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【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于生物醫藥。更具體地,涉及一種具有抗炎、抗抑郁功效的陽春砂仁精油脂質體及其制備方法和應用。
技術介紹
1、抑郁癥,也被稱為抑郁障礙,是一種具有高發病、低治療接受率、高復發率的精神障礙。其主要特征是顯著而持久的情緒低落,有的患者可能存在自傷、自殺行為,甚至可能伴有妄想、幻覺等精神病性癥狀,抑郁癥嚴重危害人類身心健康。臨床上可以根據癥狀的數量、類型及嚴重程度將抑郁障礙分為輕度、中度和重度,分別針對不同群體如老年人、兒童、產婦等,稱為老年抑郁癥、兒童抑郁癥、產后抑郁癥等,其確切的病因和發病機制還不清楚,但大量資料已提示遺傳因素、神經生化因素和心理社會因素等對抑郁癥的發生有明顯影響。目前,抑郁癥的治療主要以藥物治療為主,但目前市面上的抗抑郁藥并不理想,常用的抗抑郁西藥都有一定的副作用,會產生不良反應、起效慢、有效率不高。因此開發療效更高、特點明顯、不良反應更少的新型抗抑郁藥物是新藥研發的主要目標。
2、隨著對中藥的研究,近年來發現了許多有抗抑郁作用的天然中藥植物,如貫葉連翹、巴戟天、人參等,以及中藥復方藥物,如逍遙散、舒肝解郁膠囊等,在改善抑郁樣癥狀的同時其副作用小、復燃率低,藥效優于西藥。但目前,能用于抑郁癥治療的天然中藥藥物還較少,其藥效也還有待提升,亟需開發出更多的抗抑郁藥物。
3、砂仁(amomum?l.),作為姜科(zingiberaceae)豆蔻屬的一員,指海南砂、陽春砂及綠殼砂這些特有種的干燥果實或種子。其中,陽春砂仁(amomum?villosum?lour.)因其較廣的種植面積、較高
4、然而,由于砂仁精油的穩定性差,生物利用度低,不利于成藥性研究與臨床應用,在體內藥效不穩定,效果不理想。并且現有研究都是將砂仁精油作為敷貼劑外用,通過特定載體包載來提升其效果,如現有技術將砂仁揮發油包于納米級脂質體中,來改善砂仁揮發油的透過角質層的穿透性,提高藥物滲透量;而將砂仁揮發油納米脂質體外用可以提高厭食動物的進食量和體重增量等。目前,鮮有將其用于抑郁癥的研究中,關于陽春砂仁精油藥物還較少,仍然缺乏能用于體內治療的含陽春砂仁精油的藥物。為了善砂仁精油存在的穩定性不好、生物利用度差,有必要開發出具有更好療效的砂仁精油藥物,擴展抗抑郁中藥范圍,提升砂仁精油的體內治療效果,也為中藥砂仁治療各種疾病提供更為有效和安全的治療方案。
技術實現思路
1、本專利技術要解決的技術問題是克服現有砂仁精油的穩定性和生物可利用度差、不利于體內治療的問題,提供一種具有抗炎、抗抑郁功效的陽春砂仁精油脂質體及其制備方法和應用。
2、本專利技術的目的是提供一種陽春砂仁精油脂質體的制備方法。
3、本專利技術另一目的是提供一種陽春砂仁精油脂質體。
4、本專利技術又一目的是提供陽春砂仁精油脂質體的應用。
5、本專利技術再一目的是提供一種藥物。
6、本專利技術上述目的通過以下技術方案實現:
7、本專利技術提供一種陽春砂仁精油脂質體的制備方法,包括如下步驟:
8、s1.取壁材、乳化劑、陽春砂仁精油加入有機溶劑中,攪拌加熱,溶解得到脂相;
9、所述壁材選自羊毛甾醇或膽固醇,所述乳化劑選自甘油二酯、腦磷脂、蛋黃卵磷脂、卵磷脂中的一種或多種;所述壁材:乳化劑:陽春砂仁精油的質量比為:(1~4):(4~17):(1~5);
10、s2.將脂相注入到水相中,攪拌,去除有機溶劑,超聲后即得陽春砂仁精油脂質體。
11、本專利技術制備的陽春砂仁脂質體,以特定的壁材和乳化劑為構成脂質體的主要成分,負責形成穩定的雙層脂質結構,以保護和運載內含物;以陽春砂仁精油為脂質體包載的活性成分,富含多種生物活性物質,通過本專利技術制備得到的脂質體包載可以加強砂仁精油的穩定性和生物利用度。制備得到的陽春砂仁精油脂質體的粒徑為50-150nm,粒度分布均一,穩定性好,具有較好的生物安全性,能用于體內治療,具有較好的抗炎作用,能顯著降低no濃度、抑制ros的表達,并能顯著減輕模型小鼠的抑郁癥狀,且具有比較原始精油更優的抗炎、抗抑郁效果,進一步提升砂仁精油的體內治療效果。
