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    一種提高乳香和沒(méi)藥生物利用度和藥效的醋制乳香和沒(méi)藥的制備方法技術(shù)

    技術(shù)編號(hào):44500890 閱讀:4 留言:0更新日期:2025-03-04 18:09
    本發(fā)明專利技術(shù)屬于中藥炮制技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種提高乳香和沒(méi)藥口服生物利用度和藥效的醋制乳香和沒(méi)藥制備方法,該方法分別將乳香和沒(méi)藥揀去雜質(zhì)得到凈乳香和凈沒(méi)藥,冷凍粉碎一次得到乳香粗粉和沒(méi)藥粗粉,乳香或沒(méi)藥粗粉在80?120℃烘制30?90min后立即噴灑2.5%?30%的米醋,或者噴灑2.5%?30%的米醋再80?120℃烘制30?90min,然后立刻投入加有水的膠體磨循環(huán)研磨,得到的混懸分散乳冷卻至室溫后,用真空冷凍干燥機(jī)冷凍干燥,粉碎,得粒徑小的乳香或沒(méi)藥凍干粉。本發(fā)明專利技術(shù)醋制方法能夠提高乳香和沒(méi)藥口服生物利用度和藥效以及生產(chǎn)效率,緩解環(huán)境污染問(wèn)題,并明確了炮制機(jī)理,以更好地指導(dǎo)臨床合理用藥的。

    【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)屬于中藥炮制,具體涉及一種提高乳香和沒(méi)藥生物利用度和藥效的醋制乳香和沒(méi)藥制備方法以及由所述制備方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥。


    技術(shù)介紹

    1、乳香是橄欖科植物乳香樹(shù)boswellia?carterii?birdw.及同屬植物boswelliabhaw?dajiana?birdw.樹(shù)皮滲出的樹(shù)脂。沒(méi)藥為橄欖科植物地丁樹(shù)commiphora?myrrhaengl.或哈地丁樹(shù)commiphora?molmol?engl.的干燥樹(shù)脂。二者均為活血化瘀藥,且功效相似,均具有活血止痛的功效。乳香的主要藥效成分為三萜酸類成分,11-羰基-β-乳香酸(kba)和乙酰基-11-羰基-β-乳香酸(akba)具有十分顯著的抗炎、抗腫瘤等藥效作用。沒(méi)藥藥效成分2-甲氧基-5-乙酰基-4-呋喃吉瑪-1(10)-烯-6-酮(fsa)、2-甲氧基-8,12-環(huán)氧吉瑪-1(10),7,11-三烯-6-酮(mcs134)和沒(méi)藥酮具有顯著生物活性。然而乳香和沒(méi)藥的低口服生物利用度限制了其在臨床上的應(yīng)用與開(kāi)發(fā)。

