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    表木栓醇在制備抗肺癌物質(zhì)中的用途和抗肺癌組合物制造技術(shù)

    技術(shù)編號:44494726 閱讀:4 留言:0更新日期:2025-03-04 18:01
    本發(fā)明專利技術(shù)屬于藥物用途技術(shù)領(lǐng)域,具體是涉及到一種表木栓醇在制備抗肺癌物質(zhì)中的用途和抗肺癌組合物,本發(fā)明專利技術(shù)通過Western?Blot實驗證明Epifriedelanol對肺癌細(xì)胞系A(chǔ)549/PC9中PAICS蛋白表達(dá)有抑制作用,且與Epifriedelanol濃度存在劑量依賴關(guān)系。CCK8實驗發(fā)現(xiàn)單用Epifriedelanol、單用CDDP對A549/PC9的抑制作用明顯弱于Epifriedelanol聯(lián)合順鉑(CDDP)對細(xì)胞的作用。

    【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)屬于藥物用途,具體是涉及到一種表木栓醇在制備抗肺癌物質(zhì)中的用途和抗肺癌組合物


    技術(shù)介紹

    1、肺癌(lung?cancer)又稱原發(fā)性支氣管癌,是氣管、支氣管黏膜或腺體起源的最常見肺部惡性腫瘤。肺癌按組織病理學(xué)特點(diǎn)可劃分為非小細(xì)胞癌(包括腺癌和鱗癌)和小細(xì)胞癌。肺腺癌屬于非小細(xì)胞癌的一種,是常見的病理類型,多見于女性和抽煙者,早期一般沒有明顯的臨床癥狀,容易被忽略,多數(shù)患者就診時已到中晚期階段。目前臨床上首選的治療方法是手術(shù)切除癌變組織,輔以術(shù)后放化療。除50%-60%肺腺癌患者有egfr基因突變可以用靶向藥奧西替尼、阿美替尼進(jìn)行基因靶向治療外,其他患者的化療效果并不理想。因此進(jìn)一步研究肺腺癌相關(guān)基因,發(fā)現(xiàn)新的靶向藥物具有重要的臨床價值。

    2、磷酸核糖氨基咪唑琥珀酰胺合成酶(paics)是一種催化嘌呤從頭合成的雙功能酶。同時具有5-氨基咪唑核苷酸羧化酶和4-(n-琥珀酰胺)-5-氨基咪唑核苷酸合成酶(saicars)活性。研究表明,paics在多種癌癥中均表現(xiàn)出高表達(dá)水平,如乳腺癌、胃癌、前列腺癌,是患者預(yù)后不良的指標(biāo)。目前,paics已被確定為egfr野生型非小細(xì)胞肺癌(nsclc)的新治療靶點(diǎn),因此探尋新的靶向paics的小分子藥物是肺腺癌治療的新方向。

    3、表木栓醇(epifriedelanol)是從黑榆、馬蘭等根皮中分離的一種三萜類化合物,具有抗炎、止痛和抗菌作用。

    4、紫菀化學(xué)成分表征與分析及表木栓醇對人肝微粒體cyp450酶抑制作用研究,楊浩天,河北醫(yī)科大學(xué)碩士論文,發(fā)表時間為2016.3.1,公開了表木栓醇對人肝微粒體?cyp3a4、2c9和?2c19酶的抑制作用,表木栓醇對紫外線致人真皮成纖維細(xì)胞光老化的保護(hù)作用,權(quán)赫秀等,時珍國醫(yī)國藥,2017年第28卷第8期,公開了表木栓醇通過調(diào)控p53的表達(dá)抑制uvb照射引起的皮膚老化。


