乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑、膠囊劑及其制備方法技術

本發明專利技術屬于含有機有效成分的醫藥制劑，是一種乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑或膠囊劑，含有乙酰谷氨酰胺鋁，還含有填充劑、潤濕劑、粘合劑、崩解劑或潤滑劑中至少一種藥用輔料，其特征在于各組分的重量份配比為：乙酰谷氨酰胺鋁２００～４００份，填充劑０～３０份，潤濕劑１～１０份，粘合劑０～１０份，崩解劑０～１０份，潤滑劑０～２份。它與現有技術相比，解決了乙酰谷氨酰胺鋁顆粒劑服用時滿嘴亂跑，鉆進牙齒縫中，或不小心咀嚼咬碎顆粒時，產生苦澀難耐味道的問題；同時，本發明專利技術克服了乙酰谷氨酰胺鋁只有一個劑型上市，劑型單一，臨床醫生和患者沒有選擇余地的不足，可以滿足口服給藥患者的不同需求與選擇。

【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬於含有機有效成分的醫藥制劑，具體涉及含乙酰谷氨酰胺鋁的片劑或膠囊劑及其制備方法。
技術介紹
乙酰谷氨酰胺鋁(Aceglutamide aluminium)，分子式C35H59Al3N10O24，為無定形粉末，因含鋁離子而有不愉快的苦澀味道。乙酰谷氨酰胺鋁對各種實驗性潰瘍具有良好的預防與治療作用。口服后附著于胃粘膜，起保護胃粘膜的作用；可生成氨基已糖，具有制酸、抗胃蛋白酶的作用，也能促進受損粘膜的修復；此外，尚能抑制胃蠕動。臨床用于治療胃和十二指腸潰瘍，效果顯著。目前，國外上市的乙酰谷氨酰胺鋁只有顆粒劑一種劑型，該顆粒劑為掩蔽乙酰谷氨酰胺鋁苦澀味道，采用了用薄膜材料包裹顆粒，制成包衣小丸的方法。因此，在該藥品的說明書注意事項中提醒患者1)本品不能咀嚼服用。2)本品采用了薄膜包衣，應避免混合粉碎。因顆粒不能溶化于水，患者在經口吞服時，幾百粒小的包衣顆粒往往會鉆進牙齒縫中，或不小心咀嚼咬碎顆粒時，產生苦澀難耐的味道，進而引起惡心，嘔吐。如果將乙酰谷氨酰胺鋁制備成口服片劑和膠囊劑，可以解決上述缺陷。但經檢索，在國內外至今還未見有制備乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑和膠囊劑的公開技術文獻，也未見有任何乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑和膠囊劑產品上市銷售。
技術實現思路
本專利技術的目的在于克服上述現有技術存在的不足，制備一種乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑、膠囊劑，使之既服用方便，又能掩蔽乙酰谷氨酰胺鋁苦澀味道；同時提供一種乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑、膠囊劑的制備方法。本專利技術所述的口服片劑或膠囊劑定義，指中國藥典2005年版二部附錄制劑通則項下附錄I A片劑項下的咀嚼片、分散片、可溶片、泡騰片和附錄I E膠囊劑項下的硬膠囊。采用以下技術方案來實現本專利技術的目的一種乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑或膠囊劑，含有乙酰谷氨酰胺鋁，還含有填充劑、潤濕劑、粘合劑、崩解劑或潤滑劑中至少一種藥用輔料，其特征在于各組分的重量份配比為乙酰谷氨酰胺鋁200～400份填充劑0～30份潤濕劑1～10份粘合劑0～10份崩解劑0～10份潤滑劑0～2份。填充劑為淀粉、糊精、蔗糖粉、乳糖、硫酸鈣、碳酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂、甘露醇或山梨醇，任選其中的至少一種。潤濕劑和粘合劑為蒸餾水、乙醇、淀粉漿、糊精、阿拉伯膠、明膠、聚維酮K30、羥丙纖維素或羥丙甲纖維素，任選其中的至少一種。崩解劑為預膠化淀粉、羧甲淀粉鈉或微晶纖維素，任選其中的至少一種。潤滑劑為二氧化硅、硬脂酸鎂或滑石粉，任選其中的至少一種。本專利技術的乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑、膠囊劑，制備方法如下按照本專利技術乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑、膠囊劑的各組分重量份配比量，將乙酰谷氨酰胺鋁與選擇的填充劑、粘合劑、崩解劑混合，粉碎，過篩，加入潤濕劑制成軟材，制粒，干燥，整粒，再加潤滑劑，壓片，包衣，制得片劑；在干燥，整粒后直接裝膠囊，制得膠囊劑。依上述方法制備的乙酰谷氨酰胺鋁片劑、膠囊劑，按中國藥典2005年版二部附錄制劑通則項下附錄I A片劑項下和附錄I E膠囊劑項下的各項內容檢查，片劑外觀、硬度、重量差異、崩解時限等均符合規定；膠囊劑外觀、崩解時限、微生物限度、裝量差異等均符合規定。證明所述制備方法工藝設計合理，可有效的控制產品質量，使乙酰谷氨酰胺鋁片劑和膠囊劑大批量工業化生產成為可能。