方法之一。研究表明有機(jī)錫化合物的毒性與其相對分子質(zhì)量有關(guān)，相對分子質(zhì)量越小，毒性越大，而大位阻烴基錫相對分子質(zhì)量較大。因此，合成新型大位阻烴基錫配合物，并對其結(jié)構(gòu)和生物活性進(jìn)行研究，具有重要的研究意義。
2、中國專利cn?106188128b公開了三環(huán)己基錫2-萘甲酸酯在制備治療肺癌、乳腺癌和肝癌的藥物中應(yīng)用。
3、中國專利cn?103396437b公開了三環(huán)己基錫酸酯在制備治療宮頸癌、乳腺癌、肝癌、結(jié)腸癌和肺癌的藥物中應(yīng)用。
4、中國專利cn?103087325b公開了含二茂鐵基三環(huán)己基錫酸酯配合物的在制備治療肝癌、鼻咽癌、乳腺癌、結(jié)腸癌和肺癌的藥物中應(yīng)用。
5、水楊酸是一種脂溶性的有機(jī)羧酸，很早已被用于合成解熱鎮(zhèn)痛藥(阿司
6、基于三環(huán)己基氫氧化錫是經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明具有較好生物活性的物質(zhì)，且環(huán)己基具有較大空間位阻和較大分子量等特點(diǎn)，本專利技術(shù)選擇三環(huán)己基氫氧化錫，與水楊酸類配體1-羥基-2-萘甲酸，在一定條件下反應(yīng)，合成得到了對a549（人肺癌細(xì)胞），hela（人宮頸癌細(xì)胞），hgc-27（人胃癌細(xì)胞）的抑制活性較強(qiáng)的配合物，為開發(fā)抗癌藥物提供了新途徑。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、針對上述現(xiàn)有技術(shù)存在的問題，本專利技術(shù)的第一目的是提供了一種三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物。
2、本專利技術(shù)的第二目的是提供上述三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物的制備方法。
3、本專利技術(shù)的第三目的是提供上述三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
4、作為本專利技術(shù)第一方面的一種三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物，其結(jié)構(gòu)式(i)如下：
5、
6、(i)。
7、本專利技術(shù)的三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物經(jīng)元素分析、紅外光譜分析及核磁共振譜，結(jié)果如下：
8、元素分析(c29h40o3sn)：理論值：c，62.72；h，7.26。測定值：c，62.78；h，7.23。
9、ir(kbr,?v/cm-1)::3059.10(w),?2920.23(s),?2846.93(s),?1620.21(m),1581.63(s),?1477.47(m),?1442.75(s),?1396.46(s),?1377.17(m),?1325.10(m),1292.31(m),1261.45(m),?1211.30(w),?1170.79(m),?1085.92(m),?991.41(m),?927.76(w),?877.61(m),?839.03(m),?794.67(s),?769.60(s),?727.16(w),?640.37(m),?607.58(w),574.79(m),?509.21(w),?482.20(m),?455.20(w)。
10、1h?nmr(cdcl3,?500?mhz),?δ(ppm):?12.87(s,?1h),?8.44?(d, j=8hz,?1h),?7.90(d, j=9hz,?1h),?7.79?(d, j=8hz,?1h),?7.59?(t, j=7.5?hz,?1h),?7.52?(t, j=8?hz,1h),?7.30-7.28?(m,?1h),?2.10-2.02?(m,?9h),?1.82-1.69?(m,?15h),?1.47-1.39(m,9h)。
11、13c?nmr(cdcl3,?125?mhz),?δ(ppm):174.93,?160.42,?137.10,?128.63,127.40,?126.34,?125.27,?124.96,?123.78,?117.77,?107.71,34.41,?31.12(t, j=?7.3hz),?28.95,?26.90。
12、119sn?nmr(cdcl3,?186?mhz),?δ(ppm):32.04。
13、本專利技術(shù)的三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是：分子中的中心錫與配位原子形成扭曲四面體構(gòu)型。
14、作為本專利技術(shù)第二方面的一種三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物的制備方法，向微波反應(yīng)罐中按順序依次加入三環(huán)己基錫氫氧化錫、1-羥基-2-萘甲酸及溶劑無水甲醇，空氣氣氛下，以輻射功率為800?w、溫度為100℃進(jìn)行微波反應(yīng)，時長為60~120?min。反應(yīng)結(jié)束后，自然冷卻，過濾，用乙酸乙酯萃取，旋干，得紅褐色晶體，即為三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物。
15、在本專利技術(shù)的一個優(yōu)選實(shí)施例中，所述三環(huán)己基氫氧化錫、1-羥基-2-萘甲酸兩者的物質(zhì)的量比為1:(1~1.05)。
16、在本專利技術(shù)的一個優(yōu)選實(shí)施例中，所述溶劑無水甲醇用量為每毫摩爾三環(huán)己基錫加10~15毫升。
17、作為本專利技術(shù)第三方面的一種三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
