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【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于藥物用途,具體是涉及到一種表木栓醇在制備抗肺癌物質(zhì)中的用途和抗肺癌組合物。
技術(shù)介紹
1、肺癌(lung?cancer)又稱原發(fā)性支氣管癌,是氣管、支氣管黏膜或腺體起源的最常見肺部惡性腫瘤。肺癌按組織病理學(xué)特點(diǎn)可劃分為非小細(xì)胞癌(包括腺癌和鱗癌)和小細(xì)胞癌。肺腺癌屬于非小細(xì)胞癌的一種,是常見的病理類型,多見于女性和抽煙者,早期一般沒有明顯的臨床癥狀,容易被忽略,多數(shù)患者就診時已到中晚期階段。目前臨床上首選的治療方法是手術(shù)切除癌變組織,輔以術(shù)后放化療。除50%-60%肺腺癌患者有egfr基因突變可以用靶向藥奧西替尼、阿美替尼進(jìn)行基因靶向治療外,其他患者的化療效果并不理想。因此進(jìn)一步研究肺腺癌相關(guān)基因,發(fā)現(xiàn)新的靶向藥物具有重要的臨床價值。
2、磷酸核糖氨基咪唑琥珀酰胺合成酶(paics)是一種催化嘌呤從頭合成的雙功能酶。同時具有5-氨基咪唑核苷酸羧化酶和4-(n-琥珀酰胺)-5-氨基咪唑核苷酸合成酶(saicars)活性。研究表明,paics在多種癌癥中均表現(xiàn)出高表達(dá)水平,如乳腺癌、胃癌、前列腺癌,是患者預(yù)后不良的指標(biāo)。目前,paics已被確定為egfr野生型非小細(xì)胞肺癌(nsclc)的新治療靶點(diǎn),因此探尋新的靶向paics的小分子藥物是肺腺癌治療的新方向。
3、表木栓醇(epifriedelanol)是從黑榆、馬蘭等根皮中分離的一種三萜類化合物,具有抗炎、止痛和抗菌作用。
4、紫菀化學(xué)成分表征與分析及表木栓醇對人肝微粒體cyp450酶抑制作用研究,楊浩天,河北醫(yī)科大學(xué)碩士論文,發(fā)表
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、本專利技術(shù)要解決的技術(shù)問題是提供一種表木栓醇在制備抗腫瘤物質(zhì)中的用途和抗腫瘤組合物,提高抗肺癌物質(zhì)的抗肺癌效果。
2、本專利技術(shù)實施例提供一種表木栓醇在制備抗肺癌物質(zhì)中的用途。
3、優(yōu)選的,所述表木栓醇用于制備抗肺癌藥物的增敏劑。
4、優(yōu)選的,所述肺癌為非小細(xì)胞肺癌。
5、優(yōu)選的,所述抗肺癌藥物為順鉑。
6、本專利技術(shù)實施例提供一種抗肺癌組合物,包括抗肺癌藥物和表木栓醇。
7、優(yōu)選的,由抗肺癌藥物和表木栓醇組成。
8、優(yōu)選的,所述抗肺癌藥物為順鉑。
9、優(yōu)選的,順鉑和表木栓醇的摩爾濃度比為5-20:30-100。
10、優(yōu)選的,順鉑和表木栓醇的摩爾濃度比為20:80-100。
11、優(yōu)選的,順鉑的用量為5-20μm,表木栓醇的用量為30-100μm。
12、本專利技術(shù)的有益效果是,本專利技術(shù)基于磷酸核糖氨基咪唑琥珀酰胺合成酶paics的分子結(jié)構(gòu),通過使用autodock?vina,發(fā)現(xiàn)表木栓醇(epifriedelanol)和paics具有較強(qiáng)的結(jié)合力。使用不同濃度epifriedelanol處理肺癌細(xì)胞系a549/pc9,通過western?blot實驗證明epifriedelanol對肺癌細(xì)胞系a549/pc9中paics蛋白表達(dá)有抑制作用,且與epifriedelanol濃度存在劑量依賴關(guān)系。cck8實驗發(fā)現(xiàn)單用epifriedelanol、單用cddp對a549/pc9的抑制作用明顯弱于epifriedelanol聯(lián)合順鉑(cddp)對細(xì)胞的作用。
13、本專利技術(shù)還通過cck8實驗發(fā)現(xiàn)單用cddp對hn30細(xì)胞的抑制作用和epifriedelanol聯(lián)合順鉑對細(xì)胞的抑制作用相當(dāng),單用epifriedelanol對hn30細(xì)胞無明顯抑制作用,說明表木栓醇對肺癌細(xì)胞的抑制作用明顯優(yōu)于其他的癌細(xì)胞。
本文檔來自技高網(wǎng)...【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
1.一種表木栓醇在制備抗肺癌物質(zhì)中的用途。
2.如權(quán)利要求1所述的用途,其特征是,所述表木栓醇用于制備抗肺癌藥物的增敏劑。
3.如權(quán)利要求1或2所述的用途,其特征是,所述肺癌為非小細(xì)胞肺癌。
4.如權(quán)利要求2所述的用途,其特征是,所述抗肺癌藥物為順鉑。
5.一種抗肺癌組合物,其特征是,包括抗肺癌藥物和表木栓醇。
6.如權(quán)利要求5所述的抗肺癌組合物,其特征是,由抗肺癌藥物和表木栓醇組成。
7.如權(quán)利要求5或6所述的抗肺癌組合物,其特征是,所述抗肺癌藥物為順鉑。
8.如權(quán)利要求7所述的抗肺癌組合物,其特征是,順鉑和表木栓醇的摩爾濃度比為5-20:30-100。
9.如權(quán)利要求8所述的抗肺癌組合物,其特征是,順鉑和表木栓醇的摩爾濃度比為20:80-100。
10.如權(quán)利要求8所述的抗肺癌組合物,其特征是,順鉑的用量為5-20μM,表木栓醇的用量為30-100μM。
【技術(shù)特征摘要】
1.一種表木栓醇在制備抗肺癌物質(zhì)中的用途。
2.如權(quán)利要求1所述的用途,其特征是,所述表木栓醇用于制備抗肺癌藥物的增敏劑。
3.如權(quán)利要求1或2所述的用途,其特征是,所述肺癌為非小細(xì)胞肺癌。
4.如權(quán)利要求2所述的用途,其特征是,所述抗肺癌藥物為順鉑。
5.一種抗肺癌組合物,其特征是,包括抗肺癌藥物和表木栓醇。
6.如權(quán)利要求5所述的抗肺癌組合物,其特征是,由抗肺癌藥物和表木...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員:蔣逸群,叢麗,張子云,范冶,黎展鵬,
申請(專利權(quán))人:湖南師范大學(xué),
類型:發(fā)明
國別省市:
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