一種白內障滴眼液及其制備方法技術

本發(fā)明專利技術涉及一種白內障滴眼液及其制備方法，特征是其ｐＨ為６．０～８．０，滲透壓為２５０～４００ｍＯｓｍ.Ｋｇ↑［－１］Ｈ↓［２］Ｏ，并由組分Ａ按每１００ｍＬ和組分Ｂ１５００～２４００ｍｇ組成，所述的組分Ｂ，其總量按１００ｍＬ計，由牛磺酸６００～１２００ｍｇ，玻璃酸鈉１００～５００ｍｇ，維生素Ｃ５００～１５００ｍｇ，硼酸５００～１５００ｍｇ，硼砂１５０～２５０ｍｇ，氯化鈉２００～４００ｍｇ，乙二胺四乙酸二鈉鹽１００～１５０ｍｇ，苯扎溴銨２～５ｍｇ，和余量的注射用水組成，所述的組分Ｂ是還原型谷胱甘肽，并通過將組分Ａ的物質混合成溶液后加入組分Ｂ得到。本發(fā)明專利技術滴眼液對可用于治療初、中期老年性白內障、外傷性白內障、放射性白內障、糖尿病性白內障等，通過長期使用能有效阻止白內障的進展，推遲白內障形成，并改善晶狀體的混濁程度。