12、優選地,s1中壁材選自羊毛甾醇或膽固醇,乳化劑選自甘油二酯或卵磷脂。
13、優選地,s1中壁材:乳化劑:陽春砂仁精油的質量比為:1:(4~17):(1~5)。
14、優選地,s1中壁材:乳化劑:陽春砂仁精油的質量比為:1:(4~6):(1.25~1.5)。
15、更優選地,s1中壁材:乳化劑:陽春砂仁精油的質量比為:1:4:1.25。
16、更優選地,s1中壁材為羊毛甾醇,乳化劑為甘油二酯。羊毛甾醇的分子中具有更多的甲基和雙鍵,這種結構使其對脂質體系的流動性調節更加溫和。
17、優選地,s1中加熱溫度為35-40℃。
18、更優選地,加熱溫度為35℃
19、優選地,s2中超聲條件為:功率330-400w,時間30-60min,溫度-5-0℃。
20、更優選地,超聲功率330w,時間40min。
21、優選地,s1中有機溶劑采用乙醇,與壁材、乳化劑和陽春砂仁精油的料液比為40~80:1mg/ml。
22、更優選地,料液比為60~80:1mg/ml。
23、本專利技術提供一種陽春砂仁精油脂質體,由上述方法制備得到。
24、本專利技術提供陽春砂仁精油脂質體在制備抗炎或抗抑郁藥物中的應用。
25、本專利技術提供一種藥物,含陽春砂仁精油脂質體。
26、本專利技術具有以下有益效果:
27、本專利技術提供的陽春砂仁精油脂質體,通過乙醇注入法將特定的壁材、乳化劑和陽春砂仁精油混合后得到的脂相注入水相后進行超聲制備得到,其粒度分布均一,包封率較高,提高了砂仁精油的穩定性和生物利用度;同時具有較好的生物安全性,無副作用,能用于體內載藥治療,具有很好的抗炎效果,能顯著減輕模型小鼠的抑郁癥狀,并進一步提升砂仁精油的體內治療效果,具有比較原始精油更好的抗炎、抗抑郁效果,為開發更多抗炎或抗抑郁藥物提供更多產品和方法。
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1.一種陽春砂仁精油脂質體的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:
2.根據權利要求1所述方法,其特征在于,S1中壁材選自羊毛甾醇或膽固醇,乳化劑選自甘油二酯或卵磷脂。
3.根據權利要求2所述方法,其特征在于,S1中壁材:乳化劑:陽春砂仁精油的質量比為:1:(4~17):(1~5)。
4.根據權利要求3所述方法,其特征在于,S1中壁材為羊毛甾醇,乳化劑為甘油二酯。
5.根據權利要求1所述方法,其特征在于,S1中加熱溫度為35-40℃。
6.根據權利要求3所述方法,其特征在于,S1中有機溶劑采用乙醇,與壁材、乳化劑和陽春砂仁精油的料液比為40~80:1mg/mL。
7.根據權利要求1所述方法,其特征在于,S2中超聲的條件為:功率330-400W,時間30-60min,溫度-5-0℃。
8.一種陽春砂仁精油脂質體,其特征在于,由權利要求1~7任一項所述方法制備得到。
9.權利要求8所述陽春砂仁精油脂質體在制備抗炎或抗抑郁藥物中的應用。
10.一種藥物,其特征在于,含權利要求8所述
...【技術特征摘要】
1.一種陽春砂仁精油脂質體的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:
2.根據權利要求1所述方法,其特征在于,s1中壁材選自羊毛甾醇或膽固醇,乳化劑選自甘油二酯或卵磷脂。
3.根據權利要求2所述方法,其特征在于,s1中壁材:乳化劑:陽春砂仁精油的質量比為:1:(4~17):(1~5)。
4.根據權利要求3所述方法,其特征在于,s1中壁材為羊毛甾醇,乳化劑為甘油二酯。
5.根據權利要求1所述方法,其特征在于,s1中加熱溫度為35-40℃。
6.根據權...
【專利技術屬性】
技術研發人員:向洪平,溫偉珊,王霜鶴,麥書琪,羅珊珊,李曉妍,梁紫萱,曹文玉,丁嘉婧,
申請(專利權)人:廣東工業大學,
類型:發明
國別省市:
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