    技術(shù)實現(xiàn)思路

    1、本專利技術(shù)要解決的技術(shù)問題是提供一種表木栓醇在制備抗腫瘤物質(zhì)中的用途和抗腫瘤組合物,提高抗肺癌物質(zhì)的抗肺癌效果。

    2、本專利技術(shù)實施例提供一種表木栓醇在制備抗肺癌物質(zhì)中的用途。

    3、優(yōu)選的,所述表木栓醇用于制備抗肺癌藥物的增敏劑。

    4、優(yōu)選的,所述肺癌為非小細(xì)胞肺癌。

    5、優(yōu)選的,所述抗肺癌藥物為順鉑。

    6、本專利技術(shù)實施例提供一種抗肺癌組合物,包括抗肺癌藥物和表木栓醇。

    7、優(yōu)選的,由抗肺癌藥物和表木栓醇組成。

    8、優(yōu)選的,所述抗肺癌藥物為順鉑。

    9、優(yōu)選的,順鉑和表木栓醇的摩爾濃度比為5-20:30-100。

    10、優(yōu)選的,順鉑和表木栓醇的摩爾濃度比為20:80-100。

    11、優(yōu)選的,順鉑的用量為5-20μm,表木栓醇的用量為30-100μm。

    12、本專利技術(shù)的有益效果是,本專利技術(shù)基于磷酸核糖氨基咪唑琥珀酰胺合成酶paics的分子結(jié)構(gòu),通過使用autodock?vina,發(fā)現(xiàn)表木栓醇(epifriedelanol)和paics具有較強(qiáng)的結(jié)合力。使用不同濃度epifriedelanol處理肺癌細(xì)胞系a549/pc9,通過western?blot實驗證明epifriedelanol對肺癌細(xì)胞系a549/pc9中paics蛋白表達(dá)有抑制作用,且與epifriedelanol濃度存在劑量依賴關(guān)系。cck8實驗發(fā)現(xiàn)單用epifriedelanol、單用cddp對a549/pc9的抑制作用明顯弱于epifriedelanol聯(lián)合順鉑(cddp)對細(xì)胞的作用。

    13、本專利技術(shù)還通過cck8實驗發(fā)現(xiàn)單用cddp對hn30細(xì)胞的抑制作用和epifriedelanol聯(lián)合順鉑對細(xì)胞的抑制作用相當(dāng),單用epifriedelanol對hn30細(xì)胞無明顯抑制作用,說明表木栓醇對肺癌細(xì)胞的抑制作用明顯優(yōu)于其他的癌細(xì)胞。

    本文檔來自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

    1.一種表木栓醇在制備抗肺癌物質(zhì)中的用途。

    2.如權(quán)利要求1所述的用途,其特征是,所述表木栓醇用于制備抗肺癌藥物的增敏劑。

    3.如權(quán)利要求1或2所述的用途,其特征是,所述肺癌為非小細(xì)胞肺癌。

    4.如權(quán)利要求2所述的用途,其特征是,所述抗肺癌藥物為順鉑。

    5.一種抗肺癌組合物,其特征是,包括抗肺癌藥物和表木栓醇。

    6.如權(quán)利要求5所述的抗肺癌組合物,其特征是,由抗肺癌藥物和表木栓醇組成。

    7.如權(quán)利要求5或6所述的抗肺癌組合物,其特征是,所述抗肺癌藥物為順鉑。

    8.如權(quán)利要求7所述的抗肺癌組合物,其特征是,順鉑和表木栓醇的摩爾濃度比為5-20:30-100。

    9.如權(quán)利要求8所述的抗肺癌組合物,其特征是,順鉑和表木栓醇的摩爾濃度比為20:80-100。

    10.如權(quán)利要求8所述的抗肺癌組合物,其特征是,順鉑的用量為5-20μM,表木栓醇的用量為30-100μM。

    【技術(shù)特征摘要】

    1.一種表木栓醇在制備抗肺癌物質(zhì)中的用途。

    2.如權(quán)利要求1所述的用途,其特征是,所述表木栓醇用于制備抗肺癌藥物的增敏劑。

    3.如權(quán)利要求1或2所述的用途,其特征是,所述肺癌為非小細(xì)胞肺癌。

    4.如權(quán)利要求2所述的用途,其特征是,所述抗肺癌藥物為順鉑。

    5.一種抗肺癌組合物,其特征是,包括抗肺癌藥物和表木栓醇。

    6.如權(quán)利要求5所述的抗肺癌組合物,其特征是,由抗肺癌藥物和表木...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:蔣逸群叢麗張子云范冶黎展鵬
    申請(專利權(quán))人:湖南師范大學(xué)
    類型:發(fā)明
    國別省市:

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