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    一種小分子抑制劑聯合藥物在制備治療多發性骨髓瘤藥物中的應用制造技術

    技術編號:44532372 閱讀:6 留言:0更新日期:2025-03-07 13:22
    本發明專利技術公開了一種小分子抑制劑聯合藥物在制備治療多發性骨髓瘤藥物中的應用,包括將蛋白酶體抑制劑或免疫調節劑與STAT3小分子抑制劑聯用。本發明專利技術靶向STAT3的小分子抑制劑BBI608(Napabucasin)對MM細胞及MM干細胞的殺傷作用,并將其聯合硼替佐米(bortezomib,BTZ)或來那度胺(lenalidomide,Len)提高協同殺傷多發性骨髓瘤(MM)細胞的作用。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術屬于基因治療生物醫藥,具體涉及一種小分子抑制劑聯合藥物在制備治療多發性骨髓瘤藥物中的應用


    技術介紹

    1、多發性骨髓瘤(multiple?myeloma,mm)是一種血液系統常見惡性腫瘤,特征是克隆性惡性漿細胞在骨髓瘤中積累,導致高鈣血癥,貧血,腎功能損傷,及骨破壞等臨床表現。近些年,出現蛋白酶體抑制劑,car-t細胞治療等方法極大的改善了患者的生存期,但是多發性骨髓瘤仍不可治愈。

    2、stat3,是位于17號染色體的基因。該基因編碼的蛋白質是stat蛋白質家族的成員。

    3、進一步探索多發性骨髓瘤(multiple?myeloma,mm)的發病機制,尋找克服多發性骨髓瘤的方法非常必要,且具有重要的現實意義。


    技術實現思路

    1、本部分的目的在于概述本專利技術的實施例的一些方面以及簡要介紹一些較佳實施例。

    2、作為本專利技術其中一個方面,本專利技術提供一種小分子抑制劑聯合藥物在制備治療多發性骨髓瘤藥物中的應用,其中,蛋白酶體抑制劑或免疫調節劑與靶向stat3的小分子抑制劑聯用。

    3、作為本專利技術所述的應用的一種優選方案:所述蛋白酶體抑制劑包括硼替佐米。

    4、作為本專利技術所述的應用的一種優選方案:所述免疫調節劑包括來那度胺。

    5、作為本專利技術所述的應用的一種優選方案:所述靶向stat3的小分子抑制劑包括stat3小分子抑制劑bbi608。

    6、作為本專利技術所述的應用的一種優選方案:所述來那度胺與靶向stat3的小分子抑制劑的摩爾比為(10~20)∶(50~100)。

    7、作為本專利技術所述的應用的一種優選方案:所述硼替佐米與靶向stat3的小分子抑制劑的摩爾比為(0.125~0.25)∶(50~100)。

    8、所述的小分子抑制劑聯合藥物還用于制備抑制多發性骨髓瘤細胞增殖藥物。所述的小分子抑制劑聯合藥物還用于制備促進多發性骨髓瘤細胞凋亡藥物。

    9、本專利技術的有益效果:本專利技術靶向stat3的小分子抑制劑bbi608(napabucasin)對mm細胞及mm干細胞的殺傷作用,并將其聯合硼替佐米(bortezomib,btz)或來那度胺(lenalidomide,len)提高協同殺傷多發性骨髓瘤(mm)細胞的作用。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.一種小分子抑制劑聯合藥物在制備治療多發性骨髓瘤藥物中的應用,其特征在于:蛋白酶體抑制劑或免疫調節劑與靶向STAT3基因的小分子抑制劑聯用,協同作用提高多發性骨髓瘤治療效果。

    2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于:所述蛋白酶體抑制劑為硼替佐米。

    3.根據權利要求1所述的應用,其特征在于:所述免疫調節劑為來那度胺。

    4.根據權利要求1~3中任一項所述的應用,其特征在于:所述靶向STAT3基因的小分子抑制劑為靶向STAT3基因的小分子抑制劑BBI608。

    5.根據權利要求1~3中任一項所述的應用,其特征在于:所述來那度胺與靶向STAT3基因的小分子抑制劑的摩爾比為(10~20):(50~100)。

    6.根據權利要求1~3中任一項所述的應用,其特征在于:所述硼替佐米與靶向STAT3基因的小分子抑制劑的摩爾比為(0.125~0.25):(50~100)。

    7.根據權利要求6所述的應用,其特征在于:所述硼替佐米與STAT3小分子抑制劑的濃度比為(0.125nM~0.25nM):(50nM~100nM)。

    <p>8.根據權利要求5所述的應用,其特征在于:所述來那度胺與STAT3小分子抑制劑的濃度比為(10nM~20nM):(50nM~100nM)。

    9.根據權利要求1所述的小分子抑制劑聯合藥物在制備抑制多發性骨髓瘤細胞增殖藥物中的應用。

    10.根據權利要求1所述的小分子抑制劑聯合藥物在制備促進多發性骨髓瘤細胞凋亡藥物中的應用。

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    【技術特征摘要】

    1.一種小分子抑制劑聯合藥物在制備治療多發性骨髓瘤藥物中的應用,其特征在于:蛋白酶體抑制劑或免疫調節劑與靶向stat3基因的小分子抑制劑聯用,協同作用提高多發性骨髓瘤治療效果。

    2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于:所述蛋白酶體抑制劑為硼替佐米。

    3.根據權利要求1所述的應用,其特征在于:所述免疫調節劑為來那度胺。

    4.根據權利要求1~3中任一項所述的應用,其特征在于:所述靶向stat3基因的小分子抑制劑為靶向stat3基因的小分子抑制劑bbi608。

    5.根據權利要求1~3中任一項所述的應用,其特征在于:所述來那度胺與靶向stat3基因的小分子抑制劑的摩爾比為(10~20):(50~100)。

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    【專利技術屬性】
    技術研發人員:姚瑤張妍李文雨沙雨倩程海王雪牛銘山徐開林
    申請(專利權)人:徐州醫科大學
    類型:發明
    國別省市:

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