銀黃含化滴丸制劑及其制備方法技術(shù)

一種銀黃含化滴丸制劑，其特征在于：用金銀花提取物和黃芩提取物各７０－１２０ｇ，加６００－１０００ｇ聚乙二醇－４０００和６－１２ｇ矯味劑制備而成，每顆滴丸重５０ｍｇ～２００ｍｇ；矯味劑含阿斯巴甜３－６ｇ，薄荷腦３－６ｇ。

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種銀黃含化滴丸制劑及其制備方法，屬于藥品的

技術(shù)介紹
銀黃能清熱解毒，消炎，所制備的制劑是治療上呼吸道感染、急性扁桃體炎及風熱犯肺而引起的發(fā)熱、咳嗽、咽痛的藥物。現(xiàn)有市場中以金銀花提取物和黃芩提取物制成的注射液、片、顆粒、口服液以及膠囊等都已面世。但是銀黃注射液使用不方便，且有疼痛感；含化片的體積較大，而且口感不好，每天多次服用會加重患者的不舒適感；顆粒服用麻煩，口服液攜帶不方便，膠囊價格較貴，均難以為患者接受；而且現(xiàn)有的銀黃含化片藥品標準中，在金銀花提取物和黃芩提取物的制備方法中并沒有標明提取的加醇量、醇濃度以及加水量，難以控制銀黃含化片中有效物質(zhì)的含量，導致現(xiàn)有的銀黃含化片質(zhì)量參差不齊，影響了使用效果。
技術(shù)實現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的在于提供一種銀黃含化滴丸制劑及其制備方法，份量小、口感好，患者易于接受；并能指導企業(yè)制備出更有效的藥劑。本專利技術(shù)是這樣構(gòu)成的用金銀花提取物和黃芩提取物各70-120g，加600-1000g聚乙二醇-4000和6-12g矯味劑制備銀黃含化滴丸制劑，每顆滴丸重50mg～200mg；矯味劑含阿斯巴甜3-6g，薄荷腦3-6g。具體的說用金銀花提取物和黃芩提取物各90g，加812g聚乙二醇-4000和8g矯味劑制備而成，每顆滴丸重50mg～200mg，其中每1g滴丸中，含綠原酸大于或等于12.75mg，含黃芩苷大于或等于62.50mg；8g矯味劑中含阿斯巴甜4.5g，薄荷腦3.5g。本專利技術(shù)中將金銀花提取物和黃芩提取物粉碎成細粉，加入常規(guī)輔料，利用現(xiàn)有技術(shù)制備成軟膠囊、滴丸、透皮吸收制劑等劑型。這種銀黃含化滴丸制劑的制備方法將金銀花提取物和黃芩提取物粉碎成細粉，加聚乙二醇-4000混合均勻后，加熱至80～90℃，熔融成均勻的藥液，再加入矯味劑，混合均勻后，藥液保持溫度在70～80℃，滴入5～10℃二甲基硅油中，滴制成丸，即得。具體的說取金銀花，第一次加入12倍量75％乙醇，加熱回流提取1小時，濾過；第二次加入10倍量75％乙醇，加熱回流提取1小時，濾過，合并濾液，濾液減壓濃縮至稠膏狀，干燥，得到金銀花提取物；取黃芩，第一次加10倍量水加熱煎煮1小時，濾過；第二次加入8倍量水煎煮1小時，濾過，合并煎液，加鹽酸調(diào)節(jié)pH至2，靜置，濾過，沉淀用50％乙醇洗滌，洗滌液減壓濃縮至稠膏狀，干燥，得到黃芩提取物；將金銀花提取物和黃芩提取物各90g粉碎成細粉，加812g聚乙二醇-4000混合均勻后，加熱至80～90℃，熔融成均勻的藥液，再加入阿斯巴甜4.5g，薄荷腦3.5g，混合均勻后，藥液保持溫度在70～80℃，滴入5～10℃二甲基硅油中，滴制成丸。同現(xiàn)有技術(shù)相比，本專利技術(shù)能夠最大限度的將藥材中的有效成分提取出來，制備成重量輕、口感好的銀黃含化滴丸制劑，患者易于接受，而且每克銀黃含化滴丸制劑中有效成分的含量高于現(xiàn)有的銀黃含化片，服用量更少，效果更好。因此這種劑型能夠更好的滿足社會、市場的需要，而且本專利技術(shù)提供的制備方法能夠較好的制備出需要的滴丸制劑，工藝簡單、合理；達到了專利技術(shù)的目的，解決了現(xiàn)有產(chǎn)品制劑存在的問題。為了證實本專利技術(shù)提供的技術(shù)方案可行并具有創(chuàng)造性，申請人進行了一系列的實驗，以解決研制過程中遇到的技術(shù)問題現(xiàn)有技術(shù)中并未公開金銀花提取加醇量和醇濃度，所以需對金銀花的出膏率和綠原酸含量作考察，得到提取金銀花的最佳加醇量和醇濃度。取相同重量的金銀花藥材三份，分別加入相同體積50％，75％，90％的乙醇按含化片的附注方法提取，測定其出膏率和綠原酸的含量，結(jié)果見表1表1 不同濃度乙醇對出膏率和綠原酸含量的影響 由上表可知，提取物中綠原酸含量依次為75％＞50％＞95％；出膏率50％＞75％＞95％，但因本品為滴丸劑，指標成分含量要求高，因此，選定75％乙醇作提取溶劑。表2 不同體積的乙醇對出膏率和綠原酸含量的影響 從上表可以看出，加以10倍量75％的乙醇時即可將金銀花提取完全，但考慮到實際大生產(chǎn)時，藥材用量大，第一次加入的溶劑有部分被藥材吸收，故加醇量定為第一次12倍，第二次10倍。取金銀花藥材200g，第一次加入12倍量75％乙醇，加熱回流提取1小時，濾過，第二次加入10倍量75％乙醇，加熱回流提取1小時，濾過，合并濾液，減壓濃縮至稠膏狀，干燥，稱重，計算出膏率，測定干膏中綠原酸含量，結(jié)果見表3。表3 金銀花提取工藝研究結(jié)果 本批金銀花藥材綠原酸含量為4.57％表中結(jié)果表明，上述提取工藝對金銀花出膏率和綠原酸轉(zhuǎn)移率穩(wěn)定，符合生產(chǎn)要求。同理，因原標準中未標明黃芩苷提取加水量，需對其篩選后對黃芩的出膏率和綠原酸含量進行考察，以得到提取黃芩苷的最佳加水量。取相同重量的黃芩藥材三份，分別加入不同體積的水，按含化片的附注方法提取，測定其出膏率和綠原酸的含量，結(jié)果見表4。表4 不同體積的水對出膏率和黃芩苷含量的影響 從試驗結(jié)果可以看出，加以8倍量水時即可將黃芩提取完全，但考慮到實際大生產(chǎn)時，藥材用量大，第一次加入的溶劑有部分被藥材吸收，故加水量定為第一次10倍，第二次8倍。考察出膏率和黃芩苷轉(zhuǎn)移率的穩(wěn)定性取黃芩藥材200g，第一次加10倍量水，加熱煎煮1小時，濾過，第二次加入8倍量水煮沸1小時，濾過，合并藥液，加鹽酸調(diào)節(jié)pH至2，靜置，濾過，沉淀用50％乙醇洗滌，洗滌液減壓濃縮至稠膏狀，干燥，稱重，計算黃芩苷得率，測定黃芩苷含量，結(jié)果見表5。表5 黃芩苷提取工藝研究結(jié)果 本批黃芩藥材黃芩苷含量11.19％表中結(jié)果表明，上述提取工藝對黃芩出膏率和黃芩苷轉(zhuǎn)移率穩(wěn)定，符合生產(chǎn)要求。為了證實上述提取工藝的可靠性，進行一次提取工藝小試放大試驗。取金銀花、黃芩藥材各1kg，按上述提取工藝提取，結(jié)果見表6。表6 提取工藝的小試放大試驗結(jié)果 小試放大試驗結(jié)果表明，金銀花、黃芩提取工藝對指標成分和轉(zhuǎn)移率穩(wěn)定，且各項指標均符合要求。在提取工藝小試放大試驗的基礎(chǔ)上，為了考察提取工藝工業(yè)生產(chǎn)的可行性和科學合理性，我們按上述工藝進行中試放大試驗。4.1金銀花提取物三批中試實驗表7 金銀花提取物三批中試實驗結(jié)果 4.2黃芩苷提取物三批中試實驗表8 黃芩苷三批中試實驗結(jié)果 以上中試試驗結(jié)果表明，金銀花、黃芩各提取工藝所得提取物中指標成分含量穩(wěn)定，且指標符合要求。故確定金銀花、黃芩提取工藝如下金銀花提取物的制備工藝取金銀花，第一次加入12倍量乙醇，加熱回流提取1小時，濾過，第二次加入10倍量乙醇，加熱回流提取1小時，濾過，合并濾液，濾液減壓濃縮至稠膏狀，干燥，即得。黃芩提取物的制備工藝取黃芩，第一次加10倍量水，加熱煎煮1小時，濾過，第二次加入8倍量水煮沸1小時，濾過，合并藥液，加鹽酸調(diào)節(jié)pH至2，靜置，濾過，沉淀用50％乙醇洗滌，洗滌液減壓濃縮至稠膏狀，干燥，即得。藥液的制備滴丸的基本原理是利用固體分散法，將一些難溶性液體藥物或揮發(fā)油與水溶性固體基質(zhì)加熱熔融，形成溶液、混懸液或乳濁液后，趁熱滴在另一互不相溶的溶劑中，再迅速冷卻，表面張力作用使液滴收縮并冷凝成固態(tài)而獲得滴丸。由于滴丸是由藥物與基質(zhì)混溶經(jīng)冷卻劑冷卻而成，因此，基質(zhì)與冷卻劑的選擇，成為制造滴丸的關(guān)鍵因素。滴丸的基質(zhì)分兩類，即水溶性基質(zhì)和脂溶性基質(zhì)，本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護點】

