【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于化學合成，具體涉及一種含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物及其制備方法和應用。
技術介紹
1、苯并噻唑作為重要的雜環結構，其環上電子豐富，是一種重要的化工和醫藥中間體，其衍生物具有多樣的生物活性，引起了人們的廣泛關注并進行了深入的研究，這些衍生物如抑菌劑苯噻菌胺、噻唑禾草靈，其中，苯噻菌胺的結構如下所示：
2、
3、噻唑禾草靈的結果如下所示：
4、
5、上述結構中均含有苯并噻唑結構單元，但是隨著抑菌劑的過度使用，也帶來了一些負面問題，例如抗藥性導致的病害再猖獗，使目前使用的抑菌劑抑菌效果逐漸下降。為了進一步滿足對抑菌劑高抑菌率的要求，需要開發新的化合物，以用于開發新的抑菌劑。
技術實現思路
1、為了解決上述問題，本專利技術提供了一種含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物及其制備方法和應用，將苯并噻唑活性亞結構引入三氟甲基叔醇骨架結構中，設計并合成了一系列新型苯并噻唑類化合物，對農業病原菌抑制效果較好，有利于進一步開發高抑菌性的抑菌劑，滿足使用需求。
2、另外，現有的開發抑菌劑的方法中，合成過程均需要使用催化劑，且反應條件苛刻，不利于大規模生產應用。而在開發新化合物時，不僅需要關注所制備的化合物的性能，還要求其合成方法簡單，可操作性強，以便使其具有大規模工業化生產應用的前景。基于此原因，性能好且制備方法簡單化合物還需要被進一步研究。本專利技術提供了一種含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物的制備方法，制備過程中，不使用催化劑，反應條
3、本專利技術通過以下技術方案實現。
4、本專利技術提供了一種含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物，所述含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物的結構式為：
5、
6、其中，r1、r2分別獨立選自氫、c1～c3烷基、c1～c3烷氧基或鹵素；或者，r1、r2分別獨立與被取代的苯環構成萘環。
7、優選的，烷基為甲基，烷氧基為甲氧基，鹵素為氟、氯或溴。
8、優選的，r1選自氫、甲基、氟、氯、溴或與被取代的苯環構成萘環；r2選自氫、甲氧基、氯、溴或與被取代的苯環構成萘環。
9、優選的，具體為以下化合物：
10、
11、
12、
13、本專利技術提供了上述含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物的制備方法，包括以下步驟：
14、以式1化合物和式2化合物為原料，以環丁砜為溶劑，通過碳-氫鍵功能化，制備式3所示的含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物。
15、其合成路線如下所示：
16、
17、其中，r1、r2分別獨立選自氫、c1～c3烷基、c1～c3烷氧基或鹵素；或者，r1、r2分別獨立與被取代的苯環構成萘環。
18、優選的，式1化合物和式2化合物的摩爾比為1：1。
19、優選的，在溫度為120℃～130℃下攪拌反應4h～13h。
20、優選的，溫度為120℃，反應時間為8h～12h。
21、優選的，反應結束后，經過柱層析純化即可。后處理過程簡單，通過簡單的制備方法，即可獲得高收率的產物。
22、本專利技術提供了上述含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物或其農藥學上可接受的鹽在制備農用抑菌劑中的應用，所述農用抑菌劑用于抑制立枯絲核菌、串珠鐮刀菌、禾谷鐮刀菌、尖孢鐮刀菌和煙草黑脛病菌中的一種或幾種。
23、與現有技術相比，本專利技術具有如下有益效果：
24、本專利技術提供了一種含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物，檢測發現合成的化合物對農業病原菌有較好的抑制效果，能夠滿足目前對抑菌劑抑菌效果提升的需求，有利于進一步開發高抑菌性的抑菌劑。
25、本專利技術以環丁砜為溶劑，通過簡單的方法將苯并噻唑活性亞結構引入三氟甲基叔醇骨架結構中，反應過程中不需要額外使用催化劑，只需要將原料混合升溫攪拌反應即可，整個反應簡單，可操作性強，并且非常有利于規模化生產應用，為進一步開發新的農業抑菌劑提供了方法支持。
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1.一種含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物，其特征在于，所述含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物的結構式為：
2.根據權利要求1所述的含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物，其特征在于，烷基為甲基，烷氧基為甲氧基，鹵素為氟、氯或溴。
3.根據權利要求1所述的含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物，其特征在于，具體為以下化合物：
4.根據權利要求1所述的含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，式1化合物和式2化合物的摩爾比為1：1。
6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，在溫度為120℃～130℃下攪拌反應4h～13h。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，溫度為120℃，反應時間為8h～12h。
8.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，反應結束后，經過柱層析純化即可。
9.根據權利要求1所述的含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物或其農藥學上可接受的鹽在制備農用抑菌劑中的應用。
10.根據權利要求9所述的應用
...【技術特征摘要】
1.一種含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物，其特征在于，所述含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物的結構式為：
2.根據權利要求1所述的含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物，其特征在于，烷基為甲基，烷氧基為甲氧基，鹵素為氟、氯或溴。
3.根據權利要求1所述的含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物，其特征在于，具體為以下化合物：
4.根據權利要求1所述的含三氟甲基苯并噻唑叔醇類衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，式1化合物和式2化合物的摩爾比為1：1。
6.根據...
【專利技術屬性】
技術研發人員：吳璐璐，徐翠蓮，江圣飛，徐劍奇，樊良鑫，楊國玉，潘振良，武壯，
申請(專利權)人：河南農業大學，
類型：發明
國別省市：
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