一種抗癌植入劑，包括抗癌有效成分和藥用輔料，其中抗癌有效成分主要為血管抑制劑和抗癌藥物，抗癌藥物主要為氮芥類化合物或抗有絲分裂藥物之一或其組合。藥用輔料主要為生物可容性可降解吸收的高分子多聚物，在其降解吸收的過程中能將抗癌藥物緩慢釋放于腫瘤局部，因此在明顯降低其全身毒性反應(yīng)的同時(shí)還可于腫瘤局部維持有效藥物濃度。腫瘤局部放置該組合物不僅能夠降低藥物的全身毒性反應(yīng)，同時(shí)還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度，增強(qiáng)化療藥物及放射治療等非手術(shù)療法的治療效果。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種抗癌植入劑，屬于藥物
技術(shù)介紹
癌癥的治療主要包括手術(shù)、放療及化療等方法。其中手術(shù)治療不僅不能清楚散在的瘤細(xì)胞，因此常復(fù)發(fā)或?qū)е履[瘤細(xì)胞因手術(shù)刺激而擴(kuò)散轉(zhuǎn)移；放療和傳統(tǒng)的化療不具選擇性，難于腫瘤局部形成有效藥物濃度或治療劑量，效果差，毒性大，單純提高藥物或放射劑量又受到全身毒性反應(yīng)的限制。參見孔慶忠等“瘤內(nèi)放置順鉑加系統(tǒng)卡莫司汀治療大鼠腦腫瘤”《外科腫瘤雜志》69期76-82頁，1998年(Kong Q et al.，J Surg Oncol.1998 Oct；69(2)76-82)。抗腫瘤藥物局部放置能夠較好地克服以上缺陷，不僅能夠明顯提高腫瘤局部的藥物濃度，而且可以顯著降低全身毒性反應(yīng)。大量體內(nèi)外試驗(yàn)已顯示出對(duì)實(shí)體腫瘤的治療效果，參見孔慶忠等“瘤內(nèi)放置順鉑加系統(tǒng)卡莫司汀治療大鼠腦腫瘤”《外科腫瘤雜志》69期76-82頁，1998年(Kong Q et al.，J Surg Oncol.1998 Oct；69(2)76-82)和孔慶忠等“瘤內(nèi)放置順鉑治愈大鼠原發(fā)腦腫瘤”《外科腫瘤雜志》64期268-273頁，1997年(Kong Q et al.，J SurgOncol.1997 Oct；64268-273)。還可參見參見中國專利ZL00111093.4；ZL96115937.5；中國專利申請(qǐng)001111264，001111272及美國專利技術(shù)專利6,376,525B1；5,651,986；5,626,862(專利號(hào))。然而，實(shí)體腫瘤由腫瘤細(xì)胞和腫瘤間質(zhì)組成，其中腫瘤間質(zhì)中的血管不僅為腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)提供了支架及必不可少的營養(yǎng)物質(zhì)，還影響了化療藥物在腫瘤周圍及腫瘤組織內(nèi)的滲透和擴(kuò)散，參見尼提等“細(xì)胞外間質(zhì)的狀況對(duì)實(shí)體腫瘤內(nèi)藥物運(yùn)轉(zhuǎn)的影響”《癌癥研究》60期2497-503頁，2000年(Netti PA，Cancer Res.2000，60(9)2497-503)。不僅如此，腫瘤間質(zhì)中的血管對(duì)常規(guī)化療藥物并不敏感，常導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞對(duì)抗癌藥物的耐受性的增強(qiáng)，其結(jié)果是治療失敗。除此之外，低劑量的抗癌藥物治療不僅能夠增加癌細(xì)胞的藥物耐受性，而且還可促進(jìn)其侵潤性生長(zhǎng)”，參見梁等“抗癌藥物脈沖篩選后增加了人肺癌細(xì)胞的藥物耐受性及體外侵潤能力并伴有基因表達(dá)的改變”《國際癌癥雜志》111期484-93頁，2004年(Liang Y，et al.，Int J Cancer.2004；111(4)484-93)。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種抗癌植入劑，更具體而言，是抗實(shí)體腫瘤藥物組合物。除能抑制腫瘤生長(zhǎng)外，還能增加腫瘤細(xì)胞對(duì)抗癌藥物的敏感性，因而能夠更好的治療腫瘤，減少復(fù)發(fā)。。