取代的環丙烷酸衍生物在制備用于治療代謝綜合征的藥物中的用途制造技術

本發明專利技術涉及取代的環丙烷酸衍生物及其生理學上可接受的鹽在制備用于治療代謝綜合征的藥物中的用途。根據本發明專利技術，式（Ⅰ）化合物（其中取代基如說明的所定義）及其生理學上可接受的鹽用于制備治療代謝綜合征的藥物。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及取代的環丙烷酸衍生物及其生理學上可耐受的鹽在制備用于治療代謝綜合征的藥物中的用途。WO 2002/066469描述了作為多巴胺受體配體的取代的環丙烷酸衍生物。本專利技術基于以下目標提供可以用于治療代謝綜合征并且特別顯示在治療上具有有用的降脂作用的化合物。另外，優選旨在它們適用于治療糖尿病性血脂異常(diabetic dyslipidemia)。另外，優選旨在實現降低血漿中的游離脂肪酸(FFA)、甘油和甘油三酯。因此本專利技術涉及式I化合物及其生理學上可耐受的鹽的用途 其中含義是R1是H、(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-鏈烯基、(C2-C20)-炔基、芳基、雜環基，其中烷基、鏈烯基、炔基、芳基和雜環基可以被下列基團取代一次或多次F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON2、環烴基、(C1-C10)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基O-CO-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-芳基、O-CO-(C1-C6)-雜環基；PO3H2、P(O)(O烷基)2、(C1-C6)-亞烷基-P(O)(O烷基)2、O-P(O)(OH)2、O-P(O)(O烷基)2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-芳基、S-(CH2)n-雜環基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-芳基、SO-(CH2)n-雜環基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-芳基、SO2-(CH2)n-雜環基、SO2-NH(CH2)n-芳基、SO2-NH(CH2)n-雜環基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-芳基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-雜環基、SO2-N((CH2)n-芳基)2、SO2-N((CH2)n-(雜環基)2，其中n可以是0-6，并且芳基或雜環基可以被下列基團取代至多兩次F、Cl、Br、OH、CF3、SF5、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2；C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-COO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-芳基、NH-CO-雜環基、NH-COO-芳基、NH-COO-雜環基、NH-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、NH-CO-NH-芳基、NH-CO-NH-雜環基、N-CO-(C1-C6)-烷基、N-COO-(C1-C6)-烷基、N-CO-芳基、N-CO-雜環基、N-COO-芳基、N-COO-雜環基、N-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、N-CO-NH-芳基、N-CO-NH-雜環基、N-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N-CO-N((C1-C6)-烷基)-芳基、N-CO-N((C1-C6)-烷基)-雜環基、N-CO-N(芳基)2、N-CO-N(雜環基)2、N(芳基)-CO-(C1-C6)-烷基、N(雜環基)-CO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-COO-(C1-C6)-烷基、N(雜環基)-COO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-CO-芳基、N(雜環基)-CO-芳基、N(芳基)-COO-芳基、N(雜環基)-COO-芳基、N(芳基)-CO-NH-(C1-C6)-烷基、N(雜環基)-CO-NH-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-CO-NH-芳基、N(雜環基)-CO-NH-芳基、N(芳基)-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N(雜環基)-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N(芳基)-CO-N-芳基、N(雜環基)-CO-N-芳基、N(芳基)-CO-N(芳基)2、N(雜環基)-CO-N(芳基)2、芳基、O-(CH2)n-芳基、O-(CH2)n-雜環基，其中n可以是0-6，其中芳基或雜環基可以被下列基團取代1-3次F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SF5、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2。R2是(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-鏈烯基、(C2-C20)-炔基、芳基、(C3-C7)-環烴基、雜環基，其中烷基、鏈烯基、炔基、芳基、環烴基和雜環基可以被下列基團取代一次或多次F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)烷基、CONH2、CONH(C1-C6)烷基、CON2、環烴基、(C1-C10)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基O-CO-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-芳基、O-CO-(C1-C6)-雜環基；PO3H2、P(O)(O烷基)2、(C1-C6)-亞烷基-P(O)(O烷基)2、O-P(O)(OH)2、O-P(O)(O烷基)2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-芳基、S-(CH2)n-雜環基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-芳基、SO-(CH2)n-雜環基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-芳基、SO2-(CH2)n-雜環基、SO2-NH(CH2)n-芳基、SO2-NH(CH2)n-雜環基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-芳基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-雜環基、SO2-N((CH2)n-芳基)2、SO2-N((CH2)n-(雜環基)2，其中n可以是0-6，并且芳基或雜環基可以被下列基團取代至多兩次F、Cl、Br、OH、CF3、SF5、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2；C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-COO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-芳基、NH-CO-雜環基、NH-COO-芳基、NH-COO-雜環基、NH-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、NH-CO-NH-芳基、NH-CO-NH-雜環基、N-CO-(C1-C6)-烷基、N-COO-(C1-C6)-烷基、N-CO-芳基、N-CO-雜環基、N-COO-芳基、N-COO-雜環基、N-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、N-CO-NH-芳基、N-CO-NH-雜環基、N-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N-CO-N((C1-C6)-烷基)-芳基、N-CO-N((C1-C6)-烷基)-雜環基、N-CO-N(芳基)2、N-CO-N(雜環基)2、N(芳基)-CO-(C1-C6)-烷基、N(雜環基)-CO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-COO-(C1-C6)-烷基、N(雜環基)-COO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-CO-芳基、本文檔來自技高網...

