用于口服的降糖藥格列齊特緩釋膠囊制造技術

一種用于醫藥技術領域的降糖藥格列齊特緩釋膠囊，其組成及重量百分比范圍為：格列齊特１０％～４０％，磷酸氫鈣４０％～７０％，ＨＰＭＣ４０００ｃｐ０％～２０％，ＨＰＭＣ１００ｃｐ０％～１５％，ＥＣ１００ｃｐ０％～８．５％，硬脂酸鎂０％～２％，滑石粉０％～２％。本發明專利技術格列齊特緩釋膠囊，可治療非胰島素依賴性糖尿病（Ⅱ型），特別適用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖癥者或伴有血管病變者，具有安全、長效的特點。（*該技術在2024年保護過期，可自由使用*）

【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及醫藥
的膠囊，具體是一種用于口服的降糖藥格列齊特緩釋膠囊。
技術介紹
糖尿病是因胰島素分泌不足及靶細胞對胰島素敏感性降低，引起糖、蛋白質、脂肪和水、電解質代謝紊亂的內分泌代謝疾病，隨著醫學的發展，治療糖尿病的口服降糖藥物也不斷推陳出新。常用的口服降血糖藥包括磺酰脲類及雙胍類，其中磺酰脲類藥物作為最早被發現和被廣泛應用的降糖藥物。目前市場上銷售的普通膠囊劑，其劑量為40mg或80mg，患者一般口服80mg/次，2次/日，160mg/天，以控制24小時血糖水平，但服藥后血糖水平波動較大，對患者的耐受性和治療效果有一定影響，且不同生產廠家的產品有較大差異。經文獻檢索發現，孫志香等人在《中國醫師雜志》2004，6(7)1006～1008上發表的“修飾型格列齊特緩釋劑的降糖機制研究進展”，提出一種格列齊特緩釋片，是一種新劑型，利用高粘度高分子材料吸水膨脹形成凝膠而制成，30mg/天，每天只需服用一次，減少了服藥次數。迄今為止，尚沒有利用親水凝膠作為基質的緩釋膠囊的研究報道。
技術實現思路
本專利技術針對格列齊特現有劑型存在的不足，提供一種用于口服的降糖藥格列齊特緩釋膠囊，使其具有長效性，減少服藥次數，降低毒副作用，同時可降低服用劑量，從而降低治療成本。本專利技術是通過以下技術方案實現的。本專利技術格列齊特緩釋膠囊，其包含的各組成及其重量百分比范圍為格列齊特10％～40％，磷酸氫鈣40％-70％，羥丙甲纖維素(HPMC)4000cp(厘泊，粘度單位)0％～20％，羥丙甲纖維素(HPMC)100cp 0％～15％，乙基纖維素(EC)100cp 0％～8.5％，硬脂酸鎂0％～2％，滑石粉0％～2％。本專利技術格列齊特緩釋膠囊，其組成及其重量百分比優選范圍為格列齊特15％～30％，磷酸氫鈣40％～60％，HPMC4000cp 10％～14.8％，HPMC100cp 5％～10％，EC100cp 5％～8.5％，硬脂酸鎂0.1％～1.5％，滑石粉0.1％～1％。本專利技術制得的格列齊特緩釋膠囊，內容物重量為0.148g～0.172g。本專利技術格列齊特緩釋膠囊的制備方法為將處方量格列齊特、磷酸氫鈣、HPMC 4000cp、HPMC 100cp和EC 100cp分別過80目篩，置混合機混勻，加入濃度為50％～75％乙醇攪拌制成軟材，干燥，顆粒加入處方量的硬脂酸鎂和滑石粉，混勻，裝膠囊。本專利技術具有下列優點(1)可使格列齊特在體內緩慢釋放，延緩藥物在體內的滯留時間，維持有效血藥濃度時間長，具有長效性，從而減少用藥的次數，方便患者服用；(2)血藥濃度平穩，降低毒副作用；(3)可降低劑量，治療成本也大幅下降。本專利技術可治療非胰島素依賴性糖尿病(II型)，特別適用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖癥者或伴有血管病變者，具有安全、長效的特點。具體實施例方式以下結合實施例對本專利技術進行詳細說明。實施例一本專利技術格列齊特緩釋膠囊組成(重量百分比，以下同)格列齊特10％，磷酸氫鈣70％，HPMC100cp 15％，EC100cp 1％，硬脂酸鎂2％，滑石粉2％。制備方法為將處方量格列齊特、磷酸氫鈣、HPMC 100cp和EC 100cp分別過篩，置混合機混勻，加入濃度為50％的乙醇水溶液作為潤濕劑并攪拌20min制成軟材，過18目篩制粒，在60℃溫度下干燥1.5小時，過18目篩整粒，再加入處方量的硬脂酸鎂和滑石粉，混勻，裝膠囊。實施效果制得顆粒較硬，內容物為0.172g。照中國藥典2000版二部附靈規定膠囊劑檢查項目，重量差異符合要求。照中國藥典2000版二部附錄XC第二法規定的溶出度測定方法，2小時釋放度在45％，4小時釋放度在65％，12小時釋放度在90％，未到達緩釋膠囊要求。