一種止咳滴丸及其制備方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)涉及一種止咳滴丸及其制備方法。其方法為百部、前胡、苦杏仁三味藥材先提取浸膏，再以聚乙二醇為基質(zhì)，浸膏和聚乙二醇重量比為１∶０．５～１∶５制成滴丸劑。制備方法簡單易行，適合工業(yè)化生產(chǎn)。按該方法制備的止咳滴丸用于治療咳嗽，痰多，氣喘，小兒百日咳，急慢性氣管炎。

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種用于咳嗽，痰多，氣喘，小兒百Fi咳，急慢性氣管炎的滴丸，特別涉及 -種止咳滴丸及其制備方法。
技術(shù)介紹
百部性甘、苦，微溫。歸肺經(jīng)。具有潤肺下氣止咳的功效，用于治療新久咳嗽，肺癆咳 嗽，百閂咳等。前胡性苦、辛，微寒。歸肺經(jīng)。具有疏風淸熱，降氣化痰的功效，用于治療 風熱咳嗽痰多，痰熱喘滿，咯痰黃稠。苦杏仁性苦，微溫。歸肺、大腸經(jīng)。具有降氣止咳平 喘的功效。用于治療咳嗽氣喘，胸滿痰多血虛津枯，腸燥便秘。三藥均入肺經(jīng)，合用互為須 使，共奏潤肺定喘，祛痰止咳之功。目前市售的含有百部、前胡和苦杏仁這三味藥材的中成藥為采用藥材粉末制備糖衣片劑，制備工藝落后，難以控制質(zhì)量；服用后有效成分從藥材中溶出速度慢，故起效慢原藥 材入藥，服用體積較大，病人順應性M。同時糖衣片劑崩解時間長，且易受潮、開裂、變色 等缺點。本專利技術(shù)是將藥材采用特定濃度的乙醇或水為溶劑進行提取，提取液經(jīng)特定的醇沉處 理，保留醇溶性成分，制得與聚乙二醇基質(zhì)混溶的浸裔，然后制備成滴丸。具有起效較快， 服用體積小，質(zhì)量穩(wěn)定可控，攜帶服用方便的優(yōu)點。故止咳滴丸的研制，能為呼吸系統(tǒng)疾病 臨床提供有效，高效，安全可靠，標本兼治的新藥，產(chǎn)生良好的社會經(jīng)濟^T益。
技術(shù)實現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的是一種由百部、前胡和苦杏仁為原料經(jīng)特定工藝先提取與聚乙醇混溶的浸 膏，然后制成止咳滴丸，以克服現(xiàn)有技術(shù)存在的原藥材粉末入藥帶來的溶散慢、利用度低等 的不足。本專利技術(shù)另一目的是該種止咳滴丸的制備方法。本專利技術(shù)揭示的方法制得的浸裔既適合制備 滴丸，同時又充分保留了藥材的有效成分。本專利技術(shù)的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)存在的缺點，向廣大患者和醫(yī)務工作者提供一種生物利用 度高、溶散快、起效快，質(zhì)量穩(wěn)定可控的止咳滴丸及其制備方法，用于治療咳嗽，痰多，氣 喘，小兒百日咳，急慢性氣管炎。以百部、前胡、苦杏仁為原料，加入聚乙二醇4000 6000,經(jīng)過特定的工藝、設備加 工制備而成。本專利技術(shù)是這樣實施的 —、配方百部、前胡和苦杏仁三味藥材，重量比2: 2: 1,基質(zhì)為聚乙二醇4000或聚乙二醇6000， 優(yōu)選聚乙二醇6000;上述百部、前胡、苦杏仁分別提取制成浸裔，浸裔與基質(zhì)的比例按重 量比為1:0.5-1:5,優(yōu)選l:l。二、制備工藝1. 取百部藥材，加60%~卯％ (v/v)乙醇，優(yōu)選的濃度是70。/。(v/v)，回流提取二次， 合并乙醇提取液，濾過，回收乙醇，水液備用。2. 取前胡藥材，加水煎煮三次，合并煎液，濾過，取濾液。3. 前胡煎液與百部水液合并，減壓濃縮至lg 3g生藥/ml,優(yōu)選的濃度為每ml含生藥 量為2g，邊攪拌邊加入乙醇，使含醇量達80X 90^(v/v),靜置，濾過，濾液備用。