【技術(shù)特征摘要】
1.一種銀黃含化滴丸制劑，其特征在于用金銀花提取物和黃芩提取物各70-120g，加600-1000g聚乙二醇-4000和6-12g矯味劑制備而成，每顆滴丸重50mg～200mg；矯味劑含阿斯巴甜3-6g，薄荷腦3-6g。2.按照權(quán)利要求1所述的銀黃含化滴丸制劑，其特征在于用金銀花提取物和黃芩提取物各90g，加812g聚乙二醇-4000和8g矯味劑制備而成，每顆滴丸重50mg～200mg，其中每1g滴丸中，含綠原酸大于或等于12.75mg，含黃芩苷大于或等于62.50mg；8g矯味劑中含阿斯巴甜4.5g，薄荷腦3.5g。3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的銀黃含化滴丸制劑，其特征在于將金銀花提取物和黃芩提取物粉碎成細粉，加入常規(guī)輔料，利用現(xiàn)有技術(shù)制備成軟膠囊、滴丸、透皮吸收制劑等劑型。4.如權(quán)利要求1或2所述銀黃含化滴丸制劑的制備方法，其特征在于將金銀花提取物和黃芩提取物粉碎成細粉，加聚乙二醇-4000混合均勻后...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：丁建強，
申請(專利權(quán))人：貴州金宇藥業(yè)有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：