【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥化工領域，具體涉及一種季碳β氨基酸衍生物及其制備方法。
技術介紹
1、研究表明，β氨基酸是一類重要的有機化合物，它不僅存在于眾多的天然產物中，也是新型抗生素的主要原料，因此，如何快速，高效地制備β氨基酸就顯得很重要。我們提出了一種β手性氨基酸衍生物的制備方法，用以解決目前化學合成方法存在的制備手性β氨基酸存在的反應時間長，收率低等問題。而且基于四元環烷烴化的季碳β氨基酸衍生物目前還沒有報道出來，因此十分具有應用前景。
2、目前的β氨基酸的合成路線大多有局限性，不適合大規模工業化生產，例如中國專利(cn201610539344)中報道的合成方法，直接用鹵代烴和與氰基相連的亞甲基反應得到手性碳，用蒸餾的方式提純，收率較低，費時費力。后一步用了催化加氫還原氰基到氨基，需要用到高危的高壓釜和氫氣，增加了工藝成本和合成難度。該反應過程所需的設備多，成本高，需要進一步優化用以降低成本，簡化反應。
3、
4、中國專利(cn202111651687.1)中報道了一種手性β氨基酸衍生物的方法，作者使用了兩種不同的鈀催化劑將鄰苯二甲酰亞胺合成為手性β氨基酸衍生物，雖然簡化了反應條件，但是昂貴的鈀催化劑制約了反應的大規模應用，因此尋找一條廉價，高效的合成路線就成了當務之急。
5、
6、默克公司發表的專利(cn200480007313.4)中也采用了催化加氫的方式得到β氨基酸衍生物，如何避開過渡金屬催化劑以降低成本就成了β氨基酸衍生物制備的一個痛點。
7、
...【技術保護點】
1.一種四元環烷烴化的季碳β氨基酸衍生物化合物E及其中間體化合物，結構式為：
2.一種四元環烷烴化的季碳β氨基酸衍生物化合物E的制備方法，其特征在于，由化合物D經氨基保護反應制備，
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述氨基保護反應的反應試劑為二碳酸二叔丁酯、氯甲酸芐酯或對甲苯磺酰氯。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述氨基保護反應中化合物D與保護試劑摩爾比范圍為1：1.0-1.5。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述氨基保護反應的溶劑為二氯甲烷，四氫呋喃或N,N-二甲基甲酰胺。
6.一種化合物D的制備方法，其特征在于，由化合物C經還原反應制備，
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述還原反應的還原試劑為金屬鹽。
8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述還原反應中化合物C與還原試劑摩爾比范圍為1：2.0-10.0。
9.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述還原反應的溶劑為醇類溶劑。
10.一種化合物
11.根據權利要求10所述的制備方法，其特征在于，所述取代反應中化合物A與化合物B摩爾比范圍為1：1.2-5.0。
...【技術特征摘要】
1.一種四元環烷烴化的季碳β氨基酸衍生物化合物e及其中間體化合物，結構式為：
2.一種四元環烷烴化的季碳β氨基酸衍生物化合物e的制備方法，其特征在于，由化合物d經氨基保護反應制備，
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述氨基保護反應的反應試劑為二碳酸二叔丁酯、氯甲酸芐酯或對甲苯磺酰氯。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述氨基保護反應中化合物d與保護試劑摩爾比范圍為1：1.0-1.5。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述氨基保護反應的溶劑為二氯甲烷，四氫呋喃或n,n-二甲基甲酰胺。
6...
【專利技術屬性】
技術研發人員：黃林，陳鼎，李原強，羅子豪，
申請(專利權)人：瑞博蘇州制藥有限公司，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。