【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于藥物，具體涉及一種cl在制備預(yù)防或治療抑郁、焦慮藥物中的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
1、抑郁癥是一種嚴(yán)重危及人類身心健康的精神疾病，其發(fā)病因素復(fù)雜多樣，其發(fā)病機(jī)制有待進(jìn)一步闡明。各種研究調(diào)查了多種假設(shè)和機(jī)制，例如單胺假說、炎癥假說、下丘腦-垂體-腎上腺(hpa)軸假說、神經(jīng)可塑性和神經(jīng)發(fā)生假說、去甲腎上腺素能、多巴胺能和谷氨酸能系統(tǒng)的變化、血管修飾以及遺傳和環(huán)境因素。抑郁癥患者主要表現(xiàn)為快感缺乏、興奮喪失，伴有焦慮、睡眠障礙等其他不同程度的心理和(或)軀體障礙。
2、焦慮癥是常見的一種精神疾病，是以廣泛和持續(xù)焦慮或反復(fù)發(fā)作的驚恐不安為主要特征的神經(jīng)癥性障礙。患者的焦慮情緒并非都由現(xiàn)實(shí)情況所引起，常伴有自主神經(jīng)功能障礙和運(yùn)動性不安，嚴(yán)重者可有驚恐發(fā)作。會因?yàn)閷Ξ?dāng)前事件的恐懼和對預(yù)期事件的擔(dān)心，而對某些事物或時間產(chǎn)生非理性的恐懼，影響患者的想法、感覺、能力和行為。
3、目前用于治療抑郁癥的藥物按作用機(jī)制可分為：a.三環(huán)類抗抑郁藥；b.單胺氧化酶抑制劑(maoi)；c.選擇性5-羥基胺再攝取抑制劑(ssr?i)；d.選擇性去甲腎上腺素(na)再攝取抑制劑；e.5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑等五大類別藥物。目前常見的a類抑郁藥有丙米嗪、氯米帕明、阿米替林、多塞平、普羅替林等。b類抗抑郁藥有嗎氯貝胺、托洛沙酮等。c類抗抑郁藥有氟西汀、氯氟沙漠、舍曲林、西酞普蘭、艾司西酞普蘭等。d類抗抑郁藥有馬普替林、阿莫沙平、瑞波西汀等。e類抗抑郁藥有文拉法辛、度洛西汀等。但現(xiàn)有的抗抑郁藥仍存在起效慢、個體差異性大、療效
4、cl是第一個從杉科中分離出來的環(huán)阿爾廷類三萜化合物，主要存在于杉科植物的某些物種中。研究發(fā)現(xiàn)，環(huán)阿爾廷類三萜及其苷具有較好的藥理活性，如抗腫瘤、抗衰老、抗菌等。杉科植物中分離出的環(huán)阿爾廷類三萜化合物cl目前尚未有關(guān)于抗抑郁和/或焦慮的相關(guān)報道。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、針對
技術(shù)介紹
中的問題，本專利技術(shù)的目的是提供一種環(huán)阿爾廷類化合物cl的新藥物用途，發(fā)現(xiàn)cl在制備預(yù)防或治療抑郁、焦慮藥物中具有良好的作用。動物實(shí)驗(yàn)證明cl的藥理作用明顯，具有顯著的改善ad小鼠的焦慮樣行為、明顯增加焦慮小鼠的進(jìn)入開放臂的次數(shù)和在開放臂停留的時間；對小鼠心肝脾肺腎等各臟器沒有毒性，安全性較高。
2、具體地，本專利技術(shù)的技術(shù)方案如下：
3、cl在制備預(yù)防和治療抑郁癥、焦慮癥精神障礙類疾病藥物的應(yīng)用，其中，cl為如下式化合物：
4、
5、本專利技術(shù)的cl可以從風(fēng)干的天然藥物池杉葉中分離提取得到，也可以由化學(xué)合成制備獲得。
6、cl的提取方法為：用濃度為95％的乙醇回流提取風(fēng)干的池杉葉子，去除溶劑后，將粗提取物溶于水，然后依次萃取。使用硅膠柱色譜進(jìn)行分離(洗脫劑為體積比為(100:0～0:100)的石油醚：乙酸乙酯)，得到4個組分；將得到的組分1用硅膠柱色譜分離純化，用石油醚-乙酸乙酯(100:5～3:1)洗脫分離純化，在(100:15)處得到化合物cl。
7、其中，乙醇與風(fēng)干的池杉葉子的體積質(zhì)量比為1:10，提取次數(shù)為3次；萃取是依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。
