一種緩溶性外用避孕膜制造技術

本發明專利技術公開了一種緩溶性外用避孕膜，它由0.05～1.5份壬苯醇醚-9，0.3～2份超級羧甲淀粉鈉，0.3份～3羥丙甲基纖維素，0.1～0.3份聚丙烯酸樹脂膜劑，1～3份聚乙二醇和2～10份潤滑劑等原料配制而成。使用本發明專利技術材料組合物所制的避孕膜具有緩慢溶解性能，藥物溶出度提高，吸收精液和殺滅精子作用。將使用本發明專利技術材料所制的避孕膜放入陰道后，可以立即性交，無需等待。在沒遇到精液時保持挺括性隔膜狀形態長達3小時，緩慢釋放殺精藥物，由此可避免殺精藥物在短時間內的流失，在遇到精液時釋放殺精藥物速度加快，此性能保證了殺精藥物的高效性，可使避孕效果提高。本發明專利技術所用膜材與陰道黏膜有較好的相容性，抗過敏性，柔韌舒適，可消除壬苯醇醚-9對皮膚黏膜的刺激作用。

Slow dissolving external contraceptive film

The invention discloses a slow soluble topical contraceptive film, comprising 0.05 to 1.5 parts of nonoxinol -9, 0.3 to 2 parts of sodium carboxymethyl starch, 0.3 ~ 3 hydroxypropyl methyl cellulose, 0.1 to 0.3 portions of polyacrylic acid resin film, 1 ~ 3 and 2 ~ 10 polyethylene glycol lubricant prepared. The contraceptive film made by using the material composition of the invention has slow dissolution performance, improves the dissolution rate of the medicine, and absorbs semen and eliminates sperm action. The contraceptive film made by using the material of the invention is put into the vagina and can be intercourse immediately without waiting. Keep Tingkuo diaphragm shape up to 3 hours in had semen, slow release of spermicide, which can avoid the spermicide in a short period of time in the face of semen loss, spermicide release speed, the performance of the high efficiency of spermicide, the contraceptive effect is improved. The membrane material used in the invention has good compatibility with the vagina mucosa, is sensitive to the allergy, is flexible and comfortable, and can eliminate the stimulation of the -9 on the mucous membrane of the skin.