    2、《中國(guó)藥典》(2020版)規(guī)定醋制乳香稱取乳香約100g,置熱鍋內(nèi)文火炒至表面融化后噴5%的醋,噴完醋后炒干即可。沒(méi)藥的炮制方法同乳香。但原藥材呈大硬塊狀,以現(xiàn)存醋炙法炮制時(shí),火候不易掌握易過(guò)火碳化;米醋分布不均勻,提前悶潤(rùn)或直接撒醋翻炒都難達(dá)到均勻附著的效果;炒制產(chǎn)生的大量白煙會(huì)污染環(huán)境;成品熱炒出的揮發(fā)油導(dǎo)致表面粘性大,彼此附著或沾壁會(huì)影響收率、操作不便,不利于規(guī)范化、生態(tài)友好化生產(chǎn)。例如,胡素連等(胡素連,蔣曉煌,蔣孟良,等.用鎮(zhèn)痛與刺激實(shí)驗(yàn)優(yōu)選乳香最佳炮制工藝的研究[j].中成藥,2013,7:1515-1517)報(bào)道的乳香最佳烘制工藝為120℃烘制3h、藥物放置厚度1cm、藥物直徑1cm,乳香直徑1cm。然而,該炮制方法粉碎度低、烘制時(shí)間長(zhǎng)。烘制后的乳香粘性大,塊大,不易粉碎,提取效率低。牛超等(牛超,張會(huì)敏.乳香醋制工藝的正交優(yōu)化及驗(yàn)證試驗(yàn)研究[j].中國(guó)現(xiàn)代中藥,2015,17(03):247-249)通過(guò)乳香醋制工藝的正交優(yōu)化及驗(yàn)證試驗(yàn)研究認(rèn)為醋制乳香最佳工藝為取乳香300g,于140℃不停翻炒9min,至表面微熔時(shí),噴淋5%米醋15ml,再翻炒1min,至醋液被吸盡,呈油亮光澤時(shí),迅速出鍋,放涼。但該炮制方法炒制時(shí)火候不易掌握、米醋分布不均勻、成品粘性大。中國(guó)專利申請(qǐng)cn110478387a公開(kāi)了一種醋沒(méi)藥的制備方法,并且具體公開(kāi)了將米醋倒入容器中,然后加入適量的去離子水進(jìn)行稀釋,攪拌后使其混合均勻得到米醋稀釋液,其中去離子水和米醋的比例為1-4:1,加入沒(méi)藥并悶潤(rùn)2-3小時(shí),其中沒(méi)藥和醋溶液的重量比為20-30:1;倒入恒溫控溫炒制設(shè)備中150℃-155℃炒制20-30min。該申請(qǐng)炮制工藝將沒(méi)藥粉末100℃烘制1h,通過(guò)加熱除去刺激性揮發(fā)油成分,但是該方法沒(méi)有考察炮制產(chǎn)品的生物利用度和藥效的問(wèn)題。

    3、有鑒于此,在不破壞中藥多成分整體性的研究思路下,解決傳統(tǒng)醋炙法炮制乳香和沒(méi)藥時(shí)粉碎度低、炒制時(shí)間長(zhǎng)、火候不易掌握、米醋分布不均勻、產(chǎn)生大量白煙污染環(huán)境、成品粘性大、炮制機(jī)理不清楚等問(wèn)題,開(kāi)發(fā)一種炮制方法簡(jiǎn)單且口服生物利用度高的醋制乳香和沒(méi)藥新工藝是本領(lǐng)域亟待解決的問(wèn)題。


    技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

    1、為了解決上述技術(shù)問(wèn)題,本專利技術(shù)目的在于提供一種提高乳香和沒(méi)藥口服生物利用度和藥效的醋制乳香制備方法,從而增加主要藥效成分的溶出及體內(nèi)吸收,使得乳香和沒(méi)藥藥效顯著增強(qiáng),即使得乳香的抗炎、抗?jié)兊人幮э@著增強(qiáng),使得沒(méi)藥有效成分溶出和治療寒凝血瘀作用顯著增強(qiáng)。同時(shí)本專利技術(shù)炮制方法可以提高生產(chǎn)效率,緩解環(huán)境污染問(wèn)題,以及明確炮制機(jī)理有利于更好地指導(dǎo)臨床醫(yī)生用藥。

    2、具體地,通過(guò)以下幾個(gè)方面的技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)了本專利技術(shù):

    3、在第一個(gè)方面中,本專利技術(shù)提供了一種提高乳香和沒(méi)藥生物利用度和藥效的醋制乳香和沒(méi)藥制備方法,所述制備方法包括以下步驟:

    4、(1)凈制:分別稱取一定量乳香和沒(méi)藥揀去雜質(zhì),將得到的凈乳香和凈沒(méi)藥,粉碎一次得到乳香粗粉和沒(méi)藥粗粉;

    5、(2)乳香醋制:采用上述步驟(2)所述的方法醋制沒(méi)藥,或者,采用以下方法醋制沒(méi)藥:稱取步驟(1)制備得到的乳香粗粉過(guò)篩后,在100℃-150℃預(yù)熱過(guò)的電熱恒溫鼓風(fēng)干燥箱內(nèi)烘制30-90min,得到部分去油的乳香,將制備得到的部分去油的乳香從干燥箱取出后,立刻噴灑以重量百分比計(jì)2.5%-30%的米醋,然后立即投入加有水的膠體磨中循環(huán)研磨至10-50μm細(xì)度,得到混懸分散乳;