4. 取苦杏仁藥材，加60%~卯％ (v/v)乙醇，優(yōu)選的濃度是70%(v/v),回流提取三次， 合并乙醇提取液，濾過，濾液備用。5. 取百部、前胡醇沉濾液和苦杏仁提取液，混勻，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為 約1.1~1.4 (測定溫度651C)的浸裔，備用。浸膏優(yōu)選相對密度1.27 (測定溫度65)。6. 按重量份計，以1:0.5 1:5的比例，優(yōu)選的比例是l:l,將浸膏與基質(zhì)混合，置于容 器內(nèi)，邊攪拌邊加熱直至熔融；7. 調(diào)節(jié)滴丸機溫度控制系統(tǒng)，使滴頭溫度保持在80'C 95'C,優(yōu)選卯'C,并使冷凝柱 內(nèi)冷凝劑的溫度保持在0X: 15TC;8. 待滴丸機滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度已經(jīng)分別處于第六步所要求的溫度時，將己 經(jīng)熔融的物料通過滴丸機滴頭，以適當?shù)乃俣鹊稳肜淠齽┲校淠齽┛梢允且后w石蠟、甲基 硅油、植物油中的任意一種；9. 將滴丸機出口處滴丸取出，去除表面冷凝劑，干燥即得。 有益效果改變了現(xiàn)有技術(shù)以原藥材簡單粉碎制備成糖衣片的缺點，特定的提取方法提取的精制浸 裔具有用于治療咳嗽，痰多，氣喘，小兒百日咳，急慢性氣管炎的功效；該浸音與聚乙二醇是混溶的，適合只以聚乙二醇為基質(zhì)制備成的滴丸劑，具有固體分散體的性質(zhì)，具有溶出速度快，溶出度高，從而加速起效，提高生物利用度，且制備工藝簡單易操作，降低了生產(chǎn)成本，總體上也降低了患者的治療成本。本專利技術(shù)揭示的止咳滴丸通過動物實驗證明，止咳滴丸具有l(wèi).止咳、祛痰、平喘作用止咳滴丸三個劑量均可增加小鼠的酚紅排出量；提高氨水噴 霧致咳的鎮(zhèn)咳強度；顯著延長乙酰膽堿與組織胺的等量混合液引發(fā)豚鼠抽搐的潛伏期，具有 明顯止咳、祛痰、平喘作用。 2. 抗炎作用止咳滴丸均能顯著抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛細血管通透性的增高；明顯 減輕巴豆油所致小鼠耳腫脹。3. 免疫調(diào)節(jié)作用兩種劑型高、中劑量能使小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能有明顯的提高。 同時，經(jīng)大鼠急性毒性和長期毒性實驗證實，本專利技術(shù)揭示的止咳滴丸的毒性小，安全性高。具體實施方式 實施例一這是一個優(yōu)選方案的實施例基質(zhì)采用聚乙二醇6000,浸裔和基質(zhì)按重量比例為l:l。1. 浸膏的制備(1) 取百部藥材9,2kg，加70。/。乙醇回流提取二次，第一次加6倍量乙醇，回流提取3 小時，第二次加4倍量乙醇，回流提取2小時，合并乙醇提取液，濾過，回收乙醇，水液備 用。(2) 取前胡藥材9,2kg,加水煎煮三次，第一次加10倍量水，煎煮3小時，第二次加 6倍量水，煎煮l小時，第三次加4倍量水，煎煮0.5小時。合井煎液，濾過，濾液與百部 水液合并，減壓濃縮至2g生藥/ml，邊攪拌邊加入乙醇，使含醇量達85%，靜置12小時，濾 過，濾液備用。(3) 取苦杏仁藥材4.6kg,加70%乙醇回流提取三次，第一次加6倍量乙醇，回流提取 2:5小時，第二次加6倍量乙醇，回流提取1.5小時，第三次加4倍量乙醇，回流提取l小 時，合并乙醇提取液，濾過，濾液備用。