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【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本申請涉及藥物遞送,主要涉及一種用于藥物遞送的水包水包水乳液及其制備方法、應(yīng)用。
技術(shù)介紹
1、乳液遞送藥物是一種通過乳化劑將藥物溶解或分散在油相與水相的混合物中的遞送系統(tǒng),通常用于提高藥物的生物利用度、改善藥物的溶解性或?qū)崿F(xiàn)更為穩(wěn)定的藥物釋放。然而,傳統(tǒng)乳液存在一些缺點(diǎn),主要有以下幾個(gè)問題亟待解決:(1)藥物遞送效率低:傳統(tǒng)的乳液往往存在與胃腸道粘附性不足,藥物的生物利用度低等問題。(2)不穩(wěn)定性:①乳液的油水相可能隨著時(shí)間的推移發(fā)生分層,導(dǎo)致油相和水相分離,從而影響藥物的均勻性和劑量準(zhǔn)確性。②乳液中的微小顆粒可能發(fā)生聚集或凝聚,導(dǎo)致乳液變得渾濁或失去原有的藥物遞送效果。(3)乳化劑選擇問題:①某些乳化劑可能無法在人體內(nèi)很好地兼容,可能引起局部刺激或過敏反應(yīng)。②乳化劑使用過量可能對人體有害,或引起過敏反應(yīng)。③一些高效的乳化劑價(jià)格較貴,增加了生產(chǎn)成本。因此,有必要提供一種能夠穩(wěn)定并粘附良好,能夠?qū)崿F(xiàn)高效藥物靶向遞送的乳液體系。因此,現(xiàn)有技術(shù)還有待于改進(jìn)和發(fā)展。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、鑒于上述現(xiàn)有技術(shù)的不足,本申請的目的在于提供一種用于藥物遞送的水包水包水乳液及其制備方法、應(yīng)用,旨在解決現(xiàn)有傳統(tǒng)乳液存在藥物遞送效率低、穩(wěn)定性低以及容易引起刺激的問題。
2、本申請的技術(shù)方案如下:
3、第一方面,本申請?zhí)峁┮环N用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其中,包括以下步驟:
4、配制陰離子多糖水溶液,將藥物溶于陰離子多糖水溶液中得到混合溶液;
5、
6、將所述混合溶液加入到所述陽離子多糖水溶液或蛋白質(zhì)水溶液中,混合后進(jìn)行乳化,得到所述用于藥物遞送的水包水包水乳液。
7、通過本申請的制備方法能夠制得穩(wěn)定的水包水包水乳液,推測是陽離子水溶液或蛋白質(zhì)水溶液與陰離子水溶液混合之初,溶液濃度高,兩種大分子相互作用,形成很多納米級凝聚體粒子作為內(nèi)水相,使納米級凝聚體粒子周圍的大分子濃度降低。納米級凝聚體粒子的最外層被陽離子多糖大分子或蛋白質(zhì)大分子包覆,帶正電荷的大分子會(huì)吸引帶負(fù)電荷的陰離子多糖大分子聚集,逐漸在納米級凝聚體粒子周圍再次形成微米級凝聚體粒子作為外水相。微米級凝聚體粒子周圍最終形成多糖平衡溶液作為最外水相。在該過程中,部分溶解的藥物被包封在凝聚體粒子中,以便起到靶向和緩釋的效果。在凝聚體粒子內(nèi)部,多糖(或蛋白質(zhì))大分子電荷分布不均勻,陰離子大分子與陽離子大分子之間存在靜電絡(luò)合,在非絡(luò)合區(qū)存在靜電斥力,所以凝聚體粒子中可以包住一定量的藥物溶液,而在微米級凝聚體粒子外部則被帶同種電荷的分子包覆,同種電荷相斥,有利于乳液的穩(wěn)定。
8、進(jìn)一步地,所述陰離子多糖在所述混合溶液中的濃度為0.25%-2.0%;
9、所述陽離子多糖水溶液或蛋白質(zhì)水溶液的濃度為0.25%-2.0%。
10、進(jìn)一步地,所述陰離子多糖在混合溶液中的濃度與陽離子多糖水溶液的濃度相同,所述混合溶液與陽離子多糖水溶液的體積比為1:1.2;
11、或所述陰離子多糖在混合溶液中的濃度與蛋白質(zhì)水溶液的濃度相同,所述混合溶液與蛋白質(zhì)水溶液的體積比為1:1.2。
12、進(jìn)一步地,所述乳化的方法為高剪切乳化、超聲波處理和高壓均質(zhì)化中的一種。
13、進(jìn)一步地,所述乳化的方法為高壓均質(zhì)化,轉(zhuǎn)速為10000-20000?rpm,處理時(shí)間為30s-3min。
14、進(jìn)一步地,所述藥物在所述混合溶液中的濃度為0.1-2mg/ml,所述藥物為阿莫西林、左氧氟沙星、克拉霉素中的一種。
15、進(jìn)一步地,所述陰離子多糖為透明質(zhì)酸鈉、海藻酸鈉、羧甲基纖維素鈉、黃原膠、卡拉膠中的一種或者兩種以上。