本專利技術(shù)抗癌植入劑包括抗癌有效成分和藥用輔料，抗癌有效成分為血管抑制劑和抗癌藥物，抗癌藥物為氮芥類藥物或抗有絲分裂藥物中的一種或其組合。血管抑制可有效地抑制或破壞腫瘤的血管并能抑制腫瘤的新生血管的形成，進(jìn)而不僅使腫瘤細(xì)胞失去生長(zhǎng)所需的支架及營養(yǎng)物質(zhì)的來源，還促進(jìn)了化療藥物在腫瘤周圍及腫瘤組織內(nèi)的滲透和擴(kuò)散。上述血管抑制劑選自下列之一或組合羧基氨基三唑(carboxyamidotriazole，CAT)、反應(yīng)停(thalidomide，沙利度胺)、雷諾胺(linomide，inhibitors of integrin)、恩基斯肽亭(angiostatin)、恩多斯肽亭(endostatin)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)受體抑制劑、甲磺酸伊馬替尼(Imatinib mesylate，又名格列衛(wèi)，Glivec)、4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽(4-((Methyl-1-piperazinyl)methyl)-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-phenyl]benzamide methanesulfonate，STI 571，CGP-57148B，STI-571A，CGP 57148)、5-[5-氟-2-氧-1，2-二氫吲哚-(3Z)-亞甲基]2，4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸(2-二乙氨乙基)酰胺(5-[5-Fluoro-2-oxo-1，2-dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2，4-dimethyl-1H-pyrrole-3 carboxylic Acid(2-Diethylaminoethyl)amide，Sutent，SU11248，SU011248)、3，3-二氯-5-(4-甲基磺酰基吡啶)-2-吲哚滿酮(3，3-Dichloro-5-(4-methylpiperidinosulfonyl)-2-indolinone，DCM)、3-[1-(3H-咪唑-4-yl)-甲-(Z)-亞內(nèi)翁-5-甲氧-1，3-二氫-吲哚-2-吲哚滿酮(3-[1-(3H-imidazol-4-yl)-meth-(Z)-ylidene]-5-methoxy-1，3-dihydro-indol-2-one，SU9516，SU9518)、1H-吡咯-3-丙酸，2-[(1，2-二氫-2-氧-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-4-甲基(SU6663，SU-5402，1H-Pyrrole-3-propanoic acid，2-[(1，2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-4-methyl)、2H-吲哚-2-吲哚滿酮(2H-Indol-2-one)、3-((4，5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亞甲基)-1，3-二氫-[CAS](3-((4，5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-1，3-dihydro-[CAS]，SU5614，semaxanib，SU-011271，SU-011606，SU-11612)、吡咯內(nèi)酯吲哚滿酮(pyrrolyllactone indolinones，SU6577)、內(nèi)酰胺吲哚滿酮(pyrrolyllactam indolinones，SU6597)、3-(4-二甲胺基-萘亞甲基-1-亞甲基)-1，3-二氫-吲哚-2-吲哚滿酮(3-(4-Dimethylamino-naphthalen-1-ylmethylene)-1，3-dihydro-indol-2-one，MAZ51)、1，3-二氫-5，6-二甲氧基-3-[(4-羥苯基)亞甲基]-2H-吲哚-2-吲哚滿酮(1，3-dihydro-5，6-dimethoxy-3-[(4-hydroxyphenyl)methylene]-2H-indol-2-indolinone，RPI-1)、3-[5-甲基-2-(2-氧-1，2-二氫-吲哚-3-基)-1H-吡咯-3-甲基]-丙酸(3-[5-methyl-2-(2-oxo-1，2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-lH-pyrrol-3-yl]-proprionic