【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥，具體涉及一種富含壬二酸的過氧化甘油三酯及其制備方法和應用。
技術介紹
1、光損傷是由于紫外線輻射和其他形式的光照暴露引起的一些列皮膚反應和疾病，不僅導致皮膚老化和美觀問題，還可能引發嚴重的健康問題，包括急性光損傷（日曬傷）、慢性光損傷（包括光老化、多形性日光疹（ple）和慢性光化性皮炎（cad））等。日曬傷（sunburn）又稱日光性皮炎（solar?dermatitis）、日光水腫(solar?edema)或日曬紅斑(solarerythema)。是皮膚在紫外線輻射后的急性一過性炎癥反應，表現為紅斑、水皰、腫脹伴疼痛。紫外線根據波長的不同，包括長波紫外線（uva）、中波紫外線（uvb）和短波紫外線（uvc），其中uva和uvb對人體皮膚有直接影響，可能導致曬黑。uva會導致黑色素發生光氧化，uvb照射可刺激皮膚黑色素細胞。
2、植物油脂具有抗炎、抗氧化等多種活性，加之其綠色環保、使用安全和易被皮膚吸收等優勢，可作為天然防曬劑的理想原料進一步開發和利用。
3、壬二酸由糠秕馬拉色菌產生的天然二羧酸，存在于全谷物、黑麥、大麥中，也可由化學合成、發酵形成。壬二酸作為酪氨酸酶的競爭性抑制劑顯示出色素減退特性。壬二酸可抑制異常黑色素細胞活性，減少色素沉著。還能抑制活性氧自由基的產生，發揮抗炎作用。但壬二酸不溶于水和油，具有溶解性差和熔點高的特性。
4、現有技術cn?109180462?a公開了一種通過油酸制備壬酸和壬二酸的方法。將油酸和冰乙酸，通過臭氧氧化和氧化裂解反應，反應物經進一
5、現有技術cn?118084653?a涉及適合醫藥應用的高純度壬二酸及其綠色合成方法。該方法包括如下步驟：將油酸和冰醋酸混合，向反應物中通入臭氧使物料進行反應，得到油酸臭氧化物；向所得油酸臭氧化物通入氧氣，加熱使物料進行反應，得到氧化裂解產物；將所得氧化裂解產物用熱水萃取，結晶，過濾，干燥，得粗品；將粗品在混合溶劑中進行重結晶，得到終產物壬二酸。
6、上述兩個現有技術都是為了獲得純產物壬二酸，制備得到的壬二酸不溶于水和油，具有溶解性差和熔點高的特性。壬二酸在治療痤瘡、黃褐斑、酒糟鼻、色素過度沉著等方面得到了廣泛應用，起效劑量需大于10%。目前臨床上使用的壬二酸劑型有乳膏、凝膠、膠漿，高濃度壬二酸導致沙礫感或容易引起破乳。乳膏劑為常用的o/w型，壬二酸多以細粉加入，在乳膏中不能達到全部溶解。在已報道的制劑中，由于壬二酸不能完全溶解的細粉分散在基質中，降低了壬二酸的生物利用度。而在壬二酸的凝膠劑中，一般為了提高壬二酸的溶解性，會在凝膠產品中加入大量的油性成分或較多的溶劑，而過多的溶劑和油性產品會導致皮膚的透氣性差，使用性不好，副作用大。
技術實現思路
1、本專利技術的目的是提供一種富含壬二酸的過氧化甘油三酯及其制備方法和應用，以解決壬二酸的溶解性問題。
2、為了實現上述目的，本專利技術采用如下的技術方案：
3、一種富含壬二酸的過氧化甘油三酯的制備方法，包括以下步驟：
4、s1、將油酸和甘油三酯混合后，在攪拌條件下，通入臭氧和氧氣的混合氣體，在20-30℃下反應8-14h，得到中間產物；
5、s2、將中間產物在70℃-95℃下通入氧氣，反應6-10h，得到富含壬二酸的過氧化甘油三酯。
6、在其中的一個優選的實施例中，所述甘油三酯為油酸甘油三酯、二油酸一棕櫚酸甘油三酯、二油酸一硬酯酸甘油三酯、二油酸一亞油酸甘油三酯、亞油酸甘油三酯中的一種或幾種。
7、在其中的一個優選的實施例中，所述步驟s1中，油酸和甘油三酯的體積比為5-20:80-95。
8、油酸的含量過多，得到的產物的均勻性較差，制劑渾濁。油酸的量過少，得到的產物中有效成分較少，治療效果較差。
9、在其中的一個優選的實施例中，所述步驟s1中，臭氧和氧氣的混合氣體中，臭氧和氧氣的體積比為3-5:95-97。
10、臭氧占比過低，會導致過氧化效率降低；臭氧占比較高，會導致制備的產物均勻性較差。
11、在其中的一個優選的實施例中，所述步驟s1中，臭氧和氧氣的混合氣體的通入速度為0.5-1.5l/min。
12、在其中的一個優選的實施例中，所述步驟s1中，中間產物的過氧化值為200-280meq/kg。
13、在其中的一個優選的實施例中，所述步驟s1中，中間產物的臭氧的吸收量為80-144mg/g。
14、在其中的一個優選的實施例中，所述步驟s2中，氧氣通氣量為0.2-0.7l/kg。
15、在其中的一個優選的實施例中，所述步驟s2中，富含壬二酸的過氧化甘油三酯中，壬二酸的含量為0.5-2.5wt%。
16、所述步驟s2中反應溫度控制在70℃-95℃，溫度過高，工藝成本較高，會產生過多的副產物，溫度過低，壬二酸含量過低，效果較差。