實施例二本專利技術格列齊特緩釋膠囊組成格列齊特為15％，磷酸氫鈣60％，HPMC4000cp14.8％，HPMC 100cp 5％，EC100cp 5％，硬脂酸鎂0.1％，滑石粉0.1％。制備方法為將處方量格列齊特、磷酸氫鈣、HPMC 4000cp、HPMC 100cp和EC 100cp分別過篩，置混合機混勻，加入濃度為60％的乙醇水溶液作為潤濕劑并攪拌20min制成軟材，過18目篩制粒，在60℃溫度下干燥1小時，過18目篩整粒，再加入處方量的硬脂酸鎂和滑石粉，混勻，裝膠囊。實施效果制得較緊密顆粒，內容物為0.170g。照中國藥典2000版二部附靈規定膠囊劑檢查項目，重量差異符合要求。照中國藥典2000版二部附錄XC第二法規定的溶出度測定方法，2小時釋放度在28％，4小時釋放度在55％，12小時釋放度在80％。實施例三本專利技術格列齊特緩釋膠囊組成格列齊特為25％，磷酸氫鈣48％，HPMC4000cp10％，HPMC100cp 7.5％，EC100cp 7％，硬脂酸鎂1.5％，滑石粉1％。制備方法為將處方量格列齊特、磷酸氫鈣、HPMC 4000cp、HPMC 100cp和EC 100cp分別過篩，置混合機混勻，加入濃度為70％的乙醇水溶液作為潤濕劑并攪拌20min制成軟材，過18目篩制粒，在50℃溫度下干燥2小時，過18目篩整粒，再加入處方量的硬脂酸鎂和滑石粉，混勻，裝膠囊。實施效果制得規整顆粒，內容物為0.162g。照中國藥典2000版二部附靈規定膠囊劑檢查項目，重量差異符合要求。照中國藥典2000版二部附錄XC第二法規定的溶出度測定方法。2小時釋放度在32％，4小時釋放度在58％，12小時釋放度在85％。實施例四本專利技術格列齊特緩釋膠囊組成格列齊特30％，磷酸氫鈣40％，HPMC 4000cp10％，HPMC100cp 10％，EC100cp 8.5％，硬脂酸鎂1％，滑石粉0.5％。制備方法為將處方量格列齊特、磷酸氫鈣、HPMC 4000cp、HPMC 100cp和EC 100cp分別過篩，置混合機混勻，加入濃度為75％的乙醇水溶液作為潤濕劑并攪拌20min制成軟材，過18目篩制粒，在60℃溫度下干燥2小時，過18目篩整粒，再加入處方量的硬脂酸鎂和滑石粉，混勻，裝膠囊。實施效果制得規整顆粒，內容物為0.165g。照中國藥典2000版二部附靈規定膠囊劑檢查項目，重量差異符合要求。照中國藥典2000版二部附錄XC第二法規定的溶出度測定方法，2小時釋放度在30％，4小時釋放度在56％，12小時釋放度在82％。實施例五本專利技術格列齊特緩釋膠囊組成格列齊特40％，磷酸氫鈣40％，HPMC4000cp20％。方法為將處方量格列齊特、磷酸氫鈣、HPMC 4000cp分別過篩，置混合機混勻，加入濃度為75％的乙醇水溶液作為潤濕劑并攪拌20min制成軟材，過18目篩制粒，在55℃溫度下干燥1小時，過18目篩整粒，混勻，裝膠囊。實施效果制得松散顆粒，每粒內容物為0.150g。照中國藥典2000版二部附靈規定膠囊劑檢查項目，重量差異符合要求。照中國藥典2000版二部附錄XC第二法規定的溶出度測定方法。2小時釋放度在25％，4小時釋放度在45％，12小時釋放度在76％。由體外溶出等一系列實施例得出實施例二、三、四的實施效果為佳，實施效果同前。本專利技術格列齊特緩釋膠囊組成及重量百分比范圍優選為格列齊特15％～30％，磷酸氫鈣40％～60％，HPMC4000cp 10％～14.8％，HPMC100cp 5％～10本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種用于口服的降糖藥格列齊特緩釋膠囊，其特征是，組成及重量百分比范圍為：格列齊特１０％～４０％，磷酸氫鈣４０％～７０％，ＨＰＭＣ４０００ｃｐ０％～２０％，ＨＰＭＣ１００ｃｐ０％～１５％，ＥＣ１００ｃｐ０％～８．５％，硬脂酸鎂０％～２％，滑石粉０％～２％。

【技術特征摘要】
1.一種用于口服的降糖藥格列齊特緩釋膠囊，其特征是，組成及重量百分比范圍為格列齊特10％～40％，磷酸氫鈣40％～70％，HPMC4000cp 0％～20％，HPMC100cp 0％～15％，EC100cp 0％～8.5％，硬脂酸鎂0％～2％，滑石粉0％～2％。2.根據權利要求1所述的用于口服的降糖藥格列齊特緩釋膠囊，其特征是，對百分...

【專利技術屬性】
技術研發人員：賈偉，邱明豐，邱云平，
申請(專利權)人：上海交通大學，
類型：發明
國別省市：31[中國|上海]