(4) 取百部、前胡醇沉濾液和苦杏仁提取液，混勻，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度 為約1.27 (65'C)的浸膏，得浸青2.85kg，備用。2. 滴丸制備 按以下步驟制備滴丸(1) 按重量份計，以1:1的比例，將浸裔與基質(zhì)混合，置于容器內(nèi)，邊攪拌邊加熱直 至熔融；(2) 調(diào)節(jié)滴丸機溫度控制系統(tǒng)，使滴頭溫度保持在85t:,并使冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度 保持在5;(3) 待滴丸機滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度已經(jīng)分別處于第(2)步所要求的溫度時， 將已經(jīng)熔融的物料通過滴丸機滴頭，以每分種30 50丸的速度滴入冷凝劑中，冷凝劑為甲 基硅油；(4) 將滴九機出口處滴丸取出，去除表面冷凝劑，干燥即得。共制備合格品量5.12kg,測得苦杏仁苷含量1.053mg/丸，溶散時限6分鐘，平均丸重54.6mg。實施例二選擇不同基質(zhì)進行組方的實驗。以聚乙二醇4000為基質(zhì)，將浸菁與基質(zhì)分別以1:1的比例混合均勻，其他均按照實施 例一中規(guī)定的步驟，將各組配制好的物料分別加熱至熔融，利用滴丸機，調(diào)節(jié)其溫度控制系 統(tǒng)使?jié)M足實施例—中制備工藝第六步的要求，以甲基硅油為冷凝劑，按照實施例一方式所給 出的工藝過程進行制備，并與實施例一以聚乙二醇6000為基質(zhì)的比較，實驗結(jié)果見附表l。表l浸裔與不同基質(zhì)相混合的實驗基質(zhì)組成考察指標粘稠度圓整度硬度 溶散時間PEG6000+++++ 6，PEG4000+++++ 6，注附表符號—''表示稍差，+ 表示_—般，+ + '表示較好。實施例三浸膏與基質(zhì)不同比例的實驗。為了考察浸膏與基質(zhì)以不同比例進行組方對本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護點】
一種止咳滴丸由百部、前胡和苦杏仁三味藥材，它們的重量比依次為２∶２∶１，經(jīng)提取制得浸膏，所得浸膏與基質(zhì)包括聚乙二醇４０００或聚乙二醇６０００的重量比為１∶０．５～１∶５。

【技術(shù)特征摘要】
1.一種止咳滴丸由百部、前胡和苦杏仁三味藥材，它們的重量比依次為2∶2∶1，經(jīng)提取制得浸膏，所得浸膏與基質(zhì)包括聚乙二醇4000或聚乙二醇6000的重量比為1∶0.5～1∶5。2. 如權(quán)利要求1所述的一種止咳滴丸的制備方法包括如下步驟a. 百部藥材，用體積比濃度為60% 卯％乙醇回流提取，提取液回收乙醉；b. 前胡藥材加水煎煮；c. 合并前胡煎液與百部的提取液，濃縮至每ml含生藥量為lg 3g,該濃縮液中加入乙醇使含醇量按體積比為80%~卯0/^,濾去沉淀，取濾液；d. 苦杏仁藥材，用體積比濃度為60% 90%乙醇回流提取，提取液回收乙醇e. 合并(c)歩驟得到濾液和(d)步驟得到苦杏仁提取液，濃縮至浸裔相對密度為1.1 1.4，測定溫度為65匸。。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種止咳...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：付榮杰，徐波，孫兆林，潘俊芳，
申請(專利權(quán))人：上海華拓醫(yī)藥科技發(fā)展股份有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：31[中國|上海]