acid，SU10944)、5-[(Z)-(5-氯-2-氧-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞甲基)甲基]-N-(2-(二乙胺基)乙基-1H-吡咯-3-羧酰胺(5-[(Z)-(本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種抗癌植入劑，包括抗癌有效成分和藥用輔料，其特征在于抗癌有效成分為血管抑制劑和抗癌藥物，抗癌藥物為氮芥類化合物或抗有絲分裂藥物之一或其組合。
【技術(shù)特征摘要】
1.一種抗癌植入劑，包括抗癌有效成分和藥用輔料，其特征在于抗癌有效成分為血管抑制劑和抗癌藥物，抗癌藥物為氮芥類化合物或抗有絲分裂藥物之一或其組合。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述之抗癌植入劑，其特征在于所述的血管抑制劑選自下列之一或組合羧基氨基三唑、反應(yīng)停、雷諾胺、恩基斯肽亭、恩多斯肽亭、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體抑制劑、甲磺酸伊馬替尼、5-[5-氟-2-氧-1，2-二氫吲哚-(3Z)-亞甲基]-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸(2-二乙氨乙基)酰胺、3，3-二氯-5-(4-甲基磺酰基吡啶)-2-吲哚滿酮(DCM)、3-[1-(3H-咪唑-4-yl)-甲-(Z)-亞內(nèi)翁-5-甲氧-1，3-二氫-吲哚-2-吲哚滿酮、1H-吡咯-3-丙酸，2-[(1，2-二氫-2-氧-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-4-甲基、2H-吲哚-2-酮，3-((4，5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亞甲基)-1，3-二氫-[CAS]、吉非替尼、厄洛替尼、苯酚，4-(4-(((1R)-1-苯乙基)氨基)-1H-吡咯并(2，3-d)嘧啶-6-基、拉帕替尼、伏塔拉尼或培立替尼。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述之抗癌植入劑，其特征在于所述的氮芥類化合物選自下列之一或組合甲氧芳芥、消瘤芥、氧氮芥、甘磷酰芥、萘氮芥、鹽酸氮芥、異芳芥、鄰脂苯芥、卡芥、硫茚氮芥、三氯氮芥、磷胺氮芥、鄰脂苯芥、桉巴氮芥、胸腺嘧啶氮芥、尿嘧啶氮芥、依咪唑氮芥、甘露醇氮芥、甘露氮芥、戊他侖斯丁、硝基可潤、新氮芥、抗瘤新芥、苯芥膽固醇、潑尼氮芥、塔羅氮芥、三氟氮芥、氮芥尿嘧啶或嘧啶苯芥。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述之抗癌植入劑，其特征在于抗有絲分裂藥物選自下列之一或組合松胞菌素、氯化乙胺玫瑰堿、橢圓玫瑰樹堿、甲基橢圓玫瑰樹堿、米托氯明、米托拉酮、米托胍腙、米托萘胺、米托肼、米托喹酮、米托司培、米托坦、米托那明、米托唑胺、米托喃松、秋水仙堿、水楊酸鹽、秋裂胺、秋水仙堿、去甲秋水仙堿、硫代-秋水仙堿、秋水仙胺、秋水仙酰胺、秋水仙素、去甲秋水仙堿、硫代-秋水仙堿、秋水仙胺、秋水仙酰胺、秋水仙素、細(xì)胞松馳素、甲氨甲酸萘酯、萘酚、α-萘酚、β-萘酚、α-磷酸萘酚、阿考達(dá)唑、丙考達(dá)唑、吉拉達(dá)唑、砒霜、諾考達(dá)...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：孔慶忠，孫娟，賀潤萍，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：孔慶忠，
類型：發(fā)明
國別省市：88[中國|濟(jì)南]
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