    6、(3)沒(méi)藥醋制:沒(méi)藥醋制:稱取步驟(1)制備得到的沒(méi)藥粗粉過(guò)篩后,噴灑重量百分比計(jì)2.5%-30%的米醋翻拌均勻,在80-120℃預(yù)熱過(guò)的電熱恒溫鼓風(fēng)干燥箱內(nèi)烘制30-90min得到部分去油的沒(méi)藥,立刻投入膠體磨循環(huán)研磨至一定的細(xì)度,得到?jīng)]藥混懸分散乳;

    7、(4)凍干:將步驟(2)和步驟(3)制備得到的混懸分散乳冷卻至室溫后進(jìn)行冷凍干燥,粉碎過(guò)篩,保存成品凍干粉。

    8、作為可選的方式,在上述制備方法中,在步驟(2)中,使用20目篩,預(yù)熱溫度為120℃,烘制時(shí)間為60min。

    9、作為可選的方式,在上述制備方法中,在步驟(2)中,使用的米醋為以重量百分比計(jì)5%的米醋,將膠體磨設(shè)定為1-5檔10-50μm標(biāo)尺處。

    10、優(yōu)選地,在步驟(2)中,使用的米醋為以重量百分比計(jì)5%的米醋,將膠體磨設(shè)定為3檔30μm標(biāo)尺處。

    11、作為可選的方式,在上述制備方法中,在步驟(3)中,使用20目篩,預(yù)熱溫度為100℃,烘制時(shí)間為60min。

    12、作為可選的方式,在上述制備方法中,在步驟(3)中,使用的米醋為以重量百分比計(jì)5%的米醋,將膠體磨設(shè)定為1-5檔10-50μm標(biāo)尺處。

    13、優(yōu)選地,在步驟(3)中,使用的米醋為以重量百分比計(jì)5%的米醋,將膠體磨設(shè)定為3檔30μm標(biāo)尺處。

    14、作為可選的方式,在上述制備方法中,在步驟(4)中,使用真空冷凍干燥機(jī)進(jìn)行冷凍干燥,粉碎過(guò)60-80目篩。

    15、在第二個(gè)方面中,本專利技術(shù)提供了上述第一個(gè)方面所述制備方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥,所述醋制乳香和沒(méi)藥與采用傳統(tǒng)炮制方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥相比具有更高的平衡溶解度、更小的粒度和更大的比表面積。

    16、在第三個(gè)方面中,本專利技術(shù)提供了上述第一個(gè)方面所述制備方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥,所述醋制乳香和沒(méi)藥與采用傳統(tǒng)炮制方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥相比具有更高的生物利用度。

    17、在第四個(gè)方面中,本專利技術(shù)提供了上述第一個(gè)方面所述制備方法制備得到的醋制乳香,所述醋制乳香與采用傳統(tǒng)炮制方法制備得到的醋制乳香相比具有更強(qiáng)的抗炎和鎮(zhèn)痛作用,以及本專利技術(shù)提供了上述第一個(gè)方面所述制備方法制備得到的醋制沒(méi)藥,所述醋制沒(méi)藥與采用傳統(tǒng)炮制方法制備得到的醋制沒(méi)藥相比具有更強(qiáng)的治療寒凝血瘀作用。

    18、作為可選的方式,在上述第二個(gè)至第四個(gè)方面中,醋制乳香或沒(méi)藥本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

    1.一種提高乳香和沒(méi)藥生物利用度和藥效的醋制乳香和沒(méi)藥制備方法,所述制備方法包括以下步驟:

    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于:在步驟(2)中,使用20目篩,預(yù)熱溫度為120℃,烘制時(shí)間為60min,使用的米醋為以重量百分比計(jì)5%的米醋,將膠體磨設(shè)定為1-5檔10-50μm標(biāo)尺處。

    3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于:在步驟(3)中,使用20目篩,預(yù)熱溫度為100℃,烘制時(shí)間為60min,使用的米醋為以重量百分比計(jì)5%的米醋,將膠體磨設(shè)定為1-5檔10-50μm標(biāo)尺處。

    4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的制備方法,其特征在于:在步驟(4)中,使用真空冷凍干燥機(jī)進(jìn)行冷凍干燥,粉碎過(guò)60-80目篩。