8、本專利技術(shù)cl在制備治療抑郁或焦慮藥物中的應(yīng)用，主要通過曠場實(shí)驗(yàn)和高架十字迷宮實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)cl具有抗抑郁、抗焦慮活性。
9、具體地，cl可以顯著增加曠場實(shí)驗(yàn)中小鼠進(jìn)入中央?yún)^(qū)域的頻率、延長小鼠在曠場中央?yún)^(qū)域的時間而不影響小鼠的總運(yùn)動距離；
10、cl可以顯著增加高架十字迷宮實(shí)驗(yàn)中小鼠進(jìn)入開臂的次數(shù)、增加小鼠在開放臂區(qū)域內(nèi)的停留時間；
11、另外，通過h&e染色發(fā)現(xiàn)cl對小鼠各臟器(心肝脾肺腎)無明顯影響，無毒副作用，比較安全。
12、本專利技術(shù)的技術(shù)效果：通過小鼠高架十字迷宮實(shí)驗(yàn)、小鼠曠場實(shí)驗(yàn)等證明cl具有顯著的抗抑郁、抗焦慮等功效。本專利技術(shù)為預(yù)防和治療抗抑郁、焦慮等精神障礙疾病提供了一種中藥單體成分新藥，拓寬了cl的防治疾病的范圍。由于cl來源廣泛、低毒性等優(yōu)點(diǎn)，因此在制備預(yù)防、緩解或治療抑郁癥、焦慮癥等精神障礙類疾病藥物方面具有良好的應(yīng)用開發(fā)前景。
本文檔來自技高網(wǎng)...【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
1.一種CL在制備預(yù)防或治療抑郁、焦慮藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述CL的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述CL由風(fēng)干的池杉葉子提取得到或由化學(xué)合成得到。
3.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述CL的提取方法為：用乙醇回流提取風(fēng)干的池杉葉子，去除溶劑后，將粗提取物溶于水，然后依次萃取后；使用硅膠柱色譜進(jìn)行分離，得到4個組分；將得到的組分1用硅膠柱色譜分離純化，得到化合物CL。
4.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述回流提取用乙醇的濃度為95％，乙醇與風(fēng)干的池杉葉子的體積質(zhì)量比為1:10，提取次數(shù)為3次。
5.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述萃取是依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取；硅膠柱色譜進(jìn)行分離，得到4個組分時，用100:0～0:100石油醚-乙酸乙酯洗脫；分離純化時洗脫劑為體積比為100:5～3:1的石油醚：乙酸乙酯。
6.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述采用CL制備的藥物具有以下性質(zhì)：
【技術(shù)特征摘要】
1.一種cl在制備預(yù)防或治療抑郁、焦慮藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述cl的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述cl由風(fēng)干的池杉葉子提取得到或由化學(xué)合成得到。
3.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述cl的提取方法為：用乙醇回流提取風(fēng)干的池杉葉子，去除溶劑后，將粗提取物溶于水，然后依次萃取后；使用硅膠柱色譜進(jìn)行分離，得到4個組分；將得到的組分1用硅膠柱色譜分離純化，得到化合物cl。
4.如權(quán)利要...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：任杰，張軼，張永珍，胡昆，
申請(專利權(quán))人：常州大學(xué)，
類型：發(fā)明
國別省市：
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