與現有技術相比，本專利技術的優點是將藥物壓入片劑內或充填于空心膠囊，解決了乙酰谷氨酰胺鋁顆粒劑服用時滿嘴亂跑，鉆進牙齒縫中，或不小心咀嚼咬碎顆粒時，產生苦澀難耐味道的問題。同時，本專利技術克服了乙酰谷氨酰胺鋁只有一個劑型上市，劑型單一，臨床醫生和患者沒有選擇余地的不足，可以滿足口服給藥患者的不同需求與選擇。具體實施例方式下面是本專利技術乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑、膠囊劑的幾個配方實施例，但本專利技術絕不局限于所列舉的實施例組方。實施例1乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑的制備配方1乙酰谷氨酰胺鋁 350g淀粉20g乳糖10g微晶纖維素 8g羧甲淀粉鈉 8g硬脂酸鎂2g60％乙醇10g制成1000片實施例2酰谷氨酰胺鋁口服片劑的制備配方2乙酰谷氨酰胺鋁 233.3g聚維酮K30 5g微晶纖維素 5g羧甲淀粉鈉 5.7g 硬脂酸鎂1g60％乙醇8g制成1000片實施例3乙酰谷氨酰胺鋁口服膠囊劑的制備配方乙酰谷氨酰胺鋁 233.3g淀粉5g微晶纖維素 5g羧甲淀粉鈉 6.7g60％乙醇8g制成1000粒通過以下實驗進一步說明了本專利技術的有益效果試驗名稱乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑、膠囊初步穩定性試驗目的探討制備的乙酰谷氨酰胺鋁片劑、膠囊在較激烈的條件下的固有穩定性，了解影響其穩定性的因素及可能的降解產物。供試樣品批號乙酰谷氨酰胺鋁片 20050401乙酰谷氨酰胺鋁膠囊20050401主要指標的檢測方法 乙酰谷氨酰胺鋁片劑、膠囊中的乙酰谷氨酰胺的含量測定，按照中國藥典2005年版附錄VIII D氮測定法(第二法)測定；乙酰谷氨酰胺鋁片劑、膠囊中的鋁的含量測定，按照中國藥典2005年版附錄VIII B非水溶液滴定法測定。乙酰谷氨酰胺鋁片劑、膠囊中的有關物質的檢查，按照中國藥典2005年版附錄V B薄層色譜法測定。考察方法、時間及內容試驗方法取中試制備的，經按乙酰谷氨酰胺鋁片、膠囊質量標準(草案)檢驗合格的各1個批號的樣品，模擬市售包裝(泡罩包裝為內包裝，外包裝為紙盒)，放置在裝有鹽溶液的相對濕度為75％±5％的干燥器內，將干燥器置恒溫箱中，調整溫度到40℃，恒定2小時后，開始計時。供試品在40℃±2℃的溫度下放置6個月，于第1個月、2個月、3個月、6個月末取樣一次，按乙酰谷氨酰胺鋁片、膠囊質量標準(草案)有關項下內容，觀察供試品外觀性狀變化，檢測崩解時限，含量(標示量)，有關物質等，并對第6個月樣品進行微生物限度的檢測。表1乙酰谷氨酰胺鋁片加速試驗一覽表考察條件40℃±2℃、RH75％±5％試驗日期2005年4月15日～2005年10月15日 表2乙酰谷氨酰胺鋁膠囊加速試驗一覽表考察條件40℃-2℃、RH75％±5％試驗日期2005年4月15日～2005年10月15日 試驗結果證明經過六個月加速試驗，乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑、膠囊質量基本穩定，供試品外觀性狀變化，崩解時限，含量(標示量)、有關物質等測定結果，與第0個月比較，基本上沒有明顯的變化；對第6個月樣品進行微生物限度的檢測結果，符合規定。本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑或膠囊劑，含有乙酰谷氨酰胺鋁，還含有填充劑、潤濕劑、粘合劑、崩解劑或潤滑劑中至少一種藥用輔料，其特征在于各組分的重量份配比為：乙酰谷氨酰胺鋁２００～４００份，填充劑０～３０份，潤濕劑１～１０份，粘合劑０～１０份，崩解劑０～１０份，潤滑劑０～２份。

【技術特征摘要】
1.一種乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑或膠囊劑，含有乙酰谷氨酰胺鋁，還含有填充劑、潤濕劑、粘合劑、崩解劑或潤滑劑中至少一種藥用輔料，其特征在于各組分的重量份配比為乙酰谷氨酰胺鋁200～400份，填充劑0～30份，潤濕劑1～10份，粘合劑0～10份，崩解劑0～10份，潤滑劑0～2份。2.按照權利要求1所述的一種乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑或膠囊劑，其特征在于所說的填充劑為淀粉、糊精、蔗糖粉、乳糖、硫酸鈣、碳酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂、甘露醇或山梨醇，任選其中的至少一種。3.按照權利要求1所述的一種乙酰谷氨酰胺鋁口服片劑或膠囊劑，其特征在于所說的潤濕劑和粘合劑為蒸餾水、乙醇、淀粉漿、糊精、阿拉伯膠、明膠、聚維酮K30、羥丙纖維...

【專利技術屬性】
技術研發人員：王蘭周，江朝容，
申請(專利權)人：王蘭周，
類型：發明
國別省市：85[中國|重慶]