【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及抗結核藥物，特別是涉及2-吡啶酮并噻吩化合物及其制備方法、用途及抗結核藥物。
技術介紹
1、結核病(tb)是由結核分枝桿菌(簡稱結核菌，mtb)感染引起的一種慢性傳染病，是由單一病原體致死的最重要的傳染病之一。臨床上，對敏感tb的治療仍是聯合使用異煙肼、利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇。然而耐多藥、廣泛耐藥、完全耐藥結核菌的出現、hiv共同感染結核菌以及covid-19，阻礙了tb的診斷和治療，加重了tb的負擔。此外，近五十年僅有貝達喹啉，德拉馬尼和普瑞馬尼三種新藥獲批，用于耐藥tb的治療。但病人服藥后會產生惡心、肝炎、心律失常和中樞神經系統中毒等嚴重的副作用。因此，亟需研發活性強的新型藥物用于tb的治療。
技術實現思路
1、本專利技術的一個目的是提供一類2-吡啶酮并噻吩化合物，具有抗結核菌活性。
2、一種2-吡啶酮并噻吩化合物，其為式(ⅰ)的化合物；
3、
4、其中：
5、r為苯基、取代苯基、噻吩基中的一種。
6、作為一個優選的方案，r中的取代苯基為單取代苯基或多取代苯基，所述單取代苯基或所述多取代苯基上的取代基為甲基、乙基、c3～c6烷基或環烷基、氟、氯、溴、甲氧基、硝基、腈基中的一種。
7、作為一些代表性的2-吡啶酮并噻吩化合物為：3-溴-7-羥基-6-苯基噻吩并[3,2-b]吡啶-5(4h)酮(3-bromo-7-hydroxy-6-phenylthieno[3,2-b]pyridin-5(4h
8、本專利技術所述的2-吡啶酮并噻吩化合物對結核菌的生長具有很強的抑制作用。以上僅為部分代表性的2-吡啶酮并噻吩化合物，其余如式(ⅰ)的2-吡啶酮并噻吩化合物亦具有優異的抗結核菌活性。
9、本專利技術的另一個目的是提供一種上述任一所述的2-吡啶酮并噻吩化合物的制備方法。
10、一種上述任一所述的2-吡啶酮并噻吩化合物的制備方法，以3-氨基-4-溴噻吩-2-甲酸甲酯為原料，經過酰胺化反應和關環反應制備得到所述的2-吡啶酮并噻吩化合物。
11、作為一個優選的方案，所述的2-吡啶酮并噻吩化合物的制備方法包括式(ⅱ)路線：
12、
13、上述的合成路線原料廉價易得，不使用高毒性和高污染試劑，反應步驟簡單、易操作，可實現工業化生產。
14、本專利技術的再一個目的是提供一種上述任一所述的2-吡啶酮并噻吩化合物在制備治療和/或預防tb的藥物中的用途。
15、本專利技術的再一個目的是提供一種上述任一所述的2-吡啶酮并噻吩化合物在制備抗結核菌的藥物中的用途。
16、本專利技術所述的2-吡啶酮并噻吩化合物能夠用于制備治療和/預防tb、以及抗結核菌的藥物，特別是用于制備治療結核菌引起的感染性疾病的藥物，提供所述的2-吡啶酮并噻吩化合物在作為治療結核菌引起的感染性疾病的藥物方面的用途。
17、一種抗結核藥物，包括上述任一所述的2-吡啶酮并噻吩化合物，或其藥學上可接受的鹽。
18、本專利技術與現有技術相比具有如下優點和效果：
19、(1)提供了一類2-吡啶酮并噻吩化合物，具有新的母核結構和優秀的抗結核菌活性。
20、(2)提供了上述的2-吡啶酮并噻吩化合物的制備方法，以3-氨基-4-溴噻吩-2-甲酸甲酯為原料，經過酰胺化反應和關環反應制備得到。上述的合成路線原料廉價易得，不使用高毒性和高污染試劑，反應步驟簡單，可實現工業化生產。
21、(3)提供所述的2-吡啶酮并噻吩化合物在作為治療結核菌引起的感染性疾病的藥物方面的用途，本專利技術所述的2-吡啶酮并噻吩化合物對結核菌的生長具有很強的抑制作用。
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1.一種2-吡啶酮并噻吩化合物，其特征在于：為式(Ⅰ)的化合物；
2.根據權利要求1所述的2-吡啶酮并噻吩化合物，其特征在于：R中的取代苯基為單取代苯基或多取代苯基，所述單取代苯基或所述多取代苯基上的取代基為甲基、乙基、C3～C6烷基或環烷基、氟、氯、溴、甲氧基、硝基、腈基中的一種。
3.根據權利要求1或2所述的2-吡啶酮并噻吩化合物，其特征在于：所述2-吡啶酮并噻吩化合物選自：
4.一種如權利要求1-3任一所述的2-吡啶酮并噻吩化合物的制備方法，其特征在于：以3-氨基-4-溴噻吩-2-甲酸甲酯為原料，經過酰胺化反應和關環反應制備得到。
5.根據權利要求4所述的2-吡啶酮并噻吩化合物的制備方法，其特征在于：所述的2-吡啶酮并噻吩化合物的制備方法包括式(Ⅱ)路線：
6.一種如權利要求1-3任一所述的2-吡啶酮并噻吩化合物在制備治療和/或預防TB的藥物中的用途。
7.一種如權利要求1-3任一所述的2-吡啶酮并噻吩化合物在制備抗結核菌的藥物中的用途。
8.一種抗結核藥物，其特征在于：包括如權利要求1-3
...【技術特征摘要】
1.一種2-吡啶酮并噻吩化合物，其特征在于：為式(ⅰ)的化合物；
2.根據權利要求1所述的2-吡啶酮并噻吩化合物，其特征在于：r中的取代苯基為單取代苯基或多取代苯基，所述單取代苯基或所述多取代苯基上的取代基為甲基、乙基、c3～c6烷基或環烷基、氟、氯、溴、甲氧基、硝基、腈基中的一種。
3.根據權利要求1或2所述的2-吡啶酮并噻吩化合物，其特征在于：所述2-吡啶酮并噻吩化合物選自：
4.一種如權利要求1-3任一所述的2-吡啶酮并噻吩化合物的制備方法，其特征在于：以3-氨基-4-溴噻吩-2...
【專利技術屬性】
技術研發人員：張妞妞，張天宇，梁力洪，劉志永，羅海條，周異歡，吳康杰，
申請(專利權)人：桂林醫學院，
類型：發明
國別省市：
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