16、進(jìn)一步地,所述陽離子多糖為殼聚糖、聚乙烯亞胺、聚(二甲基二烯丙基氯化銨)中的一種或者兩種以上;
17、所述蛋白質(zhì)為明膠、乳清蛋白、大豆分離蛋白中的一種。
18、第二方面,本申請?zhí)峁┮环N用于藥物遞送的水包水包水乳液,其中,通過如第一方面所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法制備而成。
19、第三方面,本申請?zhí)峁┮环N如第二方面所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的應(yīng)用,其中,將所述用于藥物遞送的水包水包水乳液應(yīng)用于藥物遞送。
20、有益效果:本申請通過陽離子多糖(或蛋白質(zhì))與陰離子多糖的協(xié)同作用,無需使用任何乳化劑,成功制備了具有較高穩(wěn)定性、優(yōu)良生物相容性的水包水包水乳液,該乳液的獨(dú)特粒子結(jié)構(gòu)聯(lián)合電荷轉(zhuǎn)換機(jī)制可調(diào)控藥物,實(shí)現(xiàn)緩釋,延長藥效時(shí)間。
本文檔來自技高網(wǎng)...【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
1.一種用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,所述陰離子多糖在所述混合溶液中的濃度為0.25%-2.0%;
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,所述陰離子多糖在混合溶液中的濃度與陽離子多糖水溶液的濃度相同,所述混合溶液與陽離子多糖水溶液的體積比為1:1.2;
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,所述乳化的方法為高剪切乳化、超聲波處理和高壓均質(zhì)化中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,所述乳化的方法為高壓均質(zhì)化,轉(zhuǎn)速為10000-20000?rpm,處理時(shí)間為30s-3min。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,所述藥物在所述混合溶液中的濃度為0.1-2mg/ml,所述藥物為阿莫西林、左氧氟沙星、克拉霉素中的一種。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,所述陽離子多糖為殼聚糖、聚乙烯亞胺、聚(二甲基二烯丙基氯化銨)中的一種或者兩種以上;
9.一種用于藥物遞送的水包水包水乳液,其特征在于,通過如權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法制備而成。
10.一種如權(quán)利要求9所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的應(yīng)用,其特征在于,將所述用于藥物遞送的水包水包水乳液應(yīng)用于藥物遞送。
...【技術(shù)特征摘要】
1.一種用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,所述陰離子多糖在所述混合溶液中的濃度為0.25%-2.0%;
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,所述陰離子多糖在混合溶液中的濃度與陽離子多糖水溶液的濃度相同,所述混合溶液與陽離子多糖水溶液的體積比為1:1.2;
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,所述乳化的方法為高剪切乳化、超聲波處理和高壓均質(zhì)化中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用于藥物遞送的水包水包水乳液的制備方法,其特征在于,所述乳化的方法為高壓均質(zhì)化,轉(zhuǎn)速為10000-20000?rpm,處理時(shí)間為30s-3min。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員:方雅茹,呂建華,趙巖,吳秘,
申請(專利權(quán))人:季華實(shí)驗(yàn)室,
類型:發(fā)明
國別省市:
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