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種避孕膜材料組合物，具體地說是一種緩溶性外用避孕膜。
技術介紹
目前市場上使用的壬苯醇醚膜，為干燥的紙片狀薄膜，遇水3分鐘內溶化，在用手 指推入陰道的過程中，藥膜可吸收陰道分泌液粘在手指上，使藥物濃度降低。經過幾十年的 臨床使用，發現其避孕有效率比其它避孕方法較低，并且還存在使用不方便的缺點，即塞入 陰道后需等5-10分鐘才可進行性交，若使用方法掌握不好也會影響避孕效果。另一個缺點 是存在局部刺激性，使用后多數人會出現局部燒灼感、分泌物增多、外陰瘙癢和泌尿系感染 等不良反應。許多科研人員雖然對外用避孕藥物的劑型進行了多方面的改進，但仍未克服 上述缺點，為此嚴重影響著壬苯醇醚膜的使用。
技術實現思路
本專利技術的目的就是提供一種緩溶性外用避孕膜，為柔軟的濕膜，可增加藥物的溶 出度，消除局部刺激性不良反應，使用方法簡便，提高避孕效果。本專利技術是這樣實現的一種緩溶性外用避孕膜，其特征是由下列重量份的原料制 成壬苯醇醚-90 05 1. 超級羧甲基淀粉鈉0.3 2，羥丙甲基纖維素0.3 3，聚丙烯酸樹脂膜劑0.1 1. 0，聚乙二醇0.3 8，潤滑劑2 10。本專利技術各組分的具體作用是壬苯醇醚-9 中國藥典外文名稱為nonoxinol-9。屬于殺精劑，為透明性液體，易 溶于水、乙醇等溶液。有極好的滲透性、潤濕、乳化和分散性能，對酸堿鹽和硬水穩定，可殺 滅細菌、病毒等致病微生物。超級羧甲基淀粉鈉(速崩王；立崩；高膨脹型羧甲基淀粉鈉)英文名稱Extra Sod ium Carboxylmethyl March。性狀白色或類白色粉末，無臭無味，在空氣中有引濕 性。不溶于甲醇，乙醇及其他有機溶劑，水能快速吸水膨脹形成黏稠狀膠體溶液。本品在藥 物制劑中主要用作膜劑的崩解劑。在引濕、膨脹、流動性方面優于普通的羧甲淀粉鈉，是目 前國內最為理想的崩解劑。本品還克服了一般黏合劑對藥物有效成分的“包粘”效應，促進 藥物溶出，大大提高了人體對藥物的生物利用度，為制劑綜合質量的提高開創了全新的可 能。本品強力的膨脹性能，可減低非親水性潤滑劑在制劑中造成的崩散遲緩的影響。具有吸水量大、可吸收自身重量25倍以上水分，吸水速度快，保水性能好，安全無 毒性和對生物組織無刺激等優點。羥丙甲基纖維素(HPMC ；MHPC)別名為羥丙基甲基纖維素；纖維素羥丙基甲基醚。英文名稱:Hydroxy propyl methyl cellulose。本品為非離子型纖維素醚，外觀為白色的粉末，無嗅無味，溶于水及大多數極性有 機溶劑，在乙醚、丙酮、無水乙醇中不溶，在冷水中溶脹成澄清或微濁的膠體溶液。水溶液具 有表面活性，透明度高、性能穩定。HPMC具有增稠能力，PH穩定性、保水性、尺寸穩定性、優 良的成膜性以及廣泛的耐酶性、分散性和粘結性等特點，可作為成膜劑、黏合劑、緩釋劑。它 的溶液不帶離子電荷，不與金屬鹽或離子有機化合物作用，從而保證HPMC在制劑生產過程 中不與其他原輔料反應。具有較強的抗敏性，并隨著分子結構內取代度的增加，抗敏性也增 強，采用HPMC為輔料的藥品，比采用其他傳統輔料的藥品，在有效期內質量更穩定。另外， 還具有代謝惰性，作為藥用輔料，不被代謝，不被吸收，故在藥食品中不提供熱量，對低熱 值、無鹽、無變原性藥食品具有獨特適用性。HPMC對酸和堿比較穩定，水溶液具有優良的成 膜性能。由它形成的膜具有無色、堅韌的特點，可作為增稠劑、分散劑、乳化劑和成膜劑等輔 料。在使用時需用水制備成水溶性液體。聚丙烯酸樹脂膜劑所述聚丙烯酸樹脂膜劑可選用聚丙烯酸樹脂、聚丙烯酸樹脂乳膠液中的一種，也 可選用兩種混合使用。聚丙烯酸樹脂系由丙烯酸、甲基丙烯酸及其醋類分別搭配相互共聚而成，由于構 成不同，比例不同，聚合度不同，產品型號、規格就不同，國外產品總稱為Eudragit，分別有 EudragitE，L，S，RL，RS等。我國生產的聚丙烯酸樹脂有I，II，III和IV等型號。