【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于生物醫藥領域，涉及usp9x蛋白變構激活劑，具體而言，涉及usp9x蛋白變構激活劑t7150及其應用。
技術介紹
1、動脈粥樣硬化(atherosclerosis)是以動脈壁形成動脈粥樣硬化斑塊為特征的慢性炎癥性疾病。動脈粥樣硬化斑塊破裂是急性心血管事件的主要原因，例如冠狀動脈疾病(cad)，心肌梗塞和中風。巨噬細胞是動脈粥樣硬化斑塊的主要組成部分，在動脈粥樣硬化發展過程中具有重要的作用。在動脈粥樣硬化斑塊形成過程中，單核細胞遷移至內膜下層分化成巨噬細胞，進而吞噬大量的氧化低密度脂蛋白并分泌細胞趨化因子和粘附因子募集更多的巨噬細胞至血管內壁脂質沉積處。因此，解析巨噬細胞的募集在動脈粥樣硬化斑塊形成過程中的具體作用機制，具有重要的科學價值及臨床意義。
2、去泛素化酶usp9x參與調節許多細胞生物活動，例如內吞作用、免疫反應和神經發生等。此外，usp9x還參與調控神經退行性疾病、神經發育障礙和惡性腫瘤等疾病的發生發展。然而，巨噬細胞中usp9x在泡沫細胞形成和動脈粥樣硬化過程中的作用尚不清楚。因此，對靶向usp9x蛋白的拮抗劑或激活劑進行篩選并且探索其在動脈粥樣硬化過程中的作用是本領域重要的課題之一。
技術實現思路
1、鑒于現有技術的不足，本專利技術的目的在于提供usp9x蛋白變構激活劑t7150及其應用。
2、在本專利技術的第一方面，提供了一種小分子化合物t7150在制備usp9x蛋白變構激活劑中的應用，其特征在于，所述小分子化合物t7150的結
3、
4、在本專利技術的第二方面，提供了一種小分子化合物t7150在制備抑制巨噬細胞對ox-ldl的吸收的藥物中的應用，其特征在于，所述小分子化合物t7150的結構式為：
5、
6、在本專利技術的第三方面，提供了一種小分子化合物t7150在制備阻止泡沫細胞形成的藥物中的應用，其特征在于，所述小分子化合物t7150的結構式為：
7、
8、在本專利技術的第四方面，提供了一種小分子化合物t7150在制備預防和/或治療動脈粥樣硬化的藥物中的應用，其特征在于，所述小分子化合物t7150的結構式為：
9、
10、進一步地，所述預防和/或治療動脈粥樣硬化的藥物減少動脈粥樣硬化斑塊內脂質沉積。
11、進一步地，所述預防和/或治療動脈粥樣硬化的藥物減少斑塊內脂質含量。
12、應理解，在本專利技術范圍內中，本專利技術的上述各技術特征和在下文(如實施例)中具體描述的各技術特征之間都可以互相組合，從而構成新的或優選的技術方案。限于篇幅，在此不再一一累述。
13、與現有技術相比，本專利技術具有如下優點和進步性：
14、本專利技術提供usp9x蛋白變構激活劑t7150及其應用。本專利技術首次發現t7150誘導去泛素化酶usp9x變構，并增強usp9x的去泛素化酶活性。具體而言，本專利技術根據巨噬細胞油紅o染色實驗結果發現t7150抑制巨噬細胞對ox-ldl的吸收，減少泡沫細胞的形成，表明t7150能夠阻止泡沫細胞的形成，從而可用于抑制動脈粥樣硬化斑塊的進展。
15、另一方面，本專利技術利用小鼠動脈粥樣硬化模型，并根據動脈粥樣硬化斑塊評估結果發現t7150明顯減少動脈粥樣硬化斑塊內脂質沉積。具體而言，本專利技術根據動脈粥樣硬化斑塊評估中的油紅o染色結果發現t7150可以明顯減少斑塊內脂質含量，同樣表明t7150能夠有效抑制動脈粥樣硬化進展。
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1.一種小分子化合物T7150在制備USP9X蛋白變構激活劑中的應用，其特征在于，所述小分子化合物T7150的結構式為：
2.一種小分子化合物T7150在制備抑制巨噬細胞對ox-LDL的吸收的藥物中的應用，其特征在于，所述小分子化合物T7150的結構式為：
3.一種小分子化合物T7150在制備阻止泡沫細胞形成的藥物中的應用，其特征在于，所述小分子化合物T7150的結構式為：
4.一種小分子化合物T7150在制備預防和/或治療動脈粥樣硬化的藥物中的應用，其特征在于，所述小分子化合物T7150的結構式為：
5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，所述預防和/或治療動脈粥樣硬化的藥物減少動脈粥樣硬化斑塊內脂質沉積。
6.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，所述預防和/或治療動脈粥樣硬化的藥物減少斑塊內脂質含量。
【技術特征摘要】
1.一種小分子化合物t7150在制備usp9x蛋白變構激活劑中的應用，其特征在于，所述小分子化合物t7150的結構式為：
2.一種小分子化合物t7150在制備抑制巨噬細胞對ox-ldl的吸收的藥物中的應用，其特征在于，所述小分子化合物t7150的結構式為：
3.一種小分子化合物t7150在制備阻止泡沫細胞形成的藥物中的應用，其特征在于，所述小分子化合物t7150的...
【專利技術屬性】
技術研發人員：艾玎，劉明明，蔣宏峰，宋嘉瑋，
申請(專利權)人：天津醫科大學，
類型：發明
國別省市：
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