17、基于同一專利技術構思，本專利技術還要求保護所述制備方法制備的富含壬二酸的過氧化甘油三酯。
18、基于同一專利技術構思，本專利技術還要求保護所述富含壬二酸的過氧化甘油三酯在制備治療或預防急性光損傷以及慢性光損傷的藥物中的應用。
19、基于同一專利技術構思，本專利技術還要求保護所述富含壬二酸的過氧化甘油三酯在制備屏障修復、抗炎、減少色沉的藥物中的應用。
20、本專利技術通過將油酸和甘油三酯進行混合過氧化，再氧化處理，得到體系均勻的富含壬二酸的過氧化甘油三酯，解決了壬二酸在甘油三酯中的溶解性問題，提高了壬二酸的生物利用度。一方面，本專利技術不需要加入冰乙酸，現有技術中冰乙酸反應不完全對皮膚具有一定的刺激性；另一方面，本專利技術制備的富含壬二酸的過氧化甘油三酯不需要額外的純化步驟，通過控制適宜的反應條件，即可獲得治療效果較好的產品。
21、與現有技術相比，本專利技術的有益效果在于：
22、1、本專利技術提供了一種富含壬二酸的過氧化甘油三酯，可用于預防光損傷并治療光損傷，具有屏障修復作用。
23、2、本專利技術的制備技術實現了壬二酸與油的互溶，制備的富含壬二酸的過氧化甘油三酯具有緩解炎癥的作用，可用于光損傷的預防及修復。
24、3、本專利技術制備的富含壬二酸的過氧化甘油三酯中的過氧化甘油三酯相比于凝膠劑中加入的一般的油性成分透氣性更好，使用性好，基本無副作用。
25、4、本專利技術制備的富含壬二酸的過氧化甘油三酯在抗炎的同時能夠減少色沉的產生，減少色素的生成，促進色素的消退。也可用于其他如特應性皮炎、創面等疾病的屏障修復、色沉的預防。
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1.一種富含壬二酸的過氧化甘油三酯的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述甘油三酯為油酸甘油三酯、二油酸一棕櫚酸甘油三酯、二油酸一硬酯酸甘油三酯、二油酸一亞油酸甘油三酯、亞油酸甘油三酯中的一種或幾種。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S1中，油酸和甘油三酯的體積比為5-20:80-95。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S1中，臭氧和氧氣的混合氣體中，臭氧和氧氣的體積比為3-5:95-97。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S1中，臭氧和氧氣的混合氣體的通入速度為0.5-1.5L/min。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S1中，中間產物的過氧化值為200-280meq/kg；中間產物的臭氧的吸收量為80-144mg/g。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S2中，氧氣通氣量為0.2-0.7L/kg。
8.根據權利要求1-7任一項所述的制備方
9.根據權利要求1-8任一項所述的制備方法所制備的富含壬二酸的過氧化甘油三酯。
10.根據權利要求9所述的富含壬二酸的過氧化甘油三酯在制備治療或預防急性光損傷、慢性光損傷、屏障修復、抗炎或減少色沉的藥物中的應用。
...【技術特征摘要】
1.一種富含壬二酸的過氧化甘油三酯的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述甘油三酯為油酸甘油三酯、二油酸一棕櫚酸甘油三酯、二油酸一硬酯酸甘油三酯、二油酸一亞油酸甘油三酯、亞油酸甘油三酯中的一種或幾種。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟s1中，油酸和甘油三酯的體積比為5-20:80-95。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟s1中，臭氧和氧氣的混合氣體中，臭氧和氧氣的體積比為3-5:95-97。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟s1中，臭氧和氧氣的混合氣體的通入速度為0.5-1.5l/min。...
【專利技術屬性】
技術研發人員：魯建云，喻小春，程乃俊，向亞平，高麗華，曾金容，陳春里，楊健，
申請(專利權)人：中南大學湘雅三醫院，
類型：發明
國別省市：
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