本品在體液 中溶脹，但不被吸收，不參與人體生理代謝，口服后以不變的分子形勢很快排出，對人體無 害。其廣泛應用于片劑、丸劑、顆粒劑等劑型，是一種優良藥物輔料，與HPMC混合可增加成 膜性、崩解度及生物利用度。聚丙烯酸樹脂類型及其用量可影響釋藥速度，使用不同穿透性 能的樹脂，可獲得理想的釋藥速度。在使用時需用乙醇制備成醇溶性液體。聚丙烯酸樹脂乳膠液為乳白色、低粘度混懸均勻的水分散體乳濁液，與水能以任 何比例混合，為成膜材料。聚乙二醇無毒、無刺激性，具有良好的水溶性和穩定性，與許多有機物有良好的 相溶性。對于水中不易溶解的藥物，可作為固體分散劑的載體，以達到固體分散目的。由于 具有優良的潤滑性、保濕性和惰性，可作為膜材、囊材、增塑劑、潤滑劑和滴丸基質。潤滑劑所述潤滑劑可選用丙二醇、丙三醇中的一種，也可選用兩種混合使用。丙二醇的粘性和吸濕性好，并且無毒，因而在醫藥工業中廣泛用作吸濕劑、抗凍 劑、潤滑劑和溶劑。丙三醇可溶于乙醇和水，還可溶解某些無機物，也可用作溶劑、軟化劑、防凍劑和潤滑劑等。本專利技術的設計原理在于將壬苯醇醚_9，超級羧甲基淀粉鈉，聚乙二醇和潤滑劑混合在一起，加入羥丙甲基 纖維素水溶液，聚丙烯酸樹脂膜劑，可制成具有緩慢溶化，吸液、挺括性、柔韌的膜劑。壬苯 醇醚-9易與上述材料互溶，起殺精、殺菌和乳化作用，超級羧甲基淀粉鈉具有吸收液體性 能，聚乙二醇為固體分散劑的載體，潤滑劑起潤滑和增塑作用。羥丙甲基纖維素水溶液，聚 丙烯酸樹脂醇膜劑可提高藥物的溶出度，增加舒適感。所用材料成份不影響壬苯醇醚-9的殺精效果，經調節本專利技術材料成份的用量，可提高壬苯醇醚-9的殺精效果。使用本專利技術材料組合物所制的避孕膜是一種緩溶性外用避孕膜，為濕膜，對精液 中的精子起阻隔作用，并能夠吸收精液和殺滅精子，與其它膜劑相比，本膜可提高藥物的溶 出度，舒適度，與皮膚粘膜相容性好，使局部的刺激性消失，不易發生過敏反應。將使用本發 明材料所制的緩溶性外用避孕膜放入陰道后，避孕膜即開始釋放殺精藥物，因此可以立即 性交，無需等待。在沒有遇到精液時保持挺括性隔膜狀形態時間長達3小時以上，緩慢釋放 殺精藥物，由此可避免殺精藥物在短時間內的流失，在遇到精液時釋放殺精藥物速度加快， 此性能保證了殺精藥物的高效性，可使避孕效果提高。使用本專利技術材料組合物所制的避孕膜在吸收精液后可溶解為凝膠或溶液，自行排 出體外，無需取出，使用方便。具有緩溶、吸液、潤滑、無毒、經濟和方便等特點，不干擾人體 生理機能，感覺自然，易受人們的歡迎。本專利技術的制備方法是精確量取壬苯醇醚_9、超級羧甲基淀粉鈉、羥丙甲基纖維 素、聚丙烯酸樹脂膜劑、聚乙二醇和潤滑劑。首先用乙醇將聚丙烯酸樹脂制成醇溶液或用水 將聚丙烯酸樹脂乳膠液稀釋為適宜的濃度，用水將羥丙甲基纖維素制備成水溶液，將壬苯 醇醚-9、超級羧甲基淀粉鈉、聚乙二醇和潤滑劑加入一個容器內，充分混合均勻后，分別加 入羥丙甲基纖維素水溶液，聚內烯酸樹脂醇溶液或聚丙烯酸樹脂乳膠稀釋液，混勻，注入模 具內，成膜后取出；也可涂布于平板上，成膜后切割成各種形狀，檢驗、包裝為成品。本專利技術的緩溶性外用避孕膜可為帽狀或片狀等適于放置的各種形狀，能夠吸收每 次性交排出的全部精液和陰道分泌液。每片緩溶性外用避孕膜可吸收本文檔來自技高網...

【技術保護點】
１．一種緩溶性外用避孕膜，其特征是由下列重量份的原料制成：壬苯醇醚－９　　　　　　　　　　　　０．０５～１．５，超級羧甲基淀粉鈉　　　　　　０．３～２，羥丙甲基纖維素　　　　　　　　０．３～３，聚丙烯酸樹脂膜劑　　　　　　０．１～１．０，聚乙二醇　　　　　　　　　　　　　　０．３～８，潤滑劑　　　　　　　　　　　　　　　　２～１０。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：李榮秀，胡殿珍，范國榮，趙凱軍，牛慧蒙，周艷川，
申請(專利權)人：李榮秀，
類型：發明
國別省市：13