18、申請人對上述配合物進(jìn)行了體外抗腫瘤活性確認(rèn)研究，確認(rèn)該配合物具有一定的抗腫瘤生物活性，也就是說上述配合物的用途是在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，具體地說就是在制備抗人肺癌藥物、人宮頸癌藥物、人胃癌藥物中的應(yīng)用。
19、本專利技術(shù)的三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物對人肺癌細(xì)胞、人宮頸癌細(xì)胞、人胃癌細(xì)胞等顯示出良好的抗癌活性，可以其為原料制備抗肺癌、抗宮頸癌、抗胃癌藥物。與目前普遍使用的鉑類抗癌藥物相比，本專利技術(shù)的三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物具有抗癌活性高、成本低、制備方法簡單等特點(diǎn)，為開發(fā)本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
1.一種三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物，為如下結(jié)構(gòu)式(I)的配合物：
2.如權(quán)利要求1所述的含有一種三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物，其紅外光譜數(shù)據(jù)：FT-IR?(KBr,?v/cm-1):3059.10(w),?2920.23(s),?2846.93(s),?1620.21(m),?1581.63(s),?1477.47(m),?1442.75(s),?1396.46(s),?1377.17(m),?1325.10(m),?1292.31(m),1261.45(m),?1211.30(w),?1170.79(m),?1085.92(m),?991.41(m),?927.76(w),?877.61(m),?839.03(m),?794.67(s),?769.60(s),?727.16(w),?640.37(m),?607.58(w),?574.79(m),?509.21(w),?482.20(m),?455.20(w);?其核磁譜數(shù)據(jù)：1H?NMR?(CDCl3,?500?MHz)?δ(ppm):12.87(s,?1H),?8.44?(d,?J?=8Hz
3.權(quán)利要求1所述的三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物的制備方法，其特征在于，向微波反應(yīng)罐中按順序依次加入三環(huán)己基氫氧化錫、1-羥基-2-萘甲酸及溶劑無水甲醇，空氣氣氛下，以輻射功率為800?W、溫度為100℃進(jìn)行微波反應(yīng)，時長為60~120?min；反應(yīng)結(jié)束后，自然冷卻，過濾，用乙酸乙酯萃取，旋干，得紅褐色晶體，即為三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物。
4.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述三環(huán)己基錫與1-羥基-2-萘甲酸兩者的物質(zhì)的量比為1:(1~1.05)。
5.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑無水甲醇用量為每毫摩爾三環(huán)己基氫氧化錫加10~15毫升。
6.權(quán)利要求1所述三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
7.權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其中所述癌細(xì)胞為肺癌、宮頸癌、胃癌。
...【技術(shù)特征摘要】
1.一種三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物，為如下結(jié)構(gòu)式(i)的配合物：
2.如權(quán)利要求1所述的含有一種三環(huán)己基錫1-羥基-2-萘甲酸酯配合物，其紅外光譜數(shù)據(jù)：ft-ir?(kbr,?v/cm-1):3059.10(w),?2920.23(s),?2846.93(s),?1620.21(m),?1581.63(s),?1477.47(m),?1442.75(s),?1396.46(s),?1377.17(m),?1325.10(m),?1292.31(m),1261.45(m),?1211.30(w),?1170.79(m),?1085.92(m),?991.41(m),?927.76(w),?877.61(m),?839.03(m),?794.67(s),?769.60(s),?727.16(w),?640.37(m),?607.58(w),?574.79(m),?509.21(w),?482.20(m),?455.20(w);?其核磁譜數(shù)據(jù)：1h?nmr?(cdcl3,?500?mhz)?δ(ppm):12.87(s,?1h),?8.44?(d,?j?=8hz,?1h),?7.90?(d,?j?=9hz,?1h),?7.79?(d,?j?=8hz,?1h),?7.59?(t,?j?=7.5?hz,?2h),?7.52?(t,?j?=8?hz,?1h),?7.30-7.28?(m,?1h),2.10-2.02?(m,?9h),?1.8...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：朱小明，蔣伍玖，張復(fù)興，庾江喜，譚宇星，
申請(專利權(quán))人：衡陽師范學(xué)院，
類型：發(fā)明
國別省市：
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