本發明專利技術涉及一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途。它是以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為藥用活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物，可用于全身各個部位的骨關節炎，如膝關節、髖關節、以及腕、脊柱、手、肩關節和踝關節等的治療。以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為原料，加入輔料，按照本發明專利技術所說明的技術手段制備開發成片劑、膠囊、分散片、咀嚼片、泡騰片、口含片等口服制劑。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途，屬于醫藥
技術介紹
骨關節炎是一種退行性的慢性關節疾病，臨床表現為受累關節的疼痛、腫脹、活動受限，晚期病人可以出現軟骨剝落、骨刺形成、軟骨下骨壞死等癥狀和體征，導致關節功能喪失，嚴重者必須進行人工關節轉換手術。骨關節炎是導致50歲以上人群功能殘疾、造成經濟損失和影響社會發展的主要疾病。我國的流行病學調查顯示，骨性關節炎的人群患病率為9.6％，估計發病率與年齡相關，65歲以上人群中90％的女性和80％的男性患有關節炎。根據IMS的數據，我國骨關節炎患者約有6500萬人，每年治療費用支出應在135億元以上。早期一線治療骨關節炎的藥物包括撲熱息痛、局部鎮痛藥、非甾體類抗炎藥，伴隨這些藥物的使用是嚴重的副作用——胃潰瘍、IIR功能小全、出血時間延長等的相應出現，而且非甾體抗炎藥只解除骨關節炎患者的癥狀，不能改變其病變的發展。氨基葡萄糖是氨基單糖，通常軟骨細胞利用葡萄糖來合成氨基葡萄糖。補充外源性的氨基葡萄糖，除了提供體內合成糖胺多糖的二糖單位的前體外，體外研究發現氨基葡萄糖具有刺激軟骨細胞合成蛋白聚糖和膠原蛋白的作用，有助于保持軟骨基質的正常代謝，從根本上阻止OA的發展。另外，氨基葡萄糖通過清除自由基，發揮輕度抗炎的作用，減輕軟骨的損害。在關節軟骨的糖胺多糖中，硫酸軟骨素含量最多，它由葡萄糖醛酸和硫酸氨基半乳糖組成的二糖單位重復連接而成硫酸軟骨素與膠原纖維相連接，穩定軟骨基質。除關節軟骨外，在身體其他組織如肌健、骨、椎間盤、角膜和心瓣膜也富含硫酸軟骨素。除了作為軟骨基質構成成分外，硫酸軟骨素主要通過以下兩個機制發揮對OA的治療效果1}能夠競爭性抑制降解酶的活性，減少軟骨基質和關節滑液成分的破壞2}減少纖維蛋白血栓的形成，改善滑膜和軟骨下骨的血液循環。生理情況下，血小板分泌硫酸軟骨素和肝素，以平衡血栓形成的傾向隨年齡的增加，硫酸軟骨素的產量減少，被具較少活性的硫酸角質素取代，從而容易形成血栓阻塞血管，加重OA的病理。硫酸軟骨素據研究還有抗動脈粥樣硬化的作用。氨基葡萄糖和硫酸軟骨素兩者聯用治療關節炎，起協同作用，則能達到以下效果1}刺激軟骨細胞和滑膜細胞的合成代謝，2}抑制降解酶類活性，3)減少纖維蛋白血栓的形成，改善關節微循環。氨基葡萄糖刺激軟骨基質的合成，硫酸軟骨素則抑制其降解，兩者聯用時可以帶來軟骨基質量的凈增加，因此延緩了OA的發展并減輕了癥狀。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供了一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物及其用途。本專利技術為一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物，其特征在于，它是鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素形成的活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。所述的一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物，其中鹽酸氨基葡萄糖的用量為每單位劑量為125mg-1500mg。優選為250-750mg，最優選為500mg。所述的一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的硫酸軟骨素的用量為每單位劑量為100mg-1200mg。優選為200-600mg，最優選為400mg。所述的一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素的重量比為10∶1--1∶8。優選為3∶1-1∶2。最優選為5∶4。所述的一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素的藥用組合物為口服制劑。所述的一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的口服制劑可制成片劑、膠囊、分散片、咀嚼片、泡騰片、口含片等。所述的一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物，可用于適用于全身各個部位的骨關節炎，如膝關節、髖關節、以及腕、脊柱、手、肩關節和踝關節等的治療。具體實施例方式通過以下實例來對本專利技術的鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素制劑做進一步具體說明，但并不僅限于以下實例。實施例1鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素片劑處方 制備方法 將鹽酸氨基葡萄糖、硫酸軟骨素、蔗糖分別過80目篩，混合均勻后，加入4％淀粉漿制軟材，18目篩制粒，干燥，16目篩整粒，混合均勻后采用適宜沖模壓制片劑，即得。實施例2鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素膠囊劑處方 制備方法將鹽酸氨基葡萄糖、硫酸軟骨素、微晶纖維素分別過80目篩，混合均勻后，加入處方量的硬脂酸鎂，混合均勻后裝入適宜的膠囊殼中即得。實施例3鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素咀嚼片劑處方 制備方法將鹽酸氨基葡萄糖、硫酸軟骨素、木糖醇、甜橙香精、阿斯巴甜分別過80目篩，混合均勻后，加入50％乙醇溶液適量制軟材，16目篩制粒，干燥，12目篩整粒，外加薄荷腦、硬脂酸鎂，混合均勻后壓片，即得。實施例4鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素分散片劑處方 制備方法將鹽酸氨基葡萄糖、硫酸軟骨素、約1/3量PPVP和L-HPC分別過80目篩，混合均勻后，加入75％乙醇溶液適量制軟材，20目篩制粒，干燥，18目篩整粒，加入余量PPVP和L-HPC、甜菊苷、甜橙香精，充分混合均勻后，壓片，即得。實施例5鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素泡騰片處方 制備方法取以上各原輔料，均過80目篩，備用。取硫酸軟骨素加入鹽酸氨基葡萄糖相互混合均勻，再依次加入蔗糖、檸檬酸、碳酸氫鈉充分混合均勻后，用無水乙醇制軟材，16目篩制粒，干燥，14目篩整粒，加入氯化鈉、蛋白糖、菠蘿香精、PEG6000，充分混合均勻，壓片，即得。實施例6鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素口含片劑處方 制備方法將鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素及其它輔料過80目篩，備用；將以上過篩細粉混合后，加入0.5％HPMC溶液制軟材，18目篩制粒，干燥，18目篩整粒，壓片，即得。本文檔來自技高網...
【技術保護點】
本專利技術為一種藥用組合物，其特征在于，它是以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。
【技術特征摘要】
1.本發明為一種藥用組合物，其特征在于，它是以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。2.如權利要求1所述的一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸氨基葡萄糖的用量為每單位劑量為125mg-1500mg。優選為250-750mg，最優選為500mg。3.如權利要求1所述的一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的硫酸軟骨素的用量為每單位劑量為100mg-1200mg。優選為200-600mg，最優選為400mg。4.如權利要求1所述的一種以鹽酸氨基葡萄糖和硫酸軟骨素為活性成分的藥用...
【專利技術屬性】
技術研發人員：李勝飛，
申請(專利權)人：北京潤德康醫藥技術有限公司，
類型：發明
國別省市：11[中國|北京]
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