【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種滴眼液，具體來說是涉及一種白內障滴眼液及其制備方法。
技術介紹
在全世界范圍內白內障是致盲的首要病因，據估計約有25％的人類患有白內障。在大多數的非洲和亞洲國家中，至少有一半的盲人的致盲原因是由白內障造成。白內障在我國也是引起失明的最主要的眼病。目前為了防治白內障，人們專利技術了各種滴眼液，為白內障的治療起了一定的作用。例如廣州醫(yī)藥有限公司生產的谷胱甘肽滴眼液是目前常用的治療白內障和角膜損傷的眼藥水，主要是由谷胱甘肽、氯芐烷銨配制而成。使用此眼藥水雖然可以推遲白內障的形成，卻不能阻止白內障的進展及改善患者視力和晶狀體混濁程度。
技術實現思路
本專利技術的目的在于開發(fā)出一種能有效地阻止白內障的進展，推遲白內障的形成，同時改善患者的晶狀體混濁的滴眼液。我們通過將牛磺酸，玻璃酸鈉，維生素C，氯化鈉，苯扎溴銨和乙二胺四乙酸二鈉鹽溶解在無菌凈化水中，并加入硼酸，硼砂調節(jié)pH6.0～8.0，滲透壓250～400mOsm·Kg1H2O，再加入無菌凈化水配成溶液，使用時再將還原型谷胱甘肽溶解于溶液中，得到白內障滴眼液。這種滴眼液對老年性白內障眼癥有顯著的治療效果，長期使用能有效阻止白內障的進展，推遲白內障的形成，同時有效改善晶狀體的混濁程度，從而實現了本專利技術的目的。本專利技術的白內障滴眼液，特征是其pH為6.0～8.0，滲透壓為250～400mOsm·Kg1H2O，并由組分A按每100mL和組分B 1500～2400mg組成，所述的組分A，其總量按100mL計，由牛磺酸600～1200mg，玻璃酸鈉100～500mg，維生素C500～1500mg，硼酸500～1500mg，硼砂150～250mg，氯化鈉200～400mg，乙二胺四乙酸二鈉鹽100～150mg，苯扎溴銨2～5mg和余量的注射用水組成，所述的組分B是還原型谷胱甘肽。本專利技術的白內障滴眼液的制備方法，其特征是包括以下的步驟將牛磺酸，玻璃酸鈉，維生素C，氯化鈉，苯扎溴銨和乙二胺四乙酸二鈉鹽溶解在無菌凈化水中，加入硼酸和硼砂，調節(jié)pH和滲透壓，過濾至澄清，得到組分A，然后將組分B的還原型谷胱甘肽溶解在組分A的溶液中，得到產物。所述的還原型谷胱甘肽可用市售品或采用通常的方法制備，例如通過以下的步驟得到以高活性面包酵母為酵母菌株，通過液體發(fā)酵生產酵母，用熱水抽提法提取還原型谷胱甘肽(安賢惠，邱良德.還原型谷胱甘肽試生產初步研究.淮海工學院學報，2004，13(3)57-60.)。所述的牛磺酸可用市售品或采用通常的方法制備，例如通過以下的步驟得到蝦貝肉經清洗后，粉碎勻漿，水抽提后離心過濾，濾液脫鹽，純化后濃縮滅菌，結晶干燥后得牛磺酸(張輝，管華詩等.長牡蠣中天然牛磺酸的提取.海洋科學，2005，29(4)1-4.)。牛磺酸是一種高滲透性物質和重要的滲透壓調節(jié)劑，可以穩(wěn)定細胞膜，保護細胞膜磷脂免受降解，調節(jié)細胞對離子的通透性，減少氧自由基的生成，并促進人眼視網膜中的感光細胞，提高人眼角膜的自我修復能力，促進谷胱甘肽的生成，并在房水、玻璃體中與還原性糖競爭性結合，并增加細胞對氧自由基的清除能力，使玻璃體中蛋白質避免糖化和氧化，對抗脂質過氧化性損傷。還原型谷胱甘肽通過巰基與人眼視網膜內自由基的結合，轉化成容易代謝的酸類物質從而加速自由基的排泄，保護細胞膜及胞質的蛋白巰基不被氧化，從而維持細胞膜的完整性及含巰基酶的活性，避免視網膜內蛋白質的氧化，促進眼組織的新陳代謝。本專利技術的滴眼液通過牛磺酸和還原型谷胱甘肽的增效作用，藥物的吸收增加兩倍以上，使不溶性蛋白還原成可溶性蛋白，藥的作用迅速，能有效阻止白內障的進展、推遲白內障的形成，同時有效改善患者晶狀體混濁程度，控制患者視力的下降。將本專利技術的滴眼液用于動物試驗，試驗對象是36只雌性，5月齡，體重為2.0～3.0Kg的紫外線性雙眼白內障的大耳白家兔，隨機分為三組，每組12只。用本專利技術制備的滴眼液進行雙眼治療，每日3～5次，每次1～2滴。治療前后分別通過每日肉眼觀察，裂隙燈顯微鏡追蹤檢查晶狀體變化，檢查治療組晶狀體混濁好轉程度。第1組治療4個月后檢查晶狀體混濁度，第2組治療5個月后檢查晶狀體混濁度，第3組治療6個月后檢查晶狀體混濁度。晶狀體混濁度分級為“-”級，晶狀體透明；“+”晶狀體前或后囊出現空泡，皮質出現斑點或楔狀混濁；“++”級，晶狀體皮質出現去霧狀、條狀、薄片狀混濁；“+++”級，晶狀體皮質出現范圍較大，顏色較深的斑塊狀混濁。結果見表1。表1本專利技術滴眼液對白內障的治療效果 本專利技術滴眼液對內障眼癥有顯著的治療效果，且療效與用藥時間呈正比關系，可用于治療初、中期老年性白內障、外傷性白內障、放射性白內障、糖尿病性白內障等眼癥。通過長期使用本專利技術滴眼液能有效阻止白內障的進展，推遲白內障的形成，同時有效改善晶狀體的混濁程度。具體實施例方式以下實施例是對本專利技術的進一步說明，不是對本專利技術的限制。實施例1～7以高活性面包酵母為酵母菌株，在搖床180r/min，29℃下培養(yǎng)60h，液體發(fā)酵生產酵母，用100℃熱水抽提還原型谷胱甘肽，離心取上清液，結晶干燥得還原型谷胱甘肽。將蝦貝肉經清洗后，粉碎勻漿，60℃水抽提3次后離心過濾，取上清液脫鹽，經強酸性陽離子交換樹脂純化分離，濃縮滅菌，干燥后得牛磺酸。按照表2中實施例1～7的配方，將牛磺酸，玻璃酸鈉，維生素C，氯化鈉，苯扎溴銨及EDTA-Na2一起溶解在80mL無菌凈化水中，再加入硼酸和硼砂，0.45μm微孔薄膜濾器濾過至澄清，再加入無菌凈化水使總體積達到100mL，測定pH和滲透壓(FM-4冰點滲透壓計，T＝25℃)見表2。分裝每支8mL。取還原型谷胱甘肽粉末凍干品(2400mg，分裝每支193.5mg；2200mg，分裝每支176mg；2100mg，分裝每支168mg；2000mg，分裝每支160mg；1800mg，分裝每支144mg；1500mg，分裝每支120mg)，按照表2中實施例1～7的配方量，使用時將還原型谷胱甘肽粉末溶解到上述100mL溶液中，現配現用。表2實施例1～7滴眼液的配方 根據上文所述進行動物實驗，證明本專利技術的實施例中得到的滴眼液都能有效地阻止白內障的進展，推遲白內障的形成，并有效地改善晶狀體的混濁程度。本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種白內障滴眼液，特征是其ＰＨ為６．０～８．０，滲透壓為２５０～４００ｍＯｓｍ.Ｋｇ↑［－１］Ｈ↓［２］Ｏ，并由組分Ａ按每１００ｍＬ和組分Ｂ１５００～２４００ｍｇ組成，所述的組分Ａ，其總量按１００ｍＬ計，由牛磺酸６００～１２００ｍｇ，玻璃酸鈉１００～５００ｍｇ，維生素Ｃ５００～１５００ｍｇ，硼酸５００～１５００ｍｇ，硼砂１５０～２５０ｍｇ，氯化鈉２００～４００ｍｇ，乙二胺四乙酸二鈉鹽１００～１５０ｍｇ，苯扎溴銨２～５ｍｇ和余量的注射用水組成，所述的組分Ｂ是還原型谷胱甘肽。

【技術特征摘要】
1.一種白內障滴眼液，特征是其PH為6.0～8.0，滲透壓為250～400mOsm·Kg1H2O，并由組分A按每100mL和組分B 1500～2400mg組成，所述的組分A，其總量按100mL計，由牛磺酸600～1200mg，玻璃酸鈉100～500mg，維生素C 500～1500mg，硼酸500～1500mg，硼砂150～250mg，氯化鈉200～400mg，乙...

【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：孫恢禮，林麗云，翁世兵，吳園濤，李君，鄭建祿，
申請(專利權)人：中國科學院南海海洋研究所，
類型：發(fā)明
國別省市：81[中國|廣州]