【技術保護點】
式Ⅰ化合物及其生理學上可耐受的鹽在制備用于治療代謝綜合征的藥物中的用途，＊＊＊Ⅰ其中含義是Ｒ１是Ｈ、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］）－烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［２０］）－鏈烯基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［２０］）－炔基、芳基、雜環基，其中烷基、鏈烯基、炔基、芳基和雜環基可以被下列基團取代一次或多次：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ↓［３］、ＮＯ↓［２］、Ｎ↓［３］、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、ＣＯＮＨ↓［２］、ＣＯＮＨ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、ＣＯＮ［（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基］↓［２］、環烴基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）－烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）－鏈烯基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）－炔基、Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基Ｏ－ＣＯ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、Ｏ－ＣＯ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－芳基、Ｏ－ＣＯ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－雜環基；ＰＯ↓［３］Ｈ↓［２］、Ｐ（Ｏ）（Ｏ烷基）↓［２］、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－亞烷基－Ｐ（Ｏ）（Ｏ烷基）↓［２］、Ｏ－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）↓［２］、Ｏ－Ｐ（Ｏ）（Ｏ烷基）↓［２］、ＳＯ↓［３］Ｈ、ＳＯ↓［２］－ＮＨ↓［２］、ＳＯ↓［２］ＮＨ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、ＳＯ↓［２］Ｎ［（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基］↓［２］、Ｓ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、Ｓ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－芳基、Ｓ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－雜環基、ＳＯ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、ＳＯ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－芳基、ＳＯ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－雜環基、ＳＯ↓［２］－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、ＳＯ↓［２］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－芳基、ＳＯ↓［２］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－雜環基、ＳＯ↓［２］－ＮＨ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－芳基、ＳＯ↓［２］－ＮＨ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－雜環基、ＳＯ↓［２］－Ｎ（（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基）（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－芳基、ＳＯ↓［２］－Ｎ（（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基）（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－雜環基、ＳＯ↓［２］－Ｎ（（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－芳基）↓［２］、ＳＯ↓［２］－Ｎ（（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－（雜環基）↓［２］，其中ｎ可以是０－６，并且芳基或雜環基可以被下列基團取代至多兩次：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ↓［３］、ＳＦ↓［５］、ＮＯ↓［２］、ＣＮ、ＯＣＦ↓［...

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...

【專利技術屬性】
技術研發人員：D卡德萊特，S施滕格林，H霍耶爾，H布魯莫霍普，
申請(專利權)人：塞諾菲安萬特德國有限公司，
類型：發明
國別省市：DE[]