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    ERK5抑制劑在制備治療缺血性腦血管病的藥物中的應用制造技術

    技術編號:44473107 閱讀:4 留言:0更新日期:2025-03-04 17:43
    本發明專利技術公開了一種ERK5抑制劑在制備治療缺血性腦血管病的藥物中的應用,本發明專利技術的ERK5抑制劑改善缺血性腦血管病引起的認知功能障礙,緩解缺血性腦血管病中的白質損傷,緩解缺血性腦血管病中神經細胞的線粒體損傷,緩解缺血性腦血管病中的神經炎癥反應,缺血性腦血管病中小膠質細胞的線粒體損傷、氧化應激和鐵死亡,具有良好的臨床應用價值。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及腦損傷治療領域,具體涉及一種erk5抑制劑在制備治療缺血性腦血管病的藥物中的應用。


    技術介紹

    1、腦血管疾病是腦血管病變導致腦功能障礙的一類疾病的總稱。它包括血管腔閉塞或狹窄、血管破裂、血管畸形、血管壁損傷或通透性發生改變等各種腦血管病變引發的局限性或彌漫性腦功能障礙。腦血管疾病主要分為缺血性腦血管病及出血性腦血管病,其中缺血性腦血管病約占腦血管病總數的85%。缺血性腦血管病所致的缺血性腦卒中是目前導致人類死亡的第二位原因,而中國是全球腦卒中終生風險最高的國家。缺血性腦血管病發病率高、復發率高、致死致殘率高,疾病負擔重,是我國人民身體健康的重大威脅,目前已經上升至我國國民死亡原因第一位。

    2、缺血性腦血管病所致損傷可以廣泛影響整個腦組織,其致病機制及病變血管不同可以導致不同區域腦組織受損,從而引起不同癥狀。大腦主要由白質和灰質構成,灰質主要是由神經元的胞體構成,而白質主要是由神經纖維外層包裹的髓鞘構成。缺血性腦血管病的背景下,腦白質損傷后的臨床表現有很大差異:腦室周圍腦白質損傷多呈帽狀、細線狀或月暈狀。較小的帽狀或點狀可無癥狀,進展較慢;深部腦白質損傷多呈點狀、片狀或大片融合狀。其病變后進展迅速,可產生認知功能障礙、情感波動異常、步態不穩、小便失禁等多方面臨床表現,為日常生活帶來嚴重的社會經濟和家庭問題。

    3、細胞外信號相關激酶5(erk5)絲裂原活化蛋白激酶途徑與細胞增殖、遷移、存活和血管生成增加有關。以前對erk5的研究主要集中在其在腫瘤中的作用。據統計,在50%的肝癌患者中發現編輯erk5的基因mapk7擴增,乳腺癌和前列腺癌中erk5高表達。同時,體外實驗結果表明,erk5抑制劑可以有效地抑制腫瘤細胞的生長和擴散。因此,erk5抑制劑被認為是癌癥治療中最有前途的方法之一。目前,臨床已有一些erk5抑制劑在臨床前和臨床試驗階段進行研究,其中包括ax-15836、xmd8-92等。但關于erk5抑制劑在治療缺血性腦血管病中的應用尚無任何報道。

    4、因此,開發特異性的抑制劑,可以作為一種潛在的治療藥物,改善各種類型的疾病所導致的腦白質損傷。


    技術實現思路

    1、本專利技術的目的在于克服現有技術的不足,提供了一種erk5抑制劑(erk5抑制劑為xmd8-92)在制備治療缺血性腦血管病的藥物中的應用。本專利技術的erk5抑制劑及其藥物作為拮抗劑能夠改善各種類型的疾病所導致的腦白質損傷。

    2、為實現上述目的,本專利技術所設計的技術方案如下:

    3、本專利技術提供了一種erk5抑制劑在制備治療缺血性腦血管病的藥物中的應用,所述erk5抑制劑為xmd8-92。

    4、進一步地,所述缺血性腦血管病包括短暫性腦缺血發作、不同類型的急性缺血性腦卒中、腦動脈盜血綜合征和慢性腦缺血。

    5、本專利技術還提供了一種治療缺血性腦血管病的藥物,其特征在于:所述藥物包含有效量的erk5抑制劑。

    6、進一步地,所述藥物還包含藥學上可接受的輔藥。

    7、本專利技術的有益效果:

    8、本專利技術創造性地發現了erk5抑制劑在制備治療缺血性腦血管病的藥物中的應用。erk5抑制劑改善缺血性腦血管病引起的認知功能障礙,緩解缺血性腦血管病中的白質損傷,緩解缺血性腦血管病中神經細胞的線粒體損傷,緩解缺血性腦血管病中的神經炎癥反應,缺血性腦血管病中小膠質細胞的線粒體損傷、氧化應激和鐵死亡,具有良好的臨床應用價值。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.一種ERK5抑制劑在制備治療缺血性腦血管病的藥物中的應用,其特征在于:所述ERK5抑制劑為XMD8-92。

    2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于:所述缺血性腦血管病包括短暫性腦缺血發作、不同類型的急性缺血性腦卒中、腦動脈盜血綜合征和慢性腦缺血。

    3.一種治療缺血性腦血管病的藥物,其特征在于:所述藥物包含有效量的ERK5抑制劑。

    4.根據權利要求3所述的藥物,其特征在于:所述藥物還包含藥學上可接受的輔藥。

    【技術特征摘要】

    1.一種erk5抑制劑在制備治療缺血性腦血管病的藥物中的應用,其特征在于:所述erk5抑制劑為xmd8-92。

    2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于:所述缺血性腦血管病包括短暫性腦缺血發作、不同類型的急性缺血性...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:秦川田代實劉雨欣尉陽陸姝含初云惠龐曉偉肖君尚珂周羅綺楊笙董明皓張航張璐陽
    申請(專利權)人:華中科技大學同濟醫學院附屬同濟醫院
    類型:發明
    國別省市:

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