    5.一種采用權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的制備方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥,其特征在于:所述醋制乳香和沒(méi)藥與采用傳統(tǒng)炮制方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥相比具有更高的平衡溶解度、更小的粒度和更大的比表面積。

    6.一種采用權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的制備方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥,其特征在于:所述醋制乳香和沒(méi)藥與采用傳統(tǒng)炮制方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥相比具有更高的生物利用度。

    7.一種采用權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的制備方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥,其特征在于:所述醋制乳香與采用傳統(tǒng)炮制方法制備得到的醋制乳香相比具有更強(qiáng)的抗炎和鎮(zhèn)痛作用,以及所述醋制沒(méi)藥與采用傳統(tǒng)炮制方法制備得到的醋制沒(méi)藥相比具有更強(qiáng)的治療寒凝血瘀作用。

    8.根據(jù)權(quán)利要求5至7中任一項(xiàng)所述的醋制乳香和沒(méi)藥,其特征在于:所述醋制乳香或沒(méi)藥的傳統(tǒng)炮制方法包括以下步驟:稱取乳香或沒(méi)藥,置熱鍋內(nèi)文火炒至表面融化后噴以重量百分比計(jì)5%的米醋,炒干即可。

    9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的醋制乳香和沒(méi)藥,其特征在于:所述醋制乳香傳統(tǒng)炮制方法包括以下步驟:取生乳香掰成小塊,置于鍋中文火加熱,翻炒至表面微微熔化成圓球狀,鍋內(nèi)有煙冒出時(shí),噴淋以重量百分比計(jì)5%的米醋,噴淋的同時(shí)翻炒使受熱均勻且與米醋充分接觸,炒至乳香表面具油亮光澤時(shí)迅速取出,待其溫度降至室溫后收集備用。

    10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的醋制乳香和沒(méi)藥,其特征在于:所述醋制沒(méi)藥的傳統(tǒng)炮制方法包括以下步驟:沒(méi)藥凈制去除樹(shù)皮和樹(shù)枝,掰成小塊,置于鍋中文火加熱,翻炒至表面微微熔化成圓球狀,鍋內(nèi)有煙冒出時(shí),噴淋以重量百分比計(jì)5%的米醋,噴淋同時(shí)翻炒使受熱均勻且與米醋充分接觸,炒至沒(méi)藥表面具油亮光澤時(shí)迅速取出,待其溫度降至室溫后收集備用。

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    【技術(shù)特征摘要】

    1.一種提高乳香和沒(méi)藥生物利用度和藥效的醋制乳香和沒(méi)藥制備方法,所述制備方法包括以下步驟:

    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于:在步驟(2)中,使用20目篩,預(yù)熱溫度為120℃,烘制時(shí)間為60min,使用的米醋為以重量百分比計(jì)5%的米醋,將膠體磨設(shè)定為1-5檔10-50μm標(biāo)尺處。

    3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于:在步驟(3)中,使用20目篩,預(yù)熱溫度為100℃,烘制時(shí)間為60min,使用的米醋為以重量百分比計(jì)5%的米醋,將膠體磨設(shè)定為1-5檔10-50μm標(biāo)尺處。

    4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的制備方法,其特征在于:在步驟(4)中,使用真空冷凍干燥機(jī)進(jìn)行冷凍干燥,粉碎過(guò)60-80目篩。

    5.一種采用權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的制備方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥,其特征在于:所述醋制乳香和沒(méi)藥與采用傳統(tǒng)炮制方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥相比具有更高的平衡溶解度、更小的粒度和更大的比表面積。

    6.一種采用權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的制備方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥,其特征在于:所述醋制乳香和沒(méi)藥與采用傳統(tǒng)炮制方法制備得到的醋制乳香和沒(méi)藥相比具有更高的生物利用度。

    7.一種采用權(quán)利...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:劉曉秋潘英妮王冬梅任舒蒙華會(huì)明任昆徐夏菁張清竹劉芳申宋心如方詩(shī)諾郭靜妍
    申請(qǐng)(專利權(quán))人:沈陽(yáng)藥科大學(xué)
    類型:發(fā)